Acridone alkaloids as potent inhibitors of cathepsin V

Cathepsin V is a lysosomal cysteine peptidase highly expressed in thymus, testis and corneal epithelium. Eleven acridone alkaloids were isolated from Swinglea glutinosa (Bl.) Merr. (Rutaceae), with eight of them being identified as potent and reversible inhibitors of cathepsin V (IC(50) values ranging from 1.2 to 3.9 mu M). Detailed mechanistic characterization of the effects of these compounds on the cathepsin V-catalyzed reaction showed clear competitive inhibition with respect to substrate, with dissociation constants (K(i)) in the low micromolar range (2, K(i) = 1.2 mu M; 6, K(i) = 1.0 mu M; 7, K(i) = 0.2 mu M; and 11, K(i) = 1.7 mu M). Molecular modeling studies provided important insight into the structural basis for binding affinity and enzyme inhibition. Experimental and computational approaches, including biological evaluation, mode of action assessment and modeling studies were successfully employed in the discovery of a small series of acridone alkaloid derivatives as competitive inhibitors of catV. The most potent inhibitor (7) has a K(i) value of 200 nM. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

In Vitro Conditions for a Successful Biolistics transformation System of Pineapples (ananas comosus merr.), in 'Contributing to a Sustainable Future'

In order to develop an efficient and reliable biolistics transformation system for pineapples parameters need to be optimised for growth, survival and development of explants pre- and post transformation. We have optimised in vitro conditions for culture media for the various stages of plant and callus initiation and development, and for effective selection of putative transgenic material. Shoot multiplication and proliferation is best on medium containing MS basic nutrients and vitamins with the addition of 0.1 mg/L myo-inositol, 20 g/L sucrose, 2.5 mg/L BAP and 3 g/L Phytagel, followed by transfer to basic MS medium for further development. Callus production on leaf base explants is best on MS nutrients and vitamins, to which 10 mg/L of BAP and NAA each was added. Optimum explant age for bombardment is 17-35 week old callus, while a pre-bombardment osmoticum treatment in the medium is not required. By comparing several antibiotics as selective agent, it has been established that a two-step selection of 2 fortnightly sub-cultures on 50 μg/mL of geneticin in the culture medium, followed by monthly sub-cultures on 100 μg/mL geneticin is optimal for survival of transgenic callus. Shoot regeneration from callus cultures is optimal on medium containing MS nutrients and vitamins, 5% coconut water and 400 mg/L casein hydrolysate. Plants can be readily regenerated and multiplied from transgenic callus through organogenesis. Rooting of shoots does not require any additional plant hormones to the medium. A transformation efficiency of 1 – 3.5% can be achieved, depending on the gene construct applied.

Field evaluation of transgenic pineapple (Ananas comosus (L.) Merr.) cv. ‘Smooth Cayenne’ for resistance to blackheart under subtropical conditions

A comparative analysis of transgenic pineapple lines transformed with a polyphenol oxidase (PPO) gene (ppo) and the untransformed cultivar ‘Smooth Cayenne’ was made from plants grown in a series of field trials under cool subtropical conditions in southeast Queensland. In the four field trials where blackheart was recorded, all of the control lines expressed blackheart on each occasion and exhibited the greatest incidence (50%) and severity (34%) of symptoms. Irrespective of the gene transfer method or the gene construct used, 38% of the lines produced were regarded as blackheart resistant, having no blackheart symptoms in two or more trials. Five blackheart resistant transgenic lines consistently performed as well as or better than control plants in terms of fruit characteristics and quality.

A model of the polarization position-angle swings in BL Lacertae objects

The polarization position-angle swings that have been measured in a number of BL Lacertae objects and highly variable quasars are interpreted in terms of shock waves which illuminate (by enhanced synchrotron radiation) successive transverse cross sections of a magnetized, relativistic jet. The jet is assumed to have a nonaxisymmetric magnetic field configuration of the type discussed in the companion paper on the equilibria of force-free jets. For a jet that is viewed at a small angle to the axis, the passage of a shock will give rise to an apparent rotation of the polarization position angle whose amplitude can be substantially larger than 180 deg. The effects of freely propagating shocks are compared with those of bow shocks which form in front of dense obstacles in the jet, and specific applications to 0727 - 115 and BL Lacertae are considered. In the case of 0727 - 115, it is pointed out that the nonuniformity of the swing rate and the apparent oscillations of the degree of polarization could be a consequence of relativistic aberration.

