Métodos de obtenção, reatividade e importância biológica de 4-tiazolidinonas

Molecules containing the 4-thiazolidinone ring are known to possess a wide range of biological properties including antimicrobial and anti-inflammatory activities among others. These compounds can be synthesized by cyclization reactions involving alpha-haloacetic acid or alpha-mercaptoacetic acid and employed in several chemoselective reactions. Comprehensive reviews have been written on 4-thiazolidinones in 1961 by Brown and in 1980 by Singh et al. In the recent literature, some new synthesis methods for 4-thiazolidinone derivatives and several reactions have been reported. These advances warrant to review the chemical and biological properties of compounds with this important heterocycle employed in synthetic organic chemistry and medicinal chemistry.

Atividade biológica do lapachol e de alguns derivados sobre o desenvolvimento fúngico e em germinação de sementes

The natural quinones lapachol, α-lapachone and β-lapachone, and the synthetic derivative β-lapachone-3-sulfonic-acid were assayed for inhibition of fungal growth (Fusarium oxysporum) and germination of lettuce seeds (Lactuca sativa L.). β-Lapachone has the strongest activity as a germination inhibitor and lapachol shows no effect. β-Lapachone, followed by lapachol, are the most active in reducing fungal growth.

Composição química e atividade biológica de extrato oleoso de própolis: uma alternativa ao extrato etanólico

Propolis is mostly used as hydroalcoholic extract. Recently there has been a growing number of patents dealing with new solvents for preparing propolis extracts. This study aimed to prepare edible oil propolis extracts and compare their chemical composition and biological activity with ethanolic propolis extracts. ESI-MS and spectrophotometric methods were used for qualitative and quantitative analyses, respectively. Antibacterial activity was evaluated by diffusion in agar. Cytotoxicity was tested by MTT assay using tumor cell lines. The oil is able to extract bioactive compounds from propolis. Further studies are needed to improve extraction efficiency and to characterize the active components.

Óleos essenciais das folhas de Vernonia Remotiflora e Vernonia Brasiliana: composição química e atividade biológica

The chemical composition of the essential oils, obtained by hidrodistillation, from leaves of two Vernonia species (V. remotiflora and V. brasiliana), was determined by GC-FID and GC-MS. Both essential oils were predominantly constituted by sesquiterpenes (92.0 - 93.4%). The main constituents of the oil from V. brasilana were (E)-caryophyllene (36.7%), germacrene D (35.5%), and α-humulene (11.7%), while (E)-caryophyllene (42.2%) and bicyclogermacrene (20.0%) were the major ones in the oil from V. remotiflora. Although with moderate activity both oils showed acetylcholinesterase and antibacterial activities.

Integração das técnicas de triagem virtual e triagem biológica automatizada em alta escala: oportunidades e desafios em P&D de fármacos

High-throughput screening (HTS) and virtual screening (VS) are useful methods employed in drug discovery, allowing the identification of promising hits for lead optimization. The efficiency of these approaches depends on a number of factors, such as the organization of high quality databases of compounds and the parameterization of essential components of the screen process. This brief review presents the basic principles of the HTS and VS methods, as well as a perspective of the utility and integration of these drug design approaches, highlighting current opportunities and future challenges in medicinal chemistry.

A etimologia de biomoléculas com metais de transição como auxiliar na aprendizagem de Química Biológica

Numerous functional biomolecules are associated with metals, i.e. the metallobiomolecules; more specifically, some are dependent on transition metals required for several crucial biological roles. Nevertheless, their names can lead to ambiguous interpretations concerning the properties and performances of this group of biological molecules. Their etymology may be useful by providing a more perceptive insight into their features. However, etymology can lead to incongruous conclusions, requiring an especially careful approach to prevent errors. Examples illustrating these subjects shall be examined.

DISTRIBUIÇÃO, ATIVIDADE BIOLÓGICA, SÍNTESE E MÉTODOS DE PURIFICAÇÃO DE PODOFILOTOXINA E SEUS DERIVADOS

Podophyllotoxin is the most studied lignan because of its use as an antimitotic agent and because it is a precursor of pharmacologically active derivatives. This review describes the anticancer activities of podophyllotoxin and the different processes that have been developed for its extraction and purification from Podophyllum spp. In addition, the synthesis routes of this compound and the development of three semi-synthetic procedures to obtain etoposide, teniposide, and Etopophos are detailed.

