Farmacologia do fibratos

Os fibratos são as drogas de escolha nas hipertrigliceridemias. Após sua absorção, os fibratos são metabolizados pelo fígado, utilizando isoenzimas P450 não compartilhadas pelas estatinas. Entretanto, para alguns fibratos, como o genfibrozil, uma interação com estatinas pode ocorrer durante a sua glucuronidação, ou pelo deslocamento de frações livres de estatina ligadas às proteínas plasmáticas. A vida-média plasmática é variável entre os fibratos (2-80 h). Recentemente, foi demonstrado que os fibratos promovem suas ações lipídicas pelo estímulo dos PPAR-alfa. Através dessa ação, existe um incremento na transcrição de alguns genes relacionados com o metabolismo lipídico, como a LLP, APOAI, APOAII, ABCA-1, bem como uma diminuição na expressão da APOCIII, e muitas outras ações.

Farmacologia da niacina ou ácido nicotínico

Niacina ou ácido nicotínico é uma vitamina solúvel com propriedades hipolipemiantes. Niacina reduz triglicérides (20% - 50%), LDL (5% - 25%), e aumenta HDL (15% - 35%). O estudo Coronary Drug Project mostrou que o uso de niacina foi associado com redução de eventos coronários e mortalidade total, e mais recentemente, foi demonstrado que niacina combinada com outras drogas hipolipemiantes pode atenuar a progressão da aterosclerose coronária. A niacina parece reduzir a mobilização de ácidos graxos livres dos adipócitos, agindo em receptores específicos, diminuindo a formação de lipoproteínas ricas em triglicérides pelo fígado. Existem duas formas de niacina, uma de absorção rápida (cristalina), mais comumente associada com flushing, e outra de liberação extendida, recentemente referida como de melhor tolerabilidade. O uso de niacina pode associar-se com dispepsia, aumento dos níveis plasmáticos de enzimas hepáticas e também com modestas elevações na glicose e ácido úrico, ao menos na utilização de doses até 2g / dia da forma de liberação prolongada.

Superordem corniflorae: química, etnofarmacologia e farmacologia

Corniflorae (sensu Dahlgren, 1980) is a superorder of the Angiospermae formed by the orders Fouquieriales, Ericales, Eucommiales, Sarraceniales, Cornales and Dipsacales, comprising 50 families with more than 7000 cosmopolitan species. Many of these species are used in tradicional medicine and some of them had their pharmacological activities confirmed. The chemistry of these plants is very diversified. Iridoids, triterpenoids and flavonoids were used as taxonomic markers.

Um panorama atual da química e da farmacologia de naftoquinonas, com ênfase na beta-lapachona e derivados

Naphthoquinones have been extensively studied due to their activity as topoisomerase inhibitors. These enzymes are critical to DNA replication in cells. In addition, naphthoquinones have been shown to induce what are known as "reactive oxygen species" that can cause damage to cells. beta-Lapachone is a very important pyranaphthoquinone obtained from the heartwood of the lapacho tree, Tabebuia avellanedae Lorentz ex. Griseb. (Bignoniaceae), and other Tabebuia trees native to Central and South America and chemically from lapachol. beta-Lapachone has a diversity of useful biological activities against various cancer cell lines such as human ovarian and prostate tumors and, at lower doses is a radiosensitizer of several human cancer cell lines. It gives rise to a variety of effects in vitro including the inhibition or activation of topoisomerase I an II in a distinct manner from that of other topoisomerase inhibitors. This review intend to discuss some details of the mechanisms of quinone-induced cell damage and death, and we also summarize results of the literature indicating that b-Lapachone may take part in quinone-elicited apoptosis despite the fact that its mechanism of action in vivo and its targets are still unknown.

Química e farmacologia de quimioterápicos antineoplásicos derivados de plantas

This review demonstrates the importance of plants as sources of molecules used in anticancer therapies. The approach is performed by relating the active molecules to their origins, details, mechanisms of action, structure-activity relationship and chemical characteristics of chemotherapeutical medicines. It was also described the development of anticancer agents from plants by the pharmaceutical industry and the difficulties to release these compounds as a trademark. These include the well known paclitaxel, docetaxel, vincristine, vinblastine, vinorelbine, vindesine, etoposide, teniposide, and other molecules that are undergoing clinical trials.