Efecto de labranza, distancia de siembra y control de malezas sobre la cenosis, crecimiento, desarrollo y rendimiento de la soya (Glycine max (L) Merr.)

Se realizó un estudio de labranzas, distancias de siembra y métodos de control de malezas en soya (Glycine (L) Merr.) de la variedad -"Tropical" en la hacienda Las Mercedes, Managua, Nicaragua. Con los objetivos de evaluar lo influencia de las labranzas, distancias de siembra y control de malezas sobre el comportamiento de la cenosis en el crecimiento, desarrollo y rendimiento del cultivo de le soya. La siembra se realizó el 25 de Agosto de 1989, utilizándose un arreglo trifactorial, siendo los factores en estudio A: Labranza convencional y mínima; 8. Distancia de siembra entre hileras de 40 y 60 cm y C. Métodos de control de malezas, metribuzin, fluazifop-butil y limpias periódicas. Los resultados fueron evaluados mediante el análisis de Varianza y prueba de Tukey al 5 por ciento. Los mejores rendimientos se obtuvieron con los tratamientos labranza convencional, distancia entre hileras de 60 cm. La más baja diversidad de malezas se presentó en labranza convencional y en el control con metribuzin. Le menor abundancia se presentó con limpias periódicas, labranza mínima y distancia entre hileras de 40 cm. La menor cobertura se demuestra en labranza mínima, distancia entre hileras de 60 cm y control con limpias periódicas.

Influencia de rotación de cultivos y control de malezas sobre la cenosis, el crecimiento, desarrollo y rendimiento del cultivo de sorgo (Sorghum bicolor (L) Moench) y del cultivo de soya (Glycine max (L) Merr) cv. cristalina

En el presente trabajo se trabajó la influencia de tres métodos de control de malezas en cinco rotaciones de cultivos sobre la dinámica de asociaciones de malezas y el crecimiento y desarrollo de los cultivos. El ensayo se inició en postrera en 1992 en la Cooperativa Rigoberto López Pérez, Managua, considerando en este trabajo los resultados de la siembra de primera de 1992, se evaluó las rotaciones Sorgo-Sorgo, Maíz-Sorgo, Maíz-Soya, Pepino-Saya y Pepino-Sorgo y los métodos de control químico, control período crítico y control limpia periódica. Los resultados demuestran que el control limpia periódica efectuó un control satisfactorio de las malezas, mientras que los controles químico y por período crítico fueron insuficientes, debido a que predominaban las especies de monocotiledóneas como: cenchrus spp y panicum hurtícaule de Competitividad alargada. Las rotaciones influyen sobre el nivel de enmalezamiento, siendo más bajo en las Rotaciones Pepino-Sorgo y en las Rotaciones Pepino-Saya que en las demás rotaciones. En cuanto al rendimiento los mejores resultados se obtuvieron en la Rotación Pepino-Sorgo con 3,560.33 kg/Ha, (tres mil quinientos sesenta punto treinta y tres kilogramos por hectárea) de Sorgo y Maíz-Soya con 1,484.9 kg/Ha, (un mil cuatrocientos ochenta y cuatro punto nueve kilogramos por hectárea) de Soya debido a que el cultivo ejerció un mayor control sobre las malezas.

Influencia de la rotación de cultivos y control de malezas sobre la cenosis y el crecimiento, desarrollo y rendimiento del cultivo de la soya (Glycine max (L) Merr) c.v. cristalina

