Extratos padronizados para o tratamento de doenças crônicas: Serjania marginata Casar. (Sapindaceae)

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Aplicação da espectrofotometria de fluorescência para identificação de inibidores de proteases em plantas de Cerrado e Mata Atlântica: uma ferramenta enzimática moderna para a busca de novos hits biologicamente ativos

O presente trabalho de conclusão de curso reporta os resultados obtidos durante o estágio de Iniciação Científica realizado no Núcleo de Biossíntese, Bioensaios e Ecofisiologia de Produtos Naturais do Departamento de Química Orgânica do Instituto de Química da UNESP-Araraquara. Foram realizados ensaios de triagem de substâncias naturais, semissintéticas e sintéticas com atividade inibitória sobre a protease aspártica pepsina e a protease serínica subtilisina. As amostras foram obtidas de extratos vegetais e de fungos endofíticos e foram testadas tanto substâncias puras naturais como diterpenos clerodânicos, cromenos, peptídeos e amidas bem como derivados sintéticos do ácido caféico, ferúlico, alcalóides piridínicos, entre outros resultantes das pesquisas realizadas por pesquisadores do NuBBE. Resultados mostraram que os ensaios de inibição da pepsina e da subtilisina apresentaram seletividade para os diferentes tipos de substâncias testadas. Ainda mais, foi possível observar diferenças nos resultados obtidos com os enantiômeros dos cromanos e dos cromenos. As substâncias que apresentaram maiores porcentagens de inibição foram os cromenos, os derivados do ácido cafeico, do ácido ferúlico e do ácido benzóico, as amidas, bem como os diterpenos clerodânicos. Alguns destes resultados foram publicados em revistas indexadas (Flausino et al., 2009; López et al., 2010; Oliveira et al., 2011) e outros estão sendo preparados para publicação

Avaliação da atividade anti-inflamatória e antinociceptiva do extrato hidroalcoólico de Eugenia punicifolia (Kunth) DC

Inflammation is an immune complex-related tissue damage and / or cell caused by chemical, physical, immunological or microbial. The inflammatory process involves a complex cascade of biochemical and cellular events, including awareness and receptor activation, lysis and tissue repair. In general, tissue damage trigger a local inflammatory response by recruiting leukocytes, which release inflammatory mediators. These substances are able to sensitize nociceptors. After synaptic transmission and signal modulation by nociceptive sensory neurons, these signals are perceived as pain. Pain is an experience that involves multiple factors. The route of the supraspinal pain control originates in many brain regions, such as substance periarquedutal gray (PAG), median raphe nucleus and rostral ventromedial medulla (RVM) and have a critical role in determining the chronic and acute pain. Anti-inflammatory drugs (NSAIDs) are used to control inflammation, which inhibit the inflammatory mediators, but can cause side effects such as stomach ulcers and cardiovascular damage. An alternative for the treatment of pain and inflammation is the use of plant species. The genus Eugenia belongs to the family Myrtaceae, one of the largest botanical families of expression in the Brazilian ecosystems. From the pharmacological point of view, studies of similar species crude extracts showed the presence of anti-inflammatory, analgesic, antifungal, hypotensive, antidiabetic and antioxidant activity of some species. As a class of importance in therapeutic phytochemical, the flavonoids has represented an important group with significant anti-inflammatory and gastroprotective, and are present in a significant way in the chemical composition of genus Eugenia. The project´s overall objective is to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activities from hydroalcoholic extract of leaves of Eugenia punicifolia (EHEP). In this work we performed acute toxicity ...