Integração básico-clínica no internato médico: Psiquiatria e Farmacologia

O presente estudo avaliou o ganho de conhecimentos de estudantes do curso médico que participaram de uma atividade integradora básico-clínica de Farmacologia e Psiquiatria no quinto ano, bem como verificou a opinião deles quanto à relevância em participar dessa atividade. Foi realizado estudo quali-quantitativo, utilizando avaliação pré e pós-teste, e a técnica do Discurso do Sujeito Coletivo (DSC) para a análise do conteúdo linguístico. Observou-se aumento significativo na porcentagem de acertos no pós-teste em relação ao pré-teste (p < 0,001). As ideias centrais obtidas na análise do DSC foram: atividade muito pertinente; ampliação desta atividade para outros estágios; dificuldade nas disciplinas básicas; aplicação de avaliação cognitiva; e participação ativa do professor nas discussões. Estes resultados sugerem que a integração entre a Farmacologia e as atividades práticas do internato em Psiquiatria possibilitou ampliar conceitos de Farmacologia, tornando o aprendizado significativo. Embora os estudantes tenham apontado a necessidade de melhor ajuste da atividade, o seu nível de aceitação foi verbalizado por meio da sugestão de que ela se estenda aos demais estágios do quinto ano.

Atendimento à Lei Arouca no Ensino de Farmacologia no Curso de Medicina, UFC, Sobral

RESUMO De acordo com a Lei Arouca (Lei n° 11.794 – 2008), que estabelece critérios para “a criação e a utilização de animais em atividades de ensino e pesquisa científica, em todo o território nacional”, tem-se que, “sempre que possível, as práticas de ensino deverão ser fotografadas, filmadas ou gravadas, de forma a permitir sua reprodução para ilustração de práticas futuras, evitando-se a repetição desnecessária de procedimentos didáticos com animais”. O objetivo deste estudo foi relatar o desenvolvimento de um software (Pharmasoftware®) como método alternativo de ensino em Farmacologia no curso de Medicina da Universidade Federal do Ceará (UFC), Campus Sobral. Para a certificação, foram utilizados dois grupos de alunos, um em aula prática convencional e outro com o Pharmasoftware®. A análise dos resultados revelou que ambas as atividades foram igualmente eficazes em auxiliar na consolidação do tema Vias de Administração dos Fármacos, evidenciando, assim, o Pharmasoftware® como uma ferramenta capaz de auxiliar no ensino da Farmacologia e, ainda, de fomentar a implantação de outros métodos alternativos de ensino de Farmacologia nas Instituições de Ensino Superior.

Prescrição de medicamentos de uso sistêmico por cirurgiões-dentistas, clínicos gerais

OBJETIVO: Estudar o padrão de prescrição de medicação antimicrobiana e analgésica/ antiinflamatória de uso sistêmico na clínica odontológica. MÉTODOS: Estudo observacional realizado a partir de questionários respondidos por uma amostra representativa randômica de 163 cirurgiões-dentistas, clínicos gerais, da Região Metropolitana de Belo Horizonte. Alguns dos aspectos verificados foram a prevalência de prescrições dessas medicações nas duas semanas anteriores à aplicação do questionário; uso do nome genérico nas receitas odontológicas; realização de cursos de reciclagem em farmacologia; auto-avaliação sobre o grau de conhecimento e importância dada a esta disciplina para a prática profissional e preenchimento de fichas clínicas e registro nestas das prescrições realizadas. RESULTADOS E CONCLUSÕES: Observou-se que os medicamentos são prescritos pelo nome comercial, com tendência a prescrever mais freqüentemente antiinflamatórios em relação aos analgésicos. Uma percentagem de 13% de indivíduos não realiza ficha clínica para todos os seus pacientes e cerca de 43% da amostra não registra suas prescrições. Os cursos de reciclagem em farmacologia parecem não alterar a auto-avaliação sobre o nível de conhecimento em farmacologia e o uso do nome genérico.