Con el objetivo de determinar la influencia de dos rotaciones y tres métodos de control de malezas sobre el crecimiento, desarrollo y rendimiento de la soya se realizó un estudio en los terrenos de la Hacienda "Las Mercedes" en Managua, sobre un suelo de textura arcillosa. La siembra se realizó el siete de septiembre de 1990, utilizando un diseño en bloques completos al azar en parcelas divididas con cuatro réplicas. Siendo el factor "A": rotación; a3 = maíz, a4 = pepino; y el factor "B": Métodos de control de malezas; b1 = químico, b2 = período crítico, b3=limpia periódica. Los resultados reflejan que el cultivo antecedente maíz representa menor abundancia, cobertura y biomasa de malezas a la cosecha de la soya, siendo la especie más abundante Rottboellia cochinchinensis. El cultivo antecedente pepino presenta la menor diversidad, con mayor abundancia de la especie R. cochinchinensis seguida de Cyperus rotundus. Se obtuvieron diferencias significativas solamente en altura de planta a los 27 y 42 días después de la siembra a favor del cultivo antecedente maíz, también se obtuvo mayor número de plantas 39.4 pta/m2, altura de plantas 63.9 cm, número de vainas por plantas 13.92, número de ramas por planta 1.4, diámetro del tallo 3.98 mm, peso seco de paja 4824.5 kg/ha y rendimiento de grano 2289.42 kg/ha. Respecto a los métodos de control la menor abundancia, cobertura y biomasa de malezas se presentó en limpia periódica y el mayor valor el control químico fomesafén en post-emergencia. La diversidad al momento de la cosecha fue similar en los controles limpia periódica y período crítico. Las variables de crecimiento, desarrollo y rendimiento presentaron diferencias significativas para altura de plantas 67.3 cm a favor del control químico; número de semillas por vaina 2.80 a favor de periodo crítico; número de nódulos por planta en R5 14.25, número de ramas por planta 2.4, número de vainas 24.75, diámetro del tallo 5.0 mm, peso seco de paja 7645.8 kg/ha, peso de 1000 semillas 153 g y rendimiento del grano 4141.5 kg/ha a favor del control limpia periódica. En el control químico se presentó el menor número de semillas por vaina 2.55, vainas por planta 5.5, peso seco de nódulos: R1=0.15 g/pta y R5=0.34 g/pta y rendimiento con 832 kg/ha.

Efectos de sistemas de labranza, métodos de control de malezas y rotación de cultivos sobre la dinámica de las malezas, crecimiento, desarrollo y rendimiento en los cultivos de frijol (Phaseolus vulgaris L.) y soya (Glycine max (L) Merr.)

En la estación experimental Le Compañía, ubicada en el Municipio de San Marcos, Departamento de Carazo, se estableció el presente ensayo durante la época de postrera de septiembre 1990 a enero 1991, con el objetivo de determinar le influencia de labranza, control de malezas y rotación de cultivos en el comportamiento de las malezas, crecimiento y rendimiento de los cultivos de frijol y soya. Se usó un diseño en parcelas sub-divididas en franjas con 4 réplicas, siendo el factor A: Sistemas de labranza (convencional. mínimo y cero). Factor B: Rotación de cultivos (maíz-frijol y sorgo-soya). Factor C: Control de malezas (químico, control período crítico y limpia periódica). Labranza mínima y cero labranza redujeron la abundancia total de malezas para los cultivos de frijol y soya respectivamente, predominando la especie Sorghum halepense , no obstante le menor cobertura se encontró en labranza convencional para el cultivo del frijol y cero labranza para la soya; encontrándose la menor biomasa de malezas y le mayor diversidad en labranza mínima pera ambos cultivos. El control limpie periódica disminuyó la abundancia y dominancia pero presentó le mayor diversidad de malezas. Para las variables de altura de plantas, Número de hojas, diámetro del tallo existe diferencia significativa por influencie de la labranza en el cultivo de frijol, para el cultivo de le soya existe diferencia pare altura de las plantas, número de hojas, densidad poblacional, número de vainas por planta, número de semillas por vaina, peso de 1000 semillas y rendimiento. En cuenta a las variables de crecimiento y rendimiento, labranza mínima resultó ser la mejor para ambos cultivos y el control limpia periódica resultó ser el mejor al encontrar en este los mayores valores para las variables de crecimiento y rendimiento.

