Comprimidos de HPMC contendo nimesulida: preparação, caracterização e estudo dos mecanismos que regem a liberação do fármaco

The pharmaceutical innovations, such as the use of polymers to control drug release, create possibilities for a better action of the drug in the body, which causes a a more effective therapeutic effect and a safer treatment for the patient. In this work, were prepared and characterized matrix tablets of hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) containing nimesulide as model drug to evaluate the performance as a controlled release system. HPMC, a cellulose ester, is a hydrophilic polymer that undergoes swelling, i.e., absorbs water and forms a gel layer controlling drug release. The characterization of powders was performed by analysis of particle size and morphology, density, compressibility index determination, flow properties and determination of swelling profile. The tablets were evaluated according to their physical parameters of quality and to the in vitro release of nimesulide, as well as the analysis of the mechanisms of drug release by appropriate mathematical models. The set of results showed that the HPMC/Nimesulide mixture exhibited satisfactory physical characteristics (size, shape, density and flow). The release profile demonstrated an effective control upon drug release in enteric environment and presented more correlation with Korsmeyer-Peppas’ and Weibull’s mathematical models, indicating that the release of nimesulide occurs through the relaxation of the polymer chains

Formadores de filmes híbridos ureasil-poliéter para proteção da pele e liberação controlada de fármacos

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Síntese, incorporação e liberação prolongada do tetradecapeptídeo OGP em celulose bacteriana

Este trabalho apresenta o estudo de dois sistemas de liberação prolongada, microemulsão e lipossomas, contendo peptídeo regulatório de fatores de crescimento, “osteogenic growth peptide” OGP, para aplicação em regeneração óssea. A base de adsorção para estes sistemas de liberação foi a celulose bacteriana (CB) produzida pela bactéria Gluconacetobacter xylinus. Foi escolhida devido às suas propriedades físicas e químicas, tais como como alta resistência à corrosão química, bio absorção, biocompatibilidade, porosidade e ainda boa resistência mecânica, o que a torna um biopolímero com grande potencial a ser explorado pela ciência biomédica. Estudos in vitro foram realizados para avaliar o perfil de liberação do peptídeo dos diferentes sistemas de liberação prolongada. O peptídeo OGP foi sintetizado pelo método da fase sólida (estratégia SPFS Fmoc); foi purificado e caracterizado por HPLC, espectrometria de massas e análise de aminoácidos e, em seguida, marcados com 5,6 carboxifluoresceína (CF) para análise por espectroscopia de fluorescência. O peptídeo marcado foi incorporado aos sistemas de liberação no momento do respectivo preparo, foram adsorvidos na CB por um período de 72h, seguido de sua liberação prolongada em sistema fechado de fluxo constante contendo tampão PBS pH 7,4, por um período de 24h. Após a análise da liberação, observou se que o sistema que obteve melhor resultado foi a microemulsão, sendo sua liberação prolongada nas primeiras 6,5 h, liberando 21,5% do valor teórico de peptídeo incorporado, seguido de uma liberação constante a partir desse período. Dessa forma, tem se que a microemulsão pode ser um sistema promissor para liberação prolongada do OGP em processos de regeneração óssea

Síntese e caracterização de hidrogéis de amido retrogradado e goma gelana utilizados como matriz em sistemas de liberação cólon específica de fármacos

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Amido retrogradado como excipiente de comprimidos para liberação controlada de fármacos: obtenção e caracterização

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

Imobilização de fosfatos em microesferas poliméricas contendo biochar: preparação, caracterização e liberação lenta em sistemas aquosos

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Liberação de componentes do extrato de Casearia sylvestris Swartz empregando membranas de látex natural como suporte

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Desenvolvimento de nova embalagem para comercialização, transporte e liberação do parasitoide Cotesia flavipes (Cameron, 1891) (Hymenoptera: Braconidae)

Pós-graduação em Agronomia (Entomologia Agrícola) - FCAV

Propriedades antimicrobianas, físico-mecânicas e de liberação de fluoreto do cimento de ionômero de vidro associado ao hexametafosfato de sódio microparticulado e nanoparticulado

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Estudos de permeação e liberação de peptídeos antimicrobianos estruturalmente derivados da toxina CCDB

