ATIVIDADE BIOLÓGICA DE UM NOVO TRITERPENO ISOLADO DE Guarea cannata (MELIACEAE)

Do cerne de Guarea carinata foi isolado como principal constituinte um triterpeno di-acetilado (I). do grupo dos protolimonóides, derivado do apo-tirucalol e que mostrou atividade no controle biológico das larvas de Urbanus acawoioa(WILLIAMS, R. C, 1926) (Lepidoptera Hesperiidac).

Composição química e atividade biológica dos óleos essenciais das folhas e caules de Rhodostemonodaphne parvifolia Madriñán (Lauraceae)

Os óleos essenciais das folhas e caules de Rhodostemonodaphne parvifolia coletada na Reserva Florestal Adolpho Ducke foram obtidos por hidrodestilação e analisados por cromatografia em fase gasosa com detector de ionização de chama e espectrometria de massas. Treze constituintes foram identificados nas folhas, dos quais o ß-cariofileno foi o que apresentou maior percentual (41,30%). Nos caules foram identificados quinze compostos, com predominância dos sesquiterpenos ß-cariofileno (16,20%) e epi-cedrol (13,30%) e do monoterpeno linalol (15,40%). Os óleos foram analisados em ensaios químicos, de sequestro do radical livre DPPH, e enzimáticos, de inibição da enzima acetilcolinesterase. Nos ensaios de sequestro de radicais livres, apesar de terem se mostrado ativos em ensaios qualitativos, os óleos essenciais apresentaram fraca atividade antioxidante no ensaio quantitativo (inativos em concentração inferior a 1.000 µg/mL). A inibição da acetilcolinesterase só foi observada nos óleos essenciais das folhas. A composição química e a atividade biológica destes óleos estão sendo relatadas pela primeira vez neste trabalho.

Atividade biológica de extratos acetato de etila, etanólico e aquoso de timbó (Lonchocarpus floribundus) sobre carrapato bovino

Os extratos acetato de etila, etanólico e aquoso de raízes de Lonchocarpus floribundus foram utilizados, a fim de avaliar a atividade biológica sobre carrapato bovino. Carrapatos adultos foram coletados em bovinos infestados artificialmente, separados em grupos de dez indivíduos, pesados e imersos, separadamente, nos extratos de raízes de L. Floribundus, nas concentrações de 5, 25, 50, 75 e 100 mg mL-1. Para a avaliação em larvas, foram utilizados indivíduos de 14 a 21 dias, os quais foram imersos nos extratos nas concentrações de 1, 5, 10, 15 e 20 mg mL-1. Após o tratamento, cada grupo foi colocado em placa de Petri e incubado a 27 ± 1 ºC e umidade relativa de 80 ± 5%. Os extratos avaliados não foram eficazes para induzir, acima de 50%, a mortalidade de fêmeas ingurgitadas. Os extratos acetato de etila e etanólico induziram 100% de mortalidade de larvas. Entretanto, quanto aos valores de concentração letal mediana (CL50), o extrato etanólico (CL50 = 2,1 mg mL-1) foi mais tóxico que o extrato acetato de etila (CL50 = 4,1 mg mL-1). O extrato etanólico estimou concentração inibitória mediana (CI50) de 3,0 mg mL-1 e foi mais tóxico que os demais extratos quanto a este parâmetro de avaliação. Entre os três extratos avaliados, os extratos acetato de etila e etanólico apresentaram os melhores resultados quanto ao controle de reprodução de R. (B.) microplus, atingindo 100% na concentração de 5 mg mL-1. Os extratos de raízes de L. Floribundus apresentaram atividade biológica sobre carrapato bovino.

Estudos de QSAR baseados em dados de atividade biológica obtidos por microcalorimetria: III interação de m-alcoxifenóis e p-hidroxibenzoatos de alquila com Escherichia coli

QSAR studies based on flow microcalorimetric bioassay data for interaction of homologous series of m-alkoxyphenols and p-hydroxybenzoates with E. coli cells were carried out applying factorial design. Results for both series showed a linear relationship between log(dose)max and log Po/w. Analysis of these data allows the identification of contributions toward the derived bioactivity from the parent structures (the molecule minus n-CH2 groups present in the side-chain) and the lipophilic groups, CH2. These results are discussed with respect to drug quantitative structure-relationship.

Proposição, validação e análise dos modelos que correlacionam estrutura química e atividade biológica

The present paper aims to bring under discussion some theoretical and practical aspects about the proposition, validation and analysis of QSAR models based on multiple linear regression. A comprehensive approach for the derivation of extrathermodynamic equations is reviewed. Some examples of QSAR models published in the literature are analyzed and criticized.