Influencia de la rotación de cultivo y control de malezas sobre la cenosis y el crecimiento, desarrollo y rendimiento del cultivo de la soya (Glycine max (L) Merr) cv. cristalina y el cultivo del sorgo (Sorghum bicolor (L) Moench)

Se estudió la influencia de tres métodos de control de malezas en cinco rotaciones de cultivo sobre la dinámica de asociaciones de malezas y el crecimiento y desarrollo de los cultivos. El ensayo se inició en postrera de 1992 en la Hacienda "Las Mercedes" Managua, considerando en este trabajo los resultados de la siembra de primera de 1992. Se evaluó las rotaciones sorgo-sorgo, maíz-sorgo, maíz-soya, pepino-soya y pepino-sorgo y los métodos de control químico, control por período crítico y control por limpia periódica. Los resultados demuestran que el control limpia periódica efectuó un control satisfactorio de las malezas, mientras que los controles período crítico y químico fueron insuficientes, debido a que predominaban las especies monocotiledóneas como: R. cochinchinensis, de competitividad alargada y tardía así como C. rotundus y de especies dicotiledóneas como: K. maxima. Las rotaciones influyen sobre el nivel de enmalezamiento, siendo más bajo en la rotación sorgo-sorgo y pepino-soya que en las demás rotaciones. En cuanto a rendimiento los mejores resultados se obtuvieron en la rotación pepino-sorgo con 3560.330 kg/ha de sorgo y pepino-soya con 2193 kg/ha de soya debido a que el cultivo ejerció un mayor control sobre las maleza.

Efecto de rotación de cultivos y métodos de control de malezas sobre la cenosis de las malezas y el crecimiento, desarrollo y rendimiento de los cultivos de soya (Glycine max (L) Merr.) c.v Cristalina y algodón (Gossypium hirsutum) c.v H 373

Se determinó la influencia de las prácticas de rotación de cultivos y control de malezas sobre la dinámica de las malezas, y el crecimiento, desarrollo y rendimiento en el cultivo de Soya y Algodón, en terrenos del Centro Experimental del Algodón, ubicado en el municipio de Posoltega, Departamento de Chinandega, se estableció el presente ensayo durante la época de postrera de Agosto 1991 a Enero 1992. Se utilizó un diseño bifactorial en parcelas divididas en bloques completamente al azar con cuatro repeticiones siendo los factores en estudios los siguientes: Factor A: Rotación de cultivos (Soya sin inocular-Algodón, soya inoculada-algodón, soya inocutada-soya inoculada, soya sin inocular-soya sin inocular, Ajonjolí-Algodón.) Factor B: Métodos de control de malezas (Control químico, control período crítico, control limpia periódica.). Las rotaciones de soya redujeron la abundancia total de malezas predominando la especie Desmodiun canum. La menor cobertura y menor biomasa fue reflejada por la rotación Soya sin inocular-Soya sin inocular, no obstante la menor diversidad se encontró en la rotación Soya inoculada-Soya inoculada. El control limpia periódica disminuyó la cobertura y abundancia, pero presentó una biomasa intermedia respecto a los otros controles y una diversidad similar. En el cultivo de soya para la variable de altura de planta, diámetro de tallo, número de nódulos por planta y número de nudos no existen diferencias significativas, lo mismo para las variables de rendimientos. En el cultivo del algodón se obtuvo diferencias significativas para las variables de crecimiento y rendimiento. En cuanto a las variables de crecimiento y rendimiento la rotación ajonjolí-algodón reflejó los siguientes valores diámetro de tallo (4.1 mm), altura de planta (134.0 cm), rendimiento Kg/ha (1758). La rotación Soya sin inocular-Soya sin inocular reflejó diámetro de tallo (4.3 mm). altura de planta (65.7 cm) y rendimiento de 1553 kg/ha registrando los mejores resultados.

Efecto de cultivos antecesores y métodos de control de malezas sobre la cenosis de las malezas y el crecimiento, desarrollo y rendimiento de los cultivos de soya (Glycine max (L) Merr.) y ajonjolí (Sesamum indicum L.)