Estudo fitoquímico e avaliação da atividade antibacteriana de Byrsonima pachyphylla A. Juss

Muitas plantas pertencentes à região do Cerrado têm sido empregadas no tratamento de diversas doenças, como é o caso da Byrsonima pachyphylla A. Juss. Esta espécie é uma árvore conhecida popularmente como murici e que faz parte da família Malpighiaceae. As folhas, raízes e cascas de espécies de Byrsonima são utilizadas pela medicina popular contra infecções intestinais, em feridas crônicas, afecções de boca e garganta e como adstringente. A literatura científica apresenta trabalhos que revelam atividade antibacteriana do gênero Byrsonima contra Staphylococcus aureus. Investigações fitoquímicas do gênero Byrsonima apontam a presença de taninos, flavonoides e catequinas. No estudo realizado, o extrato metanólico de folhas de B. pachyphylla foi fracionado por partição líquido-líquido utilizando água, acetato de etila e n-butanol. O extrato e as frações foram solubilizados em diluentes adequados e testados contra S. aureus, E. coli e H.pylori através da técnica de diluição em microplaca com determinação da concentração inibitória mínima (CIM). Uma das frações ativas (acetato de etila) foi fracionada através de cromatografia em coluna (CC). As frações obtidas foram agrupadas de acordo com a semelhança do perfil em cromatografia em camada delgada (CCD). Seis dessas frações foram testadas contra S. aureus pela mesma metodologia citada. O extrato e as frações acetato de etila, n-butanol e 98 foram submetidos à triagem fitoquímica e análises em CCD empregando fase móvel e reveladores seletivos para taninos. As frações n-butanol e acetato de etila apresentaram atividade antibacteriana contra S.aureus. O fracionamento da fração acetato de etila resultou em 98 frações, agrupadas em 15 pela semelhança em CCD. Das 6 frações testadas, 4 apresentaram atividade contra S. aureus, destacando-se a 98 que apresentou valor de CIM de 125 µg/mL, igual... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

Avaliação do efeito citotóxico da nitensidina A em células de glioblastoma multiforme e células não tumorais

Astrocitomas difusos são o tipo de tumor cerebral primario mais comum em adultos. O glioblastoma multiforme (GBM) é o astrocitoma mais frequente e letal. Pacientes diagnosticados com GBM geralmente morrem em aproximadamente 14 meses apesar do tratamento normalmente adotado. O tratamento consiste em remoção cirúrgica do tumor, radioterapia e quimioterapia com o agente alquilante temozolomida (TMZ). Entretanto, devido a elevada resistência desse tumor à radioterapia e quimioterapia, na maioria dos casos ocorre recidiva do tumor algumas semanas após a cirurgia. Baseado nesse prognóstico pobre e na elevada resistência das células de GBM à quimioterapia, a busca por novos fármacos a fim de aumentar as chances de sobrevivência e a qualidade de vida dos pacientes, é de extrema importância. Nitensidina A é um alcaloide guanidínico isolado da planta típica do cerrado brasileiro Pterogyne nitens, que demonstrou notável efeito citotóxico em células de câncer cervical. A fim de analisar o potencial da nitensidina A como antineoplásico foram realizados ensaios de citotoxicidade desta substância e da TMZ. Os resultados mostraram que a nitensidina A apresenta efeito citotóxico em concentração muito inferior à TMZ. Os resultados também demonstram que dentre as células analisadas, a RO é a célula não tumoral mais resistente a ambas as substâncias e, dentre as células tumorais, a célula mais sensível e a mais resistente são, respectivamente, U87MG e U343MG. Estes resultados indicam que a nitensidina A tem um potencial terapêutico promissor para este tipo tumoral. Experimentos adicionais estão em andamento para investigar esta hipótese

Determinação de Levamisol em amostras de cocaína na cidade de Campinas e região

A cocaína, alcalóide extraído das folhas de coca, apresenta antigo histórico de uso para diversas finalidades. O uso vinculado à fim recreacional se dá na década de 70 e permanece até hoje com variações espaciais e temporais. Muitas são as substâncias usadas como adulterantes à cocaína, ou seja, adicionadas com o propósito de mimetizar ou potencializar o efeito da mesma, e o levamisol, antiparasitário de uso humano e veterinário no Brasil, tem sido reportado mundialmente, com notável crescimento desde 2003. Desde 2009, casos de agranulocitose e vasculite crônica tem sido associado à usuários de cocaína com o levamisol como adulterante. Visto o aumento no consumo de cocaína no Brasil entre 2010 e 2011, o presente trabalho teve como objetivo determinar a prevalência desta adulteração na cidade de Campinas e região entre outubro de 2012 e junho de 2013, fazendo uso de CCDC e CG/MS. As análises em CCDC mostraram um aumento na prevalência da adulteração de 15,5% para 26,5% no período de estudo. Os resultados encontrados reiteram a importância da discussão e difusão do tema perante a comunidade médica, principalmente, a fim de tomarem decisões mais acertadas frente aos casos envolvendo os usuários.