Avaliação da contaminação bacteriana em desinfetantes de uso domiciliar

OBJETIVO: Avaliar desinfetantes de uso domiciliar, identificando a presença de bactérias contaminantes, e conhecer o nível de tolerância dessas bactérias ao cloreto de benzalcônio. MÉTODOS: Foram adquiridas aleatoriamente no comércio da região metropolitana de São Paulo, SP, Brasil, 52 amostras de desinfetantes de uso domiciliar para análise quanto à presença de bactérias contaminantes. O nível de tolerância dessas bactérias ao cloreto de benzalcônio foi determinado pelo método da macrodiluição em caldo. RESULTADOS: De 52 amostras, 16 (30,77%) estavam contaminadas por bactérias Gram negativas, com contagens variando entre 10(4) e 10(6) UFC/ml. Esses contaminantes foram identificados como Alcaligenes xylosoxidans, Burkholderia cepacia e Serratia marcescens. As Concentrações Inibitórias Mínimas (CIM: mg/ml) do cloreto de benzalcônio para S. marcescens, A. xylosoxidans e B. cepacia foram: 2,48, 1,23 e 0,30, respectivamente. CONCLUSÕES Os desinfetantes de uso domiciliar à base de compostos de amônio quaternário são passíveis de contaminação por bactérias. As CIM do cloreto de benzalcônio para as bactérias contaminantes estavam abaixo das concentrações do princípio ativo presente nos desinfetantes, indicando que a tolerância ao biocida não é estável, podendo ser perdida com o cultivo das bactérias em meios de cultura sem o biocida.

Dietilcarbamazina no tratamento da filariose bancroftiana

Os autores realizaram uma ampla revisão sobre o tratamento da filariose bancroftiana com a droga dietilcarbamazina. Os aspectos interessantes sobre o histórico de sua descoberta e os conceitos básicos de sua farmacologia foram relatados de forma resumida. Ênfase especial, por outro lado, foi dada às especulações feitas pelos diversos autores sobre os achados intrigantes descritos na literatura. Foram trazidos os novos avanços sobre o conhecimento da doença, como por exemplo, a visualização pela ultra-sonografia do verme vivo de Wuchereria bancrofti, no seu hospedeiro natural, o homem. Isso possibilitou a compreensão de muitos dos achados aparentemente paradoxais encontrados na literatura sobre o tratamento da infeção com a DEC. Assim, devido à inexistência de uma droga sucessora que reunisse efeitos micro e macrofilaricidas ideais e aos novos conhecimentos sobre a bancroftose e sobre a própria dietilcarbamazina, foi-lhe conferido um novo realce. Esses aspectos a colocaram numa posição de destaque no cenário da infecção, à época do seu quase cinqüentenário de existência.

Plantas nativas de uso en medicina popular en el Paraguay. Parte III

La quimioterapia has sido un gran adelanto en Farmacologia, pero las secuelas de las racciones adversas han despertado una tendencia a volver a lo natural, especialmente hacia el reino vegetal, esto nos estimuló a la orientación de nuestra investigación para iniciar esta labor. En la primera y segunda parte se identificaron un total de 100 especues, la identificación ha comprobado que los ejemplares pertenecen a distintas familias y sus usos para combatir diveresas afecciones. Se indentificaron en esta tercera parte outras 50 especies. Se recopilaron datos sobre el uso de plantas que curar afecciones, luego se procedieron a la herborización e identificación de las especies, cuyos ejemplares se conservan en el herbario de la Facultad de Ciencias Químicas de la Universidad nacional de Asunción. La identificaíon botánica y la recopilación de sus usos populares, servirán de base para posteriores investigaciones fitoquímicas y farmacológicas que es nuestro propósito.

Pressão arterial, respostas metabólicas e autonômicas à insulina e infusão de intralipid® em pacientes chagásicos