El experimento de campo se llevó a cabo en el ciclo de postrera (Agosto-Dic.) del año 1992 en los terrenos de la cooperativa "Rubén Duarte", Managua. Se estudió la influencia de rotaciones de cultivos (Maíz-Soya; Sorgo-Soya; Maíz-Ajonjolí y Sorgo-Ajonjolí), y tres controles de malezas (control químico, control período crítico, limpia periódica) sobre el comportamiento de la cenosis de las malezas en el crecimiento, desarrollo y rendimiento de la Soya (Glycine max (L.) Merr.) y del Ajonjolí (Sesamun indicum(L)). Se utilizó un diseño experimental de parcelas divididas en bloques completos al azar con 4 repeticiones, estudiados el factor A (Rotación de cultivos) en las parcelas grandes y el factor B (Control de malezas) en las subparcelas. La rotación Maíz-Soya mostró los menores niveles de abundancia, cobertura y biomasa de malezas y alcanzó al igual que la rotación Maíz-Ajonjolí los mayores rendimientos. Las rotaciones Sorgo-Ajonjolí y Sorgo-Soya presentaron una alta abundancia, diversidad, cobertura y biomasa de malezas, llegando a tener los más bajos rendimientos. La especie Cyperus rotundus estuvo presente en todas las rotaciones y en los tres controles de malezas. El control químico tuvo niveles intermedios de abundancia y diversidad en las malezas. El control por período crítico provocó un nivel alto de abundancia y diversidad de malezas, sin afectar el rendimiento. El control limpia periódica generó los menores rangos de abundancia Y diversidad de malezas, y obtuvo los rendimientos más altos.

Efecto de los cultivos antecedentes y métodos de control de malezas sobre la cenosis y el crecimiento, desarrollo y rendimiento del cultivo de la soya (Glycine max (L) Merr.) c.v. tropical

Se realizó un estudio de rotación de cultivos y métodos de control de malezas en el cultivo de soya, en terrenos del Instituto "Rigoberto López Pérez" de Managua, sobre un suelo de textura franco - arcillosa. La siembra se realizó el 26 de Agosto de 1989, utilizando un diseño de parcelas divididas en bloques completamente al azar, siendo el factor "A": Cultivos antecedentes; al= maíz, a2= pepinillo; y el factor "B": Métodos de control de malezas; b1= fomesafén (0.351 l/ha) en post-emergencia; b2= limpia en período crítico y b3= limpias periódicas. Este experimento se realizó con el objetivo de estudiar el efecto de estos factores sobre la dinámica de las malezas y el crecimiento, desarrollo y rendimiento de la soya. Los resultados reflejan que el cultivo antecedente maíz representa la menor abundancia, cobertura y biomasa de malezas al momento de la cosecha siendo la especie más abundante Cenchrus brownii y el cultivo antecedente pepinillo la menor diversidad con mayor abundancia de la especie Sida acuta. El efecto de este factor sobre el crecimiento, desarrollo y rendimiento de la soya indica que se obtuvieron diferencias significativas solamente para el peso de 1000 semillas con 135.59 g (gramos) a favor del cultivo antecedente maíz; además se obtiene el mayor número de ramas por planta, rendimiento y peso seco de la paja con 1615.65 y 5266.67 kg/ha respectivamente. Las otras variables registran un comportamiento similar. En cuanto al efecto de loe métodos de control de malezas; la menor abundancia, cobertura y biomasa de las malezas se presentó en el método con limpia periódica y el mayor valor cuando se aplicó fomesafén en post-emergencia siendo para este caso la especie más abundante Sida acota. La diversidad fue similar al momento de la cosecha donde la especie C.brownii se ve favorecida por las limpias periódicas, no obstante las variables de crecimiento, desarrollo y rendimiento de la soya se presentaron diferencias significativas únicamente para el peso de 1000 semillas obteniéndose 139.26 g a favor de las limpias en período crítico, además se obtiene el mayor número de ramas por planta; pero se presenta el menor número de vaina por planta y peso seco de la paja con 4750 kg/ha. Por otro lado, el mayor rendimiento se obtuvo cuando se aplicó fomesafén en post-emergencia y el menor cuando se utilizaron limpias periódicas con valores de 1547.88 y 1462.15 kg/ha respectivamente. Con fomesafén se presentó además la menor población y número de vainas por planta y con limpias periódicas el menor peso de 1000 semillas con 122,93 g, el menor rendimiento con 1462.15 kg/ha, pero presentó el mayor peso seco de paja con 5025 kg/ha.