Detecção e caracterização biológica e molecular de Rupestris stem-pitting associated virus e seu efeito na fotossíntese de videiras

Rupestris stem pitting associated virus (RSPaV) é o agente causal das "caneluras do tronco de Rupestris" da videira (Vitis spp.). Neste trabalho, um isolado de RSPaV, encontrado em videiras cv. Cabernet Franc no Rio Grande do Sul, foi estudado. O vírus foi detectado biologicamente, por enxertia em videira indicadora cv. Rupestris du Lot, em 26,2% das amostras avaliadas. A seqüência parcial do gene da replicase do RSPaV, isolado sul-brasileiro, com 831 nucleotídeos amplificados por RT-PCR e 276 aminoácidos deduzidos, apresentou maior identidade de nucleotídeos (98,1%) e aminoácidos deduzidos (99,6%), com dois isolados norte-americanos. O RSPaV estudado apresentou baixa homologia (37-41%) com outros vírus do gênero Foveavirus. A maioria das mudas de videira cv. C. Franc infetadas com RSPaV apresentou diminuição no potencial fotossintético (2,68 a 5,12 vezes) e aumento na taxa respiratória no escuro quando comparadas a mudas sadias, salientando os impactos que esse vírus pode proporcionar no potencial produtivo de videiras.

Caracterização biológica e fisiológica de isolados de Sclerotium rolfsii obtidos de pimentão no Estado do Maranhão

A murcha de esclerócio do pimentão (Capsicum annum), causada por Sclerotium rolfsii é uma das mais importantes doenças dessa solanácea, nas regiões tropicais. Um dos requisitos básicos para obtenção de sucesso no controle dessa doença é o conhecimento do patógeno, especialmente de fatores relacionados à fisiologia e biologia. O presente trabalho teve como objetivo caracterizar cinco isolados de S. rolfsii, obtidos de pimentão, quanto ao crescimento micelial, produção de escleródios em diferentes regimes de luminosidade e em seis substratos naturais e a compatibilidade vegetativa entre os isolados. O efeito do substrato variou com o isolado na produção de escleródios. Os isolados SR3 e SR5 apresentaram maior produção de escleródios nos substratos aveia-ágar (AA) e fubá-ágar (FA), SR1 em casca de arroz (CA), SR2 em AA e SR4 em FA. O substrato CA favoreceu a formação de escleródios na maioria dos isolados. Quanto à taxa de crescimento micelial os isolados apresentaram pouca variação, sendo SR1, SR2 e SR3 os que apresentaram maior crescimento. Os cincos isolados exibiram comportamento diferente quando submetidos a três regimes de luz (luz contínua, alternância luminosa e escuro contínuo), tendo o primeiro favorecido maior produção de escleródios em relação aos outros. O teste de compatibilidade vegetativa mostrou diversidade genética entre os cincos isolados, possibilitando a classificação em três grupos. Os isolados SR3 e SR5 foram incompatíveis com os demais e entre si. Houve compatibilidade vegetativa entre os isolados SR1, SR2 e SR4. De acordo com os aspectos culturais e fisiológicos estudados, os isolados de S. rolfsii SR3 e SR5 podem ser considerados "strains" diferentes, enquanto SR1, SR2 e SR4 podem ser considerados da mesma "strain".

Variabilidade biológica de isolados do Citrus leprosis virus (CiLV) oriundos de cultivares de laranjeira

A leprose, causada pelo Citrus leprosis virus (CiLV), é uma das principais doenças presentes em pomares cítricos fluminenses. O objetivo deste trabalho foi comparar o quadro sintomatológico desenvolvido por isolados de CiLV obtidos de cultivares comerciais de laranjeira (Lima, Pêra e Seleta), inoculados mecanicamente em Chenopodium amaranticolor, em três diluições. Após cinco a sete dias da inoculação foram observadas lesões necróticas, com pequeno halo clorótico quando observadas contra a luz. O maior número de lesões, nas três diluições, foi obtido do isolado de 'Seleta', seguido por 'Pêra' e 'Lima'. A melhor diluição utilizada para a observação das lesões foi de 1:10. Os resultados demonstram uma possível variabilidade biológica entre os isolados virais e/ou uma menor ou maior replicação viral, dependendo da cultivar, indicando um possível mecanismo de resistência da planta ao vírus.

