Development and evaluation of praziquantel solid dispersions in sodium starch glycolate

Purpose: To develop and characterize solid dispersions of praziquantel (PZQ) with sodium starch glycolate (SSG) for enhanced drug solubility. Methods: PZQ solid dispersion (SD) was prepared using co-precipitation method by solvent evaporation. The ratios of PZQ to SSG were 2:1, 1:1, 1:2, 1:3 (w/w). PZQ solubility was evaluated in purified water, and PZQ dissolution test was carried out in 0.1N HCl. Structural characterization of the dispersions was accomplished by x-ray diffraction (XRD) and infrared spectroscopy (FTIR) while the external morphology of the SDs, SSG and PZQ were studied by scanning electron microscopy (SEM). Mucoadhesion properties of the SD (1:3) and SSG, on mucin disks were examined using texture profile analysis. Results: The highest solubility was obtained with 1:3 solid dispersion, with PZQ solubility of 97.31 %, which is 3.65-fold greater than the solubility of pure PZQ and physical misture (PM, 1:3). XRD results indicate a reduction in PZQ crystallinity while infrared spectra showed that the functional groups of PZQ and SSG were preserved. SEM showed that the physical structure of PZQ was modified from crystalline to amorphous. The amount of PZQ in PM and SD (1:3) that dissolved in 60 min was 70 and 88 %, respectively, and these values increased to 76 and 96 %, respectively. The solid dispersion reduced the mucoadhesive property of the glycolate. Conclusion: Solid dispersion formulation using SSG is a good alternative approach for increasing the dissolution rate of PZQ. © Pharmacotherapy Group, Faculty of Pharmacy, University of Benin, Benin City, 300001 Nigeria. All rights reserved.

Baclofen into the lateral parabrachial nucleus induces hypertonic sodium chloride intake during cell dehydration

Background: Activation of GABAB receptors with baclofen into the lateral parabrachial nucleus (LPBN) induces ingestion of water and 0.3 M NaCl in fluid replete rats. However, up to now, no study has investigated the effects of baclofen injected alone or combined with GABAB receptor antagonist into the LPBN on water and 0.3 M NaCl intake in rats with increased plasma osmolarity (rats treated with an intragastric load of 2 M NaCl). Male Wistar rats with stainless steel cannulas implanted bilaterally into the LPBN were used.Results: In fluid replete rats, baclofen (0.5 nmol/0.2 μl), bilaterally injected into the LPBN, induced ingestion of 0.3 M NaCl (14.3 ± 4.1 vs. saline: 0.2 ± 0.2 ml/210 min) and water (7.1 ± 2.9 vs. saline: 0.6 ± 0.5 ml/210 min). In cell-dehydrated rats, bilateral injections of baclofen (0.5 and 1.0 nmol/0.2 μl) into the LPBN induced an increase of 0.3 M NaCl intake (15.6 ± 5.7 and 21.5 ± 3.5 ml/210 min, respectively, vs. saline: 1.7 ± 0.8 ml/210 min) and an early inhibition of water intake (3.5 ± 1.4 and 6.7 ± 2.1 ml/150 min, respectively, vs. saline: 9.2 ± 1.4 ml/150 min). The pretreatment of the LPBN with 2-hydroxysaclofen (GABAB antagonist, 5 nmol/0.2 μl) potentiated the effect of baclofen on 0.3 M NaCl intake in the first 90 min of test and did not modify the inhibition of water intake induced by baclofen in cell-dehydrated rats. Baclofen injected into the LPBN did not affect blood pressure and heart rate.Conclusions: Thus, injection of baclofen into the LPBN in cell-dehydrated rats induced ingestion of 0.3 M NaCl and inhibition of water intake, suggesting that even in a hyperosmotic situation, the blockade of LPBN inhibitory mechanisms with baclofen is enough to drive rats to drink hypertonic NaCl, an effect independent of changes in blood pressure. © 2013 Kimura et al.; licensee BioMed Central Ltd.

Effect of sodium trimetaphosphate on hydroxyapatite solubility: An in vitro study