Avaliação da atividade anti-inflamatória intestinal do extrato das folhas jovens de Triticum aestivum L. obtido por cultivo em Casa de Vegetação: subtitulo

O uso disseminado do suco de folhas jovens de trigo (Triticum aestivum L.) para diversos fins terapêuticos foi proposto por Dra. Ann Wigmore há mais de 40 anos nos Estados Unidos e popularizado de tal forma que é utilizado para o tratamento alternativo de doenças autoimunes e gastrointestinais, dentre outras. Baseado nessas informações populares, o presente estudo teve como objetivo avaliar a composição química e a atividade anti-inflamatória intestinal do extrato aquoso de folhas jovens de trigo na fase aguda do modelo experimental de doença inflamatória intestinal induzida por TNBS (ácido trinitrobenzenosulfônico) em ratos. Os animais foram tratados durante cinco dias antes da indução do processo inflamatório, sendo testadas as doses de 100, 50, 25 e 5 mg/Kg e azatioprina como droga de referência. Após 48 horas da indução do processo inflamatório, os animais foram mortos e seus cólons extraídos para a realização dos estudos macroscópicos e bioquímicos. Paralelamente foi realizado um estudo para a caracterização da composição química do extrato, através de testes para a determinação das principais classes de substâncias presentes, bem como o doseamento de compostos fenólicos e atividade sequestradora de radicais livres. O estudo demonstrou que o extrato aquoso de folhas jovens de trigo a 5 mg/Kg apresentou uma tendência em melhorar os parâmetros macroscópicos e bioquímicos avaliados, porém sem diferenças estatísticas. A caracterização fitoquímica do extrato mostrou que o suco de trigo é uma fonte importante de compostos antioxidantes, os quais podem estar relacionados com a melhora no processo inflamatório colônico

Atividade citotóxica e apoptótica de nitensidina A e B em células de carcinoma cervical imortalizadas pelo Papiloma Vírus Humano (HPV) e não infectadas

Câncer cervical é o segundo tipo mais comum em mulheres no mundo. Estudos apontam que a presença de certos tipos do HPV desempenha um papel central na formação do câncer. Apesar do grande sucesso da prevenção do câncer uterino com vacinas, o uso de produtos naturais para o tratamento de doenças é crescente e de grande importância econômica. Alcalóides guanidínicos isolados de Pterogyne nitens representam uma potencial fonte de novos tratamentos. O objetivo geral desse trabalho foi avaliar a atividade apoptótica induzida em células de carcinoma cervical infectadas (SiHa) e não infectadas pelo HPV (C33-A), tratadas com nitensidinas A e B, isoladas de folhas de Pterogyne nitens Tul. A citotoxicidade dos alcalóides foi avaliada utilizando o método de MTT. Para avaliar quantitativamente a apoptose e necrose celular, foi executado o ensaio de Anexina V por citometria de fluxo. Ambas as substâncias, nitensidinas A e B, apresentaram efeito citotóxico concentração-resposta em ambas as linhagens testadas (SiHa e C33A) e nos dois tempos de tratamento (24 horas e 48 horas). Não foi observada significância estatística quando comparados os perfis de ação citotóxica das duas substâncias em teste (nitensidinas A e B), em nenhuma das linhagens testadas (SiHa e C33A) e em nenhum dos dois tempos de tratamento (24 horas e 48 horas). Ambas as substâncias, nitensidina A e nitensidina B, apresentaram efeito indutor de apoptose precoce e, em menor número, de apoptose tardia/ necrose, em ambas as linhagens testadas (SiHa e C33A) e nos dois tempos de tratamento (24 horas e 48 horas)

Análise Isotópica de Carbono-13 e Nitrogênio-15 da Ipomoea violacea para Determinação de sua Origem Geográfica