FUNDAMENTO: Infusão de intralipid e heparina resulta em aumento da pressão arterial e também em anormalidades autonômicas em indivíduos normais e hipertensos. OBJETIVO: Avaliar a sensibilidade a insulina e o impacto da infusão de intralipid e de heparina (ILH) sobre a resposta hemodinâmica, metabólica e autonômica em pacientes com a forma indeterminada da doença de Chagas. MÉTODOS: Doze pacientes com a forma indeterminada da doença de Chagas e 12 voluntários saudáveis foram avaliados. RESULTADOS: A pressão arterial basal e a frequência cardíaca foram semelhantes nos dois grupos. Os níveis plasmáticos de noradrenalina encontravam-se ligeiramente aumentados no grupo de pacientes chagásicos. Após o Teste de Tolerância a Insulina (TTI), houve um declínio significativo na glicose dos dois grupos. A Infusão de ILH resultou em aumento da pressão arterial em ambos os grupos, mas não houve nenhuma mudança significativa na noradrenalina plasmática. O componente de Baixa Frequência (BF) mostrou-se semelhante e aumentou de forma semelhante em ambos os grupos. O componente de Alta Frequência (AF) apresentou-se menor no grupo chagásico. CONCLUSÃO: Pacientes com forma indeterminada da doença de Chagas apresentaram aumento da atividade simpática no momento basal e uma resposta inadequada à insulina. Eles também tiveram um menor componente de alta frequência e sensibilidade barorreflexa prejudicada no momento basal e durante a infusão de intralipid e heparina.

Restrição materna de polifenóis e dinâmica ductal fetal na gestação normal: um ensaio clínico aberto

FUNDAMENTOS: Recentemente demonstramos reversão da constrição ductal fetal após redução da ingesta materna de alimentos ricos em polifenóis (ARP), por sua ação inibidora da síntese das prostaglandinas. OBJETIVOS: Testar a hipótese de que fetos normais no 3º trimestre também melhoram a dinâmica ductal após restrição materna de polifenóis. MÉTODOS: Ensaio clínico aberto com 46 fetos com idade gestacional (IG) > 28 semanas submetidos a dois estudos Dopplerecocardiográficos com intervalo de duas semanas, sendo os examinadores cegados para os hábitos alimentares maternos. Um questionário de frequência alimentar validado para esse objetivo foi aplicado e uma dieta com alimentos pobres em polifenóis (< 30 mg/100 mg) foi orientada. Um grupo controle de 26 fetos no 3º trimestre foi submetido ao mesmo protocolo. Utilizou-se o teste-t para amostras independentes. RESULTADOS: A IG média foi 33 ± 2 semanas. A média do consumo materno diário de polifenóis (CMDP) foi 1277 mg, caindo para 126 mg após orientação (p = 0,0001). Ocorreu diminuição significativa nas Velocidades Ductais Sistólica (VSD) e Diastólica (VDD) e na relação dos diâmetros ventriculares (VD/VE), assim como aumento do índice de pulsatilidade (IP) [VSD = 1,2 ± 0,4 m/s (0,7-1,6) para 0,9 ± 0,3 m/s (0,6-1,3) (p = 0,018);VDD = 0,21 ± 0,09 m/s (0,15-0,32) para 0,18 ± 0,06 m/s (0,11-0,25) (p = 0,016); relação VD/VE = 1,3 ± 0,2 (0,9-1,4) para 1,1 ± 0,2 (0,8 - 1,3) (p = 0,004); IP do ducto = 2,2 ± 0,03 (2,0-2,7) para 2,4 ± 0,4 (2,2-2,9) (p = 0,04)]. A IG média dos controles foi de 32 ± 4 semanas, não ocorrendo diferenças significativas no CMDP, nas velocidades ductais, no IP do ducto e na relação VD/VE. CONCLUSÃO: A restrição da ingesta de alimentos ricos em polifenóis no 3º trimestre por duas semanas melhora a dinâmica do fluxo no ducto arterioso fetal e as dimensões do VD.

Interações medicamentosas: fundamentos para a pratica clínica da enfermagem

O fenômeno das interações medicamentosas constitui na atualidade um dos temas mais importantes da farmacologia, para a prática clínica dos profissionais da saúde. O uso concomitante de vários medicamentos, enquanto estratégia terapêutica, e o crescente número destes agentes no mercado são alguns dos fatores que contribuem para ampliar os efeitos benéficos da terapia, mas que também possibilitam a interferência mútua de ações farmacológicas podendo resultar em alterações dos efeitos desejados. Este artigo, de revisão, tem por objetivos rever os princípios farmacológicos relacionados aos mecanismos das interações medicamentosas; descrever as classes dos medicamentos interativos, os grupos de pacientes expostos ao risco e sugerir medidas práticas para a equipe de enfermagem, no intuito de prevenir a ocorrência de reações adversas decorrentes de interações fortuitas.