This study evaluated the effect of different concentrations of sodium trimetaphosphate (TMP) with and without fluoride (F) on the concentration of calcium (Ca), phosphorus (P) and F in hydroxyapatite (HA). Synthetic HA powder (0.15 g) was suspended (n=6) in solutions (75 mL) of TMP at 0%, 0.1%, 0.2%, 0.4%, 0.6%, 0.8%, 1.0%, 2.0%, 4.0%, 6.0%, 8.0% and 10% concentrations in the presence and absence of 100 ppm F and subjected to a pH-cycling process. The precipitates were filtrated, dried at 70° C for 24 h and ground onto a fine powder. The concentrations of F (KOH (CaF2) and HCl (FA) soluble), Ca (Arsenazo III), and P (molybdate method) in HA were determined. The Ca P, and Ca/P ratio data were subjected to Tukey's test and the F data were subjected to Student-Newman-Keuls test (p<0.05). The addition of TMP to the samples reduced F deposition to 98% (p<0.001). The groups containing 100 ppm F and 0.4% or 0.6% TMP exhibited a higher Ca concentration than the group containing only 100 ppm F (p<0.05). Furthermore, the HA treated with 0.2% and 0.4% TMP and 100 ppm F showed a higher Ca/P ratio than the other groups (p<0.001). In conclusion, TMP at 0.2%, 0.4% and 0.6% concentrations combined with F seemed to be able to precipitate HA with low solubility. However, especially at high concentrations, TMP interferes with F deposition on HA.

In vitro enamel remineralization by low-fluoride toothpaste with calcium citrate and sodium trimetaphosphate

The objective of this study was to evaluate in vitro the effect of a low fluoride toothpaste (450 μgF/g, NaF) combined with calcium citrate (Cacit) and sodium trimetaphosphate (TMP) on enamel remineralization. Bovine enamel blocks had the enamel surface polished sequentially to determine the surface hardness. After production of artificial carious lesions, the blocks selected by their surface hardness were submitted to remineralization pH cycling and daily treatment with dentifrice suspensions (diluted in deionized water or artificial saliva): placebo, 275, 450, 550 and 1,100 μgF/g and commercial dentifrice (positive control, 1,100 μgF/g). Finally, the surface and cross-section hardness was determined for calculating the change of surface hardness (%SH) and mineral content (%ΔZ). Fluoride in enamel was also determined. The data from %SH, %ΔZ and fluoride were subjected to two-way analysis of variance followed by Student-Newman-Keuls's test (p<0.05). The mineral gain (%SH and %ΔZ) was higher for toothpastes diluted in saliva (p<0.05), except for the 450 mgF/g dentifrice with Cacit/TMP (p>0.05). The 450 Cacit/ TMP toothpaste and the positive control showed similar results (p>0.05) when diluted in water. A dose-response was observed between fluoride concentration in toothpastes and fluoride present in enamel, regardless of dilution. It was concluded that it is possible to enhance the remineralization capacity of low F concentration toothpaste by of organic (Cacit) and inorganic (TMP) compounds with affinity to hydroxyapatite.

Síntese, caracterização e estudo do comportamento térmico dos 2-metoxibenzoatos de Mn(II), Co(II), Ni(II), Cu(II) e Zn(II) no estado sólido

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Intoxicação crônica experimental com alumínio: padrões degenerativos, comportamentais e terapia experimental com magnésio após lesão hipocampal

Evidências experimentais sugerem que o alumínio é um agente neurotóxico com ações deletérias sobre os processos cognitivos. Neste estudo, investigou-se os efeitos comportamentais, histopatológicos e bioquímicos da intoxicação crônica com citrato de alumínio sobre o hipocampo de ratos adultos, e ao mesmo tempo aplicou-se uma terapia experimental de tratamento com magnésio para a reversão das alterações neuropatológicas encontradas. Utilizou-se 70 ratos Wistar machos de 200-250 g, divididos em grupos da seguinte maneira: controle, citrato de sódio (CNa), citrato de alumínio (CAl), citrato de alumínio + sulfato de magnésio (CAl+Mg), citrato de sódio + sulfato de magnésio (CNa+Mg). A dose usada de citrato de alumínio foi de 100 mg/kg e sulfato de magnésio 250 mg/kg durante 30 dias. Os animais foram submetidos aos testes comportamentais do campo aberto, Rota rod, Reconhecimento social e Labirinto em T elevado (LTE), análise bioquímica, histopatológica e imunoistoquímica para GFAP. Além disso, foram verificados os níveis de alumínio no plasma e no hipocampo dos animais em espectrômetro de absorção atômica em forno de grafite (GF AAS). Os resultados obtidos mostraram que o grupo CAl apresentou um aumento da atividade locomotora no teste do campo aberto em comparação ao grupo controle e já o grupo CAl+Mg apresentou uma diminuição (P<0.001). Nos testes de memória do LTE e de Reconhecimento social, os animais do grupo CAl apresentaram déficits no cognitivos em relação aos demais grupos enquanto os animais do grupo CAl+Mg apresentaram um bom desempenho nos teste (P<0.001). Os níveis de alumínio encontrados no hipocampo do grupo CAl foram consideravelmente elevados e nos demais grupos os níveis ficaram abaixo do limite de detecção. Na análise histopatológica e imunoistoquímica, os animais do grupo CAl apresentaram diminuição da densidade celular e reatividade astrocitária nas camadas CA1, CA3 e hilo do hipocampo. Estes resultados sugerem que a intoxicação experimental com citrato de alumínio induz déficits de aprendizado e memória e que a administração de sulfato de magnésio pode ter a capacidade de minimizar os danos causados pelo metal no hipocampo de animais intoxicados.