Métodos de preparação e atividade biológica do ácido quinolínico e derivados

In 1981 2,3-pyridine dicarboxylic acid (quinolinic acid) was discovery to be a selective agonist for the N-methyl -D-aspartic acid (NMDA) receptor. As a consequence it possesses neurotoxic activity resulting from overstimulation of the receptor. Quinolinic acid is implicated as an etiological factor in a range of neurodegenerative disease including AIDS related dementia, Huntington´s disease and Lyme disease. In the design of novel therapies to treat these diseases, some molecules have been identified as an important target. In this paper we described different methods to prepare quinolinic acid and derivatives.

Ocorrência e atividade biológica de quassinóides da última década

Quassinoids, the bitter principles of the Simaroubaceae family, are a group of structurally complex and highly oxygenated degraded triterpenes. They are divided into five groups according to their basic skeleton, C-18, C-19, C-20, C-22 and C-25. In recent years, attention has been focused on quassinoids because several of them have shown promising biological activities. This paper features a review of some characteristics of these compounds, updating known information with discoveries from the last decade and covering chemical structures, basic skeletons, occurrence in genus and species, besides detailed studies of biological activities such as antitumor, antimalarial, phytotoxic, antifeedant, insecticidal, anti-inflammatory and antiulcer.

Composição química e atividade biológica das folhas e frutos de Triphasia trifolia

The chemical composition of the essential oils from leaves and fruits of Triphasia trifolia was analyzed by GC-FID and GC-MS. The major constituents of oil obtained from leaves were sabinene (35.4%) and myrcene (34.1%), while the prevalent compounds in oil from fruits were sabinene (37.2%), beta-pinene (23.95) and gamma-terpinene (16.3%). Both oils showed moderate antimicrobial activity. The fruit decoction was also investigated leading to the isolation of the coumarins isopimpinelin, (R)-byakangelicin and (S)-mexoticin. From leaves were isolated the coumarins (R)-byakangelicin, aurapten, (S)-mexoticin, isosibiricin, isomerazin and coumurrayin and the flavonoid vitexin. All coumarins showed cholinesterase inhibition on TLC tests.

Atividade biológica do lapachol e de alguns derivados sobre o desenvolvimento fúngico e em germinação de sementes

The natural quinones lapachol, α-lapachone and β-lapachone, and the synthetic derivative β-lapachone-3-sulfonic-acid were assayed for inhibition of fungal growth (Fusarium oxysporum) and germination of lettuce seeds (Lactuca sativa L.). β-Lapachone has the strongest activity as a germination inhibitor and lapachol shows no effect. β-Lapachone, followed by lapachol, are the most active in reducing fungal growth.

Composição química e atividade biológica de extrato oleoso de própolis: uma alternativa ao extrato etanólico

Propolis is mostly used as hydroalcoholic extract. Recently there has been a growing number of patents dealing with new solvents for preparing propolis extracts. This study aimed to prepare edible oil propolis extracts and compare their chemical composition and biological activity with ethanolic propolis extracts. ESI-MS and spectrophotometric methods were used for qualitative and quantitative analyses, respectively. Antibacterial activity was evaluated by diffusion in agar. Cytotoxicity was tested by MTT assay using tumor cell lines. The oil is able to extract bioactive compounds from propolis. Further studies are needed to improve extraction efficiency and to characterize the active components.

Óleos essenciais das folhas de Vernonia Remotiflora e Vernonia Brasiliana: composição química e atividade biológica

The chemical composition of the essential oils, obtained by hidrodistillation, from leaves of two Vernonia species (V. remotiflora and V. brasiliana), was determined by GC-FID and GC-MS. Both essential oils were predominantly constituted by sesquiterpenes (92.0 - 93.4%). The main constituents of the oil from V. brasilana were (E)-caryophyllene (36.7%), germacrene D (35.5%), and α-humulene (11.7%), while (E)-caryophyllene (42.2%) and bicyclogermacrene (20.0%) were the major ones in the oil from V. remotiflora. Although with moderate activity both oils showed acetylcholinesterase and antibacterial activities.

DISTRIBUIÇÃO, ATIVIDADE BIOLÓGICA, SÍNTESE E MÉTODOS DE PURIFICAÇÃO DE PODOFILOTOXINA E SEUS DERIVADOS

Podophyllotoxin is the most studied lignan because of its use as an antimitotic agent and because it is a precursor of pharmacologically active derivatives. This review describes the anticancer activities of podophyllotoxin and the different processes that have been developed for its extraction and purification from Podophyllum spp. In addition, the synthesis routes of this compound and the development of three semi-synthetic procedures to obtain etoposide, teniposide, and Etopophos are detailed.