Influencia de rotación de cultivos y métodos de control sobre la dinámica de las malezas y el crecimiento, desarrollo y rendimiento de la soya (Glycine max (L) Merr.) cv. cristalina

En la estación experimental de Campos Azules, municipio de Masetepe, se inició en la época de postrera de 1987, un experimento de rotación de cultivos bajo diferentes niveles de control de malezas. El presente trabajo, evaluó el control de los cultivos antecesores Maíz y Pepinillo con tres niveles de control de malezas: químico, limpia en período crítico y limpias periódicas a la dinámica de le cenosis de malezas, crecimiento y rendimiento del cultivo sucesor soya en la postrera de 1989. Cuando antecedió el Maíz, la abundancia de malezas fue mayor con 449 individuos, reduciéndose considerablemente a le coseche, obteniendo una biomasa promedio de solo 165.48 gramos. De lo contrario con Pepinillo como antecesor, la abundancia al inicio fue menor con 231 individuos, pero se obtuvo a la cosecha la mayor biomasa promedio con 193.45 gramos. Para los caracteres de la soya a la cosecha no hubo diferencies significativas en les rotaciones. El control químico presentó mayor abundancia al inicio con 422 individuos, teniendo posteriormente une reducción hasta de 27 individuos. El control limpie en período crítico tuvo un comportamiento similar que el químico con 390 individuos, reduciéndose a lo cosecha a 140 individuos. El control limpias periódicas tuvo el inicio la menor abundancia con 218 individuos, reduciéndose a la cosecha a 100 individuos. Relacionando los caracteres de lo soya con los controles hubo diferencias significativas en: altura de planta a la cosecha y altura de inserción de la primero vaina en el control limpia en período crítico. Peso de mil semillas eh el control químico y rendimiento en el control limpias periódicas. En los demás caracteres de la soya no hubo diferencias significativas, mareándose una tendencia a favor del pepinillo como cultivo antecesor con 1018 kg/he de soya, comparado con Maíz como antecesor con solo 859 kg/ha de soya.

Efecto de rotación de cultivos y métodos de control de malezas sobre la cenosis de las malezas y el crecimiento, desarrollo y rendimiento de los cultivos de soya (Glycine max (L) Merr.) c.v. cristalina y ajonjolí (Sesamum indicum) c.v. china roja

En el Centro Experimental del Algodón (CEA), ubicado en el Municipio de Posoltega, Chinandega, se estableció el presente ensayo durante la época de primera de 1991 (del 22 de Marzo al 1 de Agosto), con el objetivo de determinar la influencia de rotación de cultivos y control de malezas sobre la cenosis y crecimiento, desarrollo y rendimiento de loa cultivos de Soya y Ajonjolí. Se usó un diseño de parcelas divididas en bloques completamente al azar con cuatro réplicas, siendo el factor A: Rotación de cultivos (Algodón-Soya sin inocular) Algodón-Soya inoculada; Soya inoculada-Soya inoculada; Soya sin inocular- Soya sin inocular y Algodón- Ajonjolí). Factor B: Métodos de control de malezas (Control químico, Control por periodo crítico y control por limpias periódicas). Las rotaciones de Soya inoculadas redujeron tanto la abundancia total, como obertura, biomasa y diversidad en mayor grado, predominando las especiesIxophorus Unicetus y Cenchrus spp. en casi todas las variables, con excepción de biomasa, donde predominé Euphorbia heterophylla. La mayor biomasa y diversidad la presentó la rotación Algodón Ajonjolí. En los métodos de control de malezas el control por limpita periódicas disminuyó la abundancia, dominancia y diversidad en mayor cantidad. Para las variables del cultivo de soya: altura de plantas, platas emergidas/m2 (población ideal), rendimiento de grano, rendimiento estimado y rendimiento de paja existió diferencian significativas entre las rotaciones, dominando las rotaciones inoculadas, con excepción en altura por planta y población inicial. Para el factor control do malezas hubo diferencias significativas en altura de planta, número de nódulos/pta, peso seco de nódulos/pta, peso seco /pta, peso de 1000 semillas, rendimiento de grano y rendimiento estimado, reportando los mejores valores el control por limpia periódica en el cultivo de soya. Para el cultivo de Ajonjolí, las variables altura de planta, número de nudos/pta, diámetro del tallo/pta, número de cápsulas por planta, rendimiento de grano, rendimiento estimado y rendimiento de paja reportaron diferencias significativas, alcanzando loa más altos valores el control por limpia periódica.