Desenvolvimento e validação de um método analítico rápido por cromatografia líquida de alta eficiência para determinação de nimesulida em estudos de liberação in vitro

A high performance liquid chromatography (HPLC) method has been developed for a rapid determination of nimesulide in dissolution studies. Nimesulide was analyzed using 5 µm Lichrospher® RP-18 column (125 x 4 mm i.d.) and mobile phase acetonitrile: phosphate buffer pH=6.0 (55:45) at a flow-rate of 1.0 mL min-1. Detection was carried out at 300 nm at 25 ºC. The method was applied to analysis of nimesulide in in vitro release studies and showed a rapid and efficient analytical alternative for evaluation of dissolution profile of nimesulide.

Estudo de liberação e permeação in vitro do diclofenaco de dietilamônio em microemulsão gel-like

The goal of this study was to produce and characterize a new microemulsion gel-like carrier system (MEG) by using the pseudo-ternary phase-diagram concept. The diclofenac diethylamine (DDA) was incorporated in the MEG and its in vitro release and permeation profiles were performed using Franz-type diffusion cells. The results revealed that the commercial DDA emulgel provided significantly higher Kp of DDA (2.2-fold) as compared to the MEG. Similar data were obtained in the permeation studies in which DDA Kp 4.7-fold higher. Therefore, MEG presents higher potential as a topical delivery system for DDA when compared to the commercial DDA emulgel.

Hidróxidos duplos lamelares: nanopartículas inorgânicas para armazenamento e liberação de espécies de interesse biológico e terapêutico

Studies about the inorganic nanoparticles applying for non-viral release of biological and therapeutic species have been intensified nowadays. This work reviews the preparation strategies and application of layered double hydroxides (LDH) as carriers for storing, carrying and control delivery of intercalated species as drugs and DNA for gene therapy. LDH show low toxicity, biocompatibility, high anion exchange capacity, surface sites for functionalization, and a suitable equilibrium between chemical stability and biodegradability. LDH can increase the intercalated species stability and promote its sub-cellular uptake for biomedical purposes. Concerning the healthy field, LDH have been evaluated for clinical diagnosis as a biosensor component.

Desenvolvimento e validação de um método analítico simples e rápido por espectroscopia UV para quantificação de aciclovir em matrizes hidrofílicas de liberação prolongada

This work reports the validation of an analytical UV spectrophotometric method to assay acyclovir in hydrophilic matrices (assay and dissolution studies). The method was linear in the range between 2.5-20 µg mL-1, presenting a good correlation coefficient ( r = 0,9999). Precision and accuracy analysis showed low relative standart deviation (< 2.0 %) and a good recoveries percentual (98.9-100 %). The procedure was linear, accurate, and robust. The method is simple and cheap. It does not use polluting reagents and can be applied in dissolution studies, being an adequate alternative to assay acyclovir in hydrophilic matrices tablets.

Avaliação da liberação de NH4NO3 ocluido em zeólita 4A a partir de soluções salinas

The zeolite 4A was used to evaluate the thermo kinetics parameters of NH4+ and NO3- ions occluded in its structure. The Osawa method for activation energy calculation was used to evaluate its thermal stability, and the results shown that the ion species interact differently depending on the zeolite pores, which determines the controlled release by its structure.

Nanopartículas de alginato como sistema de liberação para o herbicida clomazone

In this paper, we describe the preparation of alginate nanoparticles as a delivery system for the herbicide clomazone. Two different methods were investigated and characterized by size distribution, zeta potencial, pH and in vitro release. The alginate/AOT nanoparticles had higher rates of association of the herbicide clomazone than alginate/chitosan nanoparticles. Clomazone release profile, showed a significant difference in release behavior of pure herbicide in solution when compared with herbicide loaded in both alginate nanoparticles. This study is important to construct a biodegradable release system using herbicide for later release into more specific targets, avoiding contamination of environmental matrices.

Avaliação dos efeitos do ultrassom terapêutico sobre a cafeína e verificação da liberação em sistema de difusão vertical

Currently, the physiotherapists use the phonoforesis, which consists in the therapeutical ultrasound (US) used to increase the drug molecules migration through the skin, however, the US can shows oxidative effects, and is used, for example, in chemical reactions acceleration. The present study aimed to perform the electrochemical evaluation and the diffusion investigation of gel/caffeine 5% solutions submitted to therapeutical US (continuous mode, 1.0 W cm-2 and 1 MHz). It this study, it has been verified diffusion increase and a possible oxidation of the caffeine molecules, when subjected to therapeutical US.