O uso de peptídeos sintéticos para o desenvolvimento de novas drogas é uma estratégia promissora no campo da biotecnologia. Peptídeos derivados de toxinas bacterianas intracelulares, produzidas por sistemas de morte pós-segregacional (PKS) tais como CcdB e ParE são exemplos dessa estratégia. Porém, moléculas com estrutura peptídica derivadas de toxinas bacterianas apresentam sérios problemas na aplicação terapêutica por apresentarem baixa solubilidade e difícil permeabilidade em membranas bacterianas. O objetivo desse estudo consistiu no desenvolvimento e aprimoramento de sistemas nanoestruturados (lipossomas) que permita a imobilização de análogos peptídicos da toxina CcdB e sua consequente translocação no citosol bacteriano, permitindo que os mesmos atinjam seus alvos celulares, enzimas DNA girase e Topoisomerase IV. Lipossomas do tipo SUV (small unilamellar vesicles), foram preparados pela técnica de extrusão-evaporação variando-se suas formulações. Desta forma, pretendeu-se avaliar a eficiência de encapsulação dos peptídeos através de técnicas de cromatografia líquida de alta eficiência (CLAE) e espectroscopia de UV-Vis e fluorescência. Após testes de eficiência de encapsulação, os lipossomas contendo os análogos peptídicos encapsulados, foram submetidos a ensaio de inibição de crescimento em meio líquido para duas espécies bacterianas: Staphylococcus aureus e Escherichia coli. Resultados demonstraram que a utilização de sistemas nanoestruturados é de grande importância para viabilizar a aplicação desta classe de biomoléculas em estudos terapêuticos, permitindo assim, que tais peptídeos possam ser utilizados como antibióticos promissores, se associados a sistemas de transporte e liberação controlada de moléculas peptídicas.

Filmes de gelana e pectina reticuladas ionicamente para liberação colônica

O cólon tem sido explorado nas últimas décadas como sítio de liberação de fármacos. A goma gelana e a pectina são polissacarídeos hidrofílicos naturais promissores para a obtenção de sistemas de liberação cólon-específica de fármacos, uma vez que são degradados especificamente por enzimas produzidas pela microbiota deste órgão. Filmes poliméricos apresentam grande aplicação no revestimento de formas farmacêuticas sólidas e podem permitir o controle das taxas de liberação de fármacos e/ou seu direcionamento para um órgão específico. Além disso, modificações químicas como a reticulação iônica podem alterar propriedades físico-químicas como reduzir a hidrofilia do sistema. Neste trabalho foram obtidos e caracterizados filmes de goma gelana e pectina reticuladas ionicamente com cátion trivalente (Al3+). Os efeitos da concentração de polímeros, agente reticulante e plastificante (glicerol) utilizados na preparação das amostras foram avaliados a partir da caracterização das propriedades mecânicas, físicas e químicas dos filmes. A análise macroscópica revelou filmes flexíveis, homogêneos e translúcidos e a análise por microscopia eletrônica de varredura mostrou que a reticulação contribuiu para a formação de filmes com superfícies rugosas. Os baixos valores de transmissão de vapor d'água obtidos indicam a possibilidade de uma importante proteção contra a umidade. A absorção de líquido pH-dependente dos filmes foi demonstrada e a menor absorção de líquido em meio ácido deve garantir uma proteção da forma farmacêutica, quando em contato com o meio gástrico. Os filmes se mostraram bastante mucoadesivos, o que deve favorecer a retenção da forma farmacêutica no sítio alvo e as características mecânicas se mostraram favoráveis para a elaboração de filmes para revestimento de formas farmacêuticas sólidas

Microesferas de goma gelana reticulada para liberação controlada de fármacos

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Desenvolvimento de um novo sistema dinâmico para avaliação da liberação de fármacos

Pós-graduação em Biociências - FCLAS

Avaliação da liberação sustentada de fármaco e nanopartícula utilizando membranas de látex natural como carreador

Pós-graduação em Biotecnologia - IQ

De uma cultura política à Teologia da Liberação: as cartas do cárcere de Frei Betto e a ditadura civil-militar no Brasil

Pós-graduação em História - FCLAS