Estudo fitoquímico biomonitorado pelos ensaios de toxicidade frente à Artemia salina e de atividade antiplasmódica do caule de aninga (Montrichardia linifera)

Montrichardia linifera é uma planta aquática de amplo uso na medicina tradicional amazônica. Entretanto, muito pouco se conhece sobre a sua composição química, e sua atividade biológica ainda não foi comprovada. Na busca de substância(s) biologicamente ativa(s), este trabalho realizou um estudo fitoquímico biomonitorado no qual foram testados os extratos hexânico e etanólico obtidos do caule desta espécie, dos quais apenas o extrato etanólico foi selecionado para o fracionamento cromatográfico por ter apresentado toxicidade contra a Artemia salina e atividade contra o Plasmodium falciparum, parasita causador da malária. As atividades biológicas concentraram-se na fração diclorometânica que apresentou alta toxicidade contra A. salina (DL50<31μg mL-1) e alta atividade antiplasmódica (IC50<10 μg mL-1), mostrando promissora atividade antimalárica. Desta fração, o composto aromático p-hidroxibenzaldeído foi isolado pela primeira vez nesta planta.

Redução química e biológica do cromo hexavalente aplicado ao solo

Realizou-se um experimento em laboratório, com o objetivo de avaliar não só a redução do cromo hexavalente aplicado ao solo com ênfase ao efeito da aplicação de carbono orgânico, manganês divalente, mas também a participação da microbiota do solo. Utilizaram-se, como unidades experimentais, amostras de 50 g de um Argissolo, acondicionadas em sacos de polipropileno e incubadas durante 42 dias com calcário para elevar o pH a 6,0 (2,0 t ha-1 de CaCO3 + MgCO3 na proporção de 2:1), Cr6+, esterco bovino e Mn2+ nas doses de 20, 50 e 40 mg kg-1, respectivamente. Metade das amostras foi sujeita à esterilização por autoclavagem com o objetivo de eliminar a atividade biológica. A aplicação de esterco bovino e sulfato de manganês promoveu a total redução do cromo hexavalente para cromo trivalente (Cr6+ → Cr3+) no solo, em 42 dias. Os modelos, quadrático e exponencial, foram os que melhor descreveram a cinética de redução com o tempo. A redução do Cr6+ foi estimulada pela atividade microbiana, sendo 16% maior em amostras de solo não esterilizadas, que continham esterco bovino, em comparação com as mesmas amostras esterilizadas por autoclavagem. Os resultados demonstraram que a descontaminação do solo que contém teores tóxicos de Cr6+ pode ser viabilizada tanto pela incorporação de adubo orgânico como pela manutenção de sua atividade biológica.

Relações entre atributos do solo e atividade de formigas em restingas

Em solos de restinga de constituição areno-quartzosa aumenta a influência da fração orgânica e da atividade biológica em funções-chave dos solos, como a capacidade de reciclar e armazenar nutrientes. A análise de atributos do solo e da fauna edáfica em sítios sob diferentes coberturas vegetais é importante para entender o comportamento desses ambientes. Neste estudo, avaliaram-se atributos químicos, físicos e microbiológicos do solo e suas relações com a população de formigas de sítios de restinga sob diferentes coberturas vegetais no Estado de Sergipe. Foram coletadas amostras em seis coberturas vegetais (três sítios por cobertura), sendo quatro na área Caju (mata, capim-gengibre, coqueiral e capoeira) e duas na área Pirambu (mata de topo de duna e mata de sopé de duna). As análises químicas foram feitas em amostras coletadas nas camadas de 0-5 e 5-20 cm, e a atividade microbiana, avaliada por meio da hidrólise do diacetato de fluoresceína, foi determinada em amostras coletadas a 0-10 cm. A massa de fragmentos orgânicos foi avaliada em diferentes profundidades. Na avaliação das comunidades de formigas foram consideradas aquelas com atividade na superfície do solo. Na comparação entre os sítios foi utilizada a análise de componentes principais. Os atributos de compartimentos orgânicos (C orgânico, C orgânico dissolvido e fragmentos orgânicos) foram muito sensíveis à modificação da cobertura vegetal nos sítios do Caju, isolando os sítios sob mata dos alterados e os sítios sob capim-gengibre daqueles sob capoeira e coqueiral. Atributos da solução do solo influenciáveis pelo spray marinho (condutividade elétrica e concentração de K, Na e Mg) isolaram os sítios de Pirambu dos sítios do Caju. Os grupos de formiga mostraram elevado nível de especialização. A análise de correspondência canônica apontou baixa percentagem da variância da distribuição desses grupos e isolou os sítios de mata dos outros usos, indicando que existem outros atributos a serem considerados na distribuição.