Nanoemulsões como sistemas de liberação parenteral de fármacos

Lipid nanoemulsions have recently been proposed as parenteral delivery systems for poorly-soluble drugs. These systems consist of nanoscale oil/water dispersions stabilized by an appropriate surfactant system in which the drug is incorporated into the oil core and/or adsorbed at the interface. This article reviews technological aspects of such nanosystems, including their composition, preparation methods, and physicochemical properties. From this review, it was possible to identify five groups of nanoemulsions based on their composition. Biopharmaceutical aspects of formulations containing some commercially available drugs (diazepam, propofol, dexamethasone, etomidate, flurbiprofen and prostaglandin E1) were then discussed.

Obtenção e caracterização de matriz apropriada para sistemas de liberação prolongada: estudos de liberação dos herbicidas atrazina e diuron

This study aimed to produce and characterize a novel material from fish scales and chitosan for use as a medium for the extended release of herbicides. The mechanism of release for the herbicides atrazine and diuron was influenced by diffusion and swelling according to the power law kinetic model. The atrazine release time was seven days, while that of diuron was four days. The results of this study will contribute to the development of environmental matrices for herbicide release systems.

Decomposição e liberação de nutrientes da serapilheira foliar em povoamentos de Eucalyptus grandis no norte fluminense

O objetivo deste trabalho foi avaliar a decomposição e liberação de nutrientes da serapilheira foliar em um plantio de Eucalyptus grandis de primeira rotação, com 8 anos, e em rebrotas com 2 e 5 anos de idade, por meio da técnica de sacos de serapilheira. A temperatura média anual foi de 19,5 ºC e a precipitação pluvial anual, de 850 mm, com 54% das chuvas concentradas no período de outubro a dezembro. Os resultados indicaram que foi similar o porcentual de perda de massa, bem como a liberação de frações orgânicas (lignina, celulose e polifenol) e de nutrientes (N, P, K, Ca e Mg) da serapilheira foliar para o plantio de primeira rotação e as rebrotas. O porcentual de perda de massa, média dos três povoamentos, ajustou-se a um modelo quadrático (y = 99,443 + 0,0348x - 0,0003x²; R²=0,92; p=0,0225). Somente no período de maiores precipitações observou-se a efetiva perda de massa (29 - 33%), assim como a liberação de celulose (40 - 51%), de polifenóis (54 - 70%) e, em pequena quantidade, de lignina (3 - 14%). Entre os nutrientes avaliados, houve liberação de N (6 - 19%), K (49 - 60%), Ca (18 - 20%) e Mg (27 - 39%), enquanto o P foi acumulado (-20 e -40%). Na região norte fluminense, a dinâmica da decomposição e liberação de nutrientes da serapilheira foliar de eucalipto, durante 382 dias, evidenciou a liberação de K > Mg > Ca > N e a imobilização de P, sendo marcadamente influenciada pela precipitação pluvial.

METODOLOGIA PARA A POLINIZAÇÃO CONTROLADA EM Ilex paraguariensis A. St. Hil. - Aquifoliaceae

A erva-mate (Ilex paraguariensis A. St. Hil.) é uma espécie nativa brasileira de grande interesse econômico. Programas de melhoramento genético dessa espécie têm visado ao aumento da produtividade de biomassa e qualidade. A polinização controlada permite a combinação de características desejáveis da espécie. Para isso, técnicas adequadas de polinização controlada devem ser disponibilizadas. Este trabalho teve por objetivo definir uma metodologia para a polinização controlada de erva-mate. Para isso, utilizou-se um teste clonal de 15 anos de idade na Embrapa Florestas-Colombo-PR com nove tratamentos em flores de três árvores (repetições). As flores foram polinizadas em novembro de 2010 e os frutos, coletados em março de 2011. Os frutos e sementes produzidos foram quantificados e a viabilidade dos embriões, avaliada pelo teste de tetrazólio. Os dados foram analisados com base no procedimento GLM do programa R. Maior quantidade de frutos e sementes foi observada na polinização controlada comparativamente à polinização livre. Conclui-se que a polinização controlada após a antese dessa espécie deve ser realizada em dois dias consecutivos, para assegurar boa produção de sementes em erva-mate.