Acute toxicity of sodium metabisulphite on mangrove crab Ucides cordatus (Decapoda, Ucididae)

O metabissulfito de sódio é um sal habitualmente usado no cultivo de camarão a fim de se evitar a melanose. Infelizmente o efeito toxicológico deste xenobiótico em caranguejos decápodes é desconhecido. O presente estudo objetiva investigar o LC₅₀ - 96 h do metabissulfito de sódio na espécie Ucides cordatus em manguezal. A coleta dos caranguejos foi realizada nas margens do canal de maré estuarino em Bragança/PA. Os caranguejos foram submetidos a um teste preliminar (screening) e posteriormente ao teste definitivo, e foram expostos a cinco concentrações diferentes e um grupo controle com cinco repetições, com dois caranguejos por recipiente (5 L) durante 96 horas. Houve correlação negativa no aumento da concentração de metabissulfito de sódio com o oxigênio dissolvido e pH. No final do experimento foram obtidos os seguintes níveis de índice de mortalidade em relação s concentrações de metabissulfito de sódio: 100% em 86,0 mg.L^-1, 74% em 62,0 mg.L^-1, 52% em 52,0 mg.L^-1, 44% em 38,0 mg.L^-1. O valor da LC₅₀ 96h para U. cordatus foi determinado em 42,58 mg.L^-1/Na₂S₂O₅. Os resultados indicam que o metabissulfito de sódio é tóxico para U. cordatus e este caranguejo pode ser usado para biomonitoramento do impacto ambiental.

Influência da granulometria e de aditivos no comportamento reológico do rejeito de lavagem da bauxita

Na mineração da bauxita no município de Paragominas-PA, são descartados no processo de beneficiamento rejeitos com teor de sólido de 33,5 % e granulometria muito fina com D₅₀ abaixo de 5 μm. Esses fatores contribuem para que esta suspensão formada basicamente por silico aluminatos, com elevada concentração de argila caulinita, apresente alta viscosidade e alta tensão inicial de escoamento. Foi realizada análise granulométrica e determinadas as composições químicas e mineralógicas do material. A análise granulométrica foi feita por peneiramento a úmido e as frações finas foram determinadas pela técnica da difração a laser. A determinação da composição química foi feita por Espectrometria de Fluorescência de Raios-X, obtendo-se considerável teor de alumina aproveitável, 21, 28%. A composição mineralógica foi determinada por Difração de Raios-X (DRX), obtendo-se gibsita, hematita, quartzo e caulinita. Realizou-se a determinação dos fatores de atrito da polpa, utilizando equação para fluidos que seguem o modelo de Herschel-Bulkley e utilizando as correlações de Dodge e Metzner. Utilizou-se o viscosímetro VT550, com sensor tipo cilindros coaxiais SV1, para realizar testes de defloculação e floculação utilizando diferentes aditivos reológicos. Os aditivos utilizados foram: hexametafosfato de sódio, hidroxamato, sulfato de alumínio, poliacrilato de sódio e poliacrilamida 25% aniônica. A programação foi taxa de cisalhamento de 100 s^-1, tempo de 20s e temperatura de 32ºC. Os defloculantes podem ser utilizados para melhorar o processo de bombeamento e os floculantes podem ser utilizados como auxiliadores no processo de sedimentação nos espessadores, auxiliando no processo de separação sólido-líquido. Foram realizadas ainda, análises de viscosidade em polpas com diferentes pH e em amostras passante a 400# Tyler, com o objetivo de avaliar se a granulometria e o pH influenciavam no comportamento dos aditivos. Pelo estudo observou-se que a granulometria e o pH influenciam no comportamento dos aditivos, pois quanto menor a granulometria mais eficiente é a atuação do aditivo e o seu comportamento como floculante ou defloculante está condicionado ao ajuste do pH.

Effect of Sodium Ascorbate on Dentin Bonding After Two Bleaching Techniques

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Development and validation of a microbiological assay by turbidimetry to determine the potency of cefazolin sodium in the lyophilized powder form

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Development and validation of a rapid turbidimetric assay to determine the potency of ampicillin sodium in powder for injectable solution

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Effect of fluoride gels supplemented with sodium trimetaphosphate on enamel erosion and abrasion: In vitro study

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Er:YAG-Laser and Sodium Hypochlorite Influence on Bond to Dentin

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Effect of fluoride varnish supplemented with sodium trimetaphosphate on enamel erosion and abrasion: An in situ/ex vivo study

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

In vitro Remineralizing Effect of Fluoride Varnishes Containing Sodium Trimetaphosphate

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)