Along the Earth globe we can find many types of psychoactive plants. Among them is the Ipomoea violacea, popularly known as Morning Glory. There are ergotalkaloids producer associated-fungus in its leaves and seeds. One of these alkaloids that can be found is the ergine (or LSA), a homologous substance of the lysergic acid diethylamide (LSD). There are many discussions around the world about the inclusion of LSA in the list of controlled substances. In Brazil, this was recently prohibited. One of the most important point of view in the study of isotopic composition of 13C and 15N of this plant is the fact that there is a total alkaloid variation in function of its geographic origin like was verified in 1960’s, besides to aggregate knowledge about it. This work was made to verify if the isotopic ratio can be used as a tool in tracing this illegal Brazilian plant. We could conclude that this plant presents a C3 photosynthetic pathway, its parts has different isotopic carbon and nitrogen composition and that stable isotope analysis can be successfully used as a tool to detect its geographic origin

Atividade antibacteriana de plantas do cerrado da região de Botucatu - São Paulo

The studies related to research on new antimicrobial products have received special attention from researchers, especially given the emergence of microbial strains resistant to conventional antimicrobials. Thus, the present study was aimed to test the antimicrobial action of hydro-alcoholic extracts of plants collected in Cerrado region of Botucatu, following the species: Achyrocline satureioides (Lam) DC (macela), Stryphnodendron adstringens (Mart) Coville (barbatimão), Miconia rubiginosa (Bonpl.) DC (quaresma-branca), Davilla elliptica A. St-Hil (lixinha), Siparuna guianensis (negramina) e Solanum lycocarpum A.St-Hil (lobeira). The plants were always collected in the morning, in areas near the town of Botucatu, and extracts were prepared using a solvent such as methanol 70% from materials dried (50°C) and ground into mill knives. The extraction was performed for 48 hours at refrigerator temperature, followed by filtration, removal of methanol solvent in a rotary evaporator, determination of the dry weight of the extracts (mg / mL) and phytochemical analysis of the same. The sensitivity tests for 10 S. aureus, 11 E. coli and 11 P. aeruginosa, isolated from human clinical cases were performed by diluting volumes of the extracts in Mueller Hinton Agar (MHA) and determination of minimum inhibitory concentration (MIC) (mg / mL). According to the results and statistical analysis, it was found that depending on the bacteria tested, and in descending order of antibacterial activity for S. aureus: Lixinha sheet > Barbatimão sheet > Quaresma-Branca > Macela > Lixinha fruit > Barbatimão shell > Lobeira > Negramina; E. coli: Lixinha sheet > Barbatimão sheet > Lixinha fruit = barbatimão peel > Quaresma-Branca > Macela = Lobeira > Negramina and P. aeruginosa: Lixinha leaf > Barbatimão bark > Barbatimão leaf > Lixinha fruit > Macela > Lobeira > Quaresma - Branca = Negramina... (Complete abstract click electronic access below)

Determinação da atividade antimicrobiana dos extrativos das folhas/galhos, pericarpo e sementes da Crotalaria pallida (Leguminosae)

O estudo de novas alternativas terapêuticas no tratamento de infecções microbianas tornou-se crescente no cenário científico devido à grande variação genética desses micro-organismos, que resultou na resistência aos antimicrobianos existentes. A grande diversidade na flora brasileira e a ampla utilização das plantas como medicamentos pela população justificam os estudos e o crescente interesse pela descoberta de novos compostos bioativos isolados dos vegetais. Plantas usualmente utilizadas na agricultura, apenas como adubação verde, por exemplo, são atualmente alvo de estudos científicos com potenciais promissores de atuação como de produtos terapêuticos. Plantas da família Leguminosae, amplamente conhecidas e utilizadas como fornecedoras de nitrogênio ao solo, vem sendo estudadas por diversas áreas da saúde para comprovarem a ação de compostos isolados entre estes os alcalóides pirrolidizínicos como antiinflamatórios, antibióticos e até como veneno para pragas. O objetivo do presente estudo foi determinar, a partir de extrativos de Crotalaria pallida, a atividade antimicrobiana in vitro utilizando cepas padrões de: Staphylococccus aureus, Escherichia coli, Salmonella sp e da levedura Candida albicans. Para determinação dessa atividade foi utilizada a técnica de diluição em microplaca que possibilitou o estudo da atividade do extrativo vegetal e da concentração inibitória mínima, isto é, concentração bactericida e/ou bacteriostática mínima e concentração fungiostática e/ou fungicida mínima. A Crotalaria pallida, não apresentou atividade frente aos micro-organismos testados nas condições padronizadas neste estudo