Atividade respiratória, produção de etileno e vida útil de repolho (Brassica oleracea, var. capitata) minimamente processado em atmosfera controlada

Com o objetivo de avaliar a atividade respiratória e a produção de etileno do repolho inteiro e minimamente processado e a vida útil do repolho mimimamente processado em atmosfera controlada, realizaram-se dois experimentos em etapas seqüenciais. Na primeira etapa, avaliaram-se a atividade respiratória e a produção de etileno do repolho inteiro e minimamente processado, em sistema fechado, nas temperaturas de 5 ºC e 10 ºC. Na segunda etapa, avaliou-se a vida útil do repolho minimamente processado em atmosfera controlada. O produto foi submetido a fluxo contínuo de misturas gasosas ternárias, com concentrações de 2% a 10% de O2 e de 3% a 10% de CO2, previamente umidificadas, na temperatura de 5 ºC por 10 dias. Como controle, foi utilizado o ar atmosférico. A atividade respiratória do repolho inteiro e minimamente processado, armazenado a 5 ºC, foi significativamente menor que a do armazenado a 10 ºC, sendo que, em ambas as temperaturas, o repolho minimamente processado foi o que obteve a maior atividade respiratória com relação ao repolho inteiro. Não foi detectada a produção de etileno pelo método de análise utilizado. A atmosfera controlada não prolongou a vida útil do repolho minimamente processado nas concentrações de 2% a 10% de oxigênio e de 3% a 10% de dióxido de carbono.

Hipotensão controlada induzida por halotano em coelhos

OBJETIVO: Descrever e analisar um estudo experimental com o objetivo de pesquisar o uso do halotano em diferentes concentrações, visando à obtenção de hipotensão induzida ou controlada e à análise das repercussões hemodinâmicas decorrentes do método. MÉTODO: Foram utilizados vinte e nove coelhos (Oryctolagus cuniculus), do tipo Nova Zelândia subdivididos em quatro grupos, dentre os quais havia um controle composto por cinco animais, e outros três contendo oito coelhos cada um. Os grupos I,II e III (n=8 cada)) foram submetidos a um período de hipotensão induzida, utilizando-se o halotano em concentrações de 1,0%, 1,5% e 2,0%, respectivamente. Foram avaliadas as freqüências cardíaca (FC) e respiratória (FR), a pressão arterial média (PAM) e a temperatura corporal. No sangue arterial analisaram-se os valores do potencial hidrogeniônico (pH), da pressão parcial do oxigênio (PaO2), da pressão parcial do gás carbônico (PaCO2), do bicarbonato (-HCO3), do excesso de bases (BE), da saturação do oxigênio da hemoglobina (Sat.O2). Estes parâmetros foram obtidos em três momentos: antes (MAnH), durante (MDuH) e após (MApH) a hipotensão induzida. Acompanhou-se, periodicamente, os reflexos corneano e pupilar e, de forma contínua, o eletrocardiograma. RESULTADOS: A análise estatística dos resultados evidenciou hipotensão e redução de frequência cardíaca com o uso do halotano. O pH dos coelhos é mais alcalino que o do homem. Não obstante haver uma tendência à acidose metabólica, esta decorreu de uma condição transitória, sem comprometer a homeostase. CONCLUSÃO: O halotano é um anestésico seguro e eficaz para promover a hipotensão induzida ou controlada, em coelhos.

Bloqueio da hipófise com goserelina de depósito em ciclos de hiperestimulação ovariana controlada para fertilização in vitro

Objetivo: estudar os efeitos da goserelina de depósito como agonista do GnRH para a supressão hipofisária, durante a hiperestimulação ovariana controlada (HOC) em fertilização in vitro e transferência de embriões (FIVeTE). Método: foram estudados prospectivamente 110 ciclos envolvendo 101 mulheres. A goserelina de depósito foi administrada em dose única subcutânea, para algumas mulheres (87 ciclos) na primeira fase do ciclo menstrual e para outras (23 ciclos), na fase lútea. A administração das gonadotrofinas de mulheres menopausadas (hMG) era diária até que fossem identificados ao menos dois folículos com diâmetro maior ou igual a 18 mm, quando se administrava a gonadotrofina coriônica (hCG) e programava-se a aspiração folicular. Resultados: a idade média das mulheres foi de 36,7 anos (variando de 23 a 42 anos). As principais indicações para a realização da FIVeTE foram: fator tuboperitoneal (75,2%), endometriose (10,9%), fator ovulatório (7,9%), fator masculino (3,0%) e esterilidade sem causa aparente (3,0%). Do total de casos que iniciaram a HOC, 28 (25,5%) foram suspensos. Em 7 ciclos (8,04% dos casos medicados na primeira fase do ciclo menstrual), houve necessidade de se realizar a aspiração dos cistos ovarianos. Foram transferidos em média 3,3 embriões por paciente (variação de 1 a 5 embriões por paciente). Das 70 transferências de embriões realizadas, resultaram 16 gravidezes clínicas (taxa de gravidez: 22,85%). Conclusão: a administração da goserelina de depósito é uma alternativa útil para a supressão hipofisária em FIVeTE pois não compromete os resultados quando comparados aos observados na literatura, e não é necessário que a paciente compareça diariamente para receber a medicação, fato de extrema importância num serviço público.