Determinação do potencial antimicrobiano de extratos de folhas de Byrsonima Pachyphylla Griseb

O uso de plantas medicinais especialmente na América do Sul contribui significativamente para os cuidados básicos com a saúde. Para o tratamento de infecções comuns, muitas plantas são utilizadas no Brasil na forma de extrato bruto, infusões ou emplastros, sem nenhuma evidência científica de sua eficácia (PESSINI et al., 2003). AYRES et al. (2008) afirma que a busca de substâncias com atividades antimicrobianas tem direcionado a atenção sobre os produtos naturais e, entre estes, os derivados das plantas superiores têm, nos últimos anos, despertado a investigação para o potencial da flora brasileira. Byrsonima pachyphylla Griseb é uma árvore típica do cerrado. Na medicina popular, a casca é utilizada como antifebril, contra tosses e doenças pulmonares, os ramos com folhas são diuréticos e os frutos são laxantes brandos (SILVA JÚNIOR et al., 2005). Levantamento no NAPRALERT indicou que espécies deste gênero são comumente empregadas como antiasmáticas, contra a febre e infecção de pele (MENDES et al., 1999). Este trabalho teve como objetivo determinar qual o melhor método de extração, sendo eles a maceração, a maceração dinâmica, a digestão e a digestão + maceração dinâmica, visando à obtenção de extratos brutos de folhas de Byrsonima pachyphylla Griseb., considerando sua atividade biológica frente a bactéria Gram-positiva: Staphylococcus aureus; as bactérias Gram-negativas: Escherichia coli e Pseudomonas aeruginosa, e a levedura Cândida albicans, testada pelo método de diluição seriada de extratos em microplacas; além de comparar perfis cromatográficos dos extratos obtidos em cromatografia de camada delgada (CCD), bem como pesquisar as principais classes de metabólitos secundários nos extratos. Os resultados obtidos na cromatografia em camada delgada e na triagem fitoquímica preliminar possibilitaram sugerir a presença de taninos, flavonoides, terpenos e saponinas na espécie ...

Alterações hepáticas em cães intoxicados experimentalmente por sementes de Crotalaria spectabilis

Pós-graduação em Medicina Veterinária - FCAV

Síntese de tetra-hidropiridinas por meio de reações multicomponentes

Multicomponent Reactions are defined as reactions between three or more reagents in a single reaction step in the same reaction vial, forming a product that includes the majority of atoms and structural characteristics of the reagents. Thus these reactions save time and energy. One of the ways to improve the yield and reaction time of a multicomponent reaction is to use different catalysts, an example of catalyst that shows great potential and has been studied in recent years is the molecular iodine is known to be a Lewis acid with high catalytic power. The functionalized piperidines, also known as tetrahydropyridines, are alkaloids that have pharmacological potential, this is due to the piperidine ring present in many natural product structures with muscarinic activity, nicotine, analgesic, antipsychotic, anti-proliferative, among others. In this paper we describe studies about on the application of molecular iodine (I2) in the multicomponent reaction between aniline derivatives, benzaldehyde and β-ketoester (methyl acetoacetate) for the synthesis of functionalized piperidines and the synthesis of a corresponding piperidone by acid hydrolysis. Data analysis allowed us to demonstrate the efficacy of molecular iodine in the synthesis of functionalized piperidines, obtaining results with yields 44-87% and short reaction time of 8 to 24 hours, and the efficacy of acid hydrolysis of enamine in the structure of the tetrahydropyridine derivative in a yield of 81%

Seasonal effects and antifungal activity from bark chemical constituents of Sterculia apetala (Malvaceae) at Pantanal of Miranda, Mato Grosso do Sul, Brazil

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)