Indexação biológica de genótipos de bananeira para o Banana streak virus

O Banco Ativo de Germoplasma (BAG) de bananeira é a base do programa de melhoramento genético da Embrapa Mandioca e Fruticultura Tropical. O objetivo deste trabalho foi indexar os acessos do BAG para o vírus das estrias da bananeira (Banana streak virus, BSV). Cada amostra foliar, coletada dos 220 acessos do BAG foi utilizada na inoculação de três plantas de bananeira 'Caipira' produzidas por micropropagação. As plantas foram inoculadas, através da cochonilha vetora Planococcus citri Risso, fornecendo-se um acesso de aquisição de 24 horas e de transmissão de 48 horas. Como controle positivo e negativo foram utilizadas plantas previamente analisadas por PCR, quanto a presença de BSV. Entre 15 e 70 dias após a inoculação, as plantas indicadoras apresentaram os primeiros sintomas. Desta forma, verificou-se que 44 dos 220 acessos estavam infectados com BSV.

Caracterização biológica e molecular de isolados do Citrus tristeza virus com potencial para utilização em programas de pré-imunização

O experimento teve como objetivo caracterizar biológica e molecularmente os isolados de CTV, obtidos de árvores de laranja Pêra em pomares das regiões Norte e Noroeste do Paraná, visando selecionar isolados fracos do Citrus tristeza virus com capacidade protetiva para pré-imunização. Os resultados apontaram sintomas fracos a moderados de caneluras e revelaram similaridade genética da maioria dos isolados analisados e o isolado fraco controle, sugerindo que as plantas selecionadas estão infectadas por haplótipos fracos de CTV, com potencial para serem utilizadas como plantas matrizes.

Enhanced Vegetation Index (EVI) na análise da dinâmica da vegetação da reserva biológica de Sooretama, ES

Técnicas de análises de séries temporais são utilizadas para caracterizar o comportamento de fenômenos naturais no domínio do tempo. Neste artigo, segundo a metodologia proposta por Box et al. (1994), 125 observações do Enhanced Vegetation Index (EVI) foram analisadas. Os valores modelados correspondem às variações temporais ocorridas no dossel florestal da reserva biológica de Sooretama, localizada ao Norte do Estado do Espírito Santo, no Município de Linhares. Os resultados indicaram que a metodologia foi adequada. Os resíduos do modelo ajustado são não correlacionados com distribuição normal, média zero e variância s². Com o menor valor do Critério de Informação de Akaike (AIC) -570,51, o modelo ajustado foi o Sazonal Auto-Regressivo Integrado de Médias Móveis (1,0,1)(1,0,1)12.

INVASÃO BIOLÓGICA POR Hovenia dulcis THUNB. EM FRAGMENTOS FLORESTAIS NA REGIÃO DO ALTO URUGUAI, BRASIL1

Buscou-se caracterizar a composição florístico-estrutural do componente arbóreo de uma área contaminada por Hovenia dulcis Thunb., determinar a relação da distribuição da espécie invasora com o estágio sucessional e verificar a relação da presença da espécie invasora com padrões de diversidade e de estruturação da comunidade. O estudo foi realizado em uma área ciliar do reservatório da Usina Hidrelétrica de Machadinho, em Santa Catarina. O levantamento foi conduzido em 48 parcelas de 200 m2 cada, dispostas em oito blocos. Dentro das parcelas, todos os indivíduos arbóreos com Circunferência Medida à Altura do Peito (CAP) igual ou superior a 15,7 cm foram medidos (CAP) e identificados. Os dados foram analisados por meio dos descritores fitossociológicos, Índice de Invasão Biológica (IIB), índices de diversidade, escalonamento multidimensional não métrico, análise de variância multivariada permutacional, análise de espécies indicadoras e o índice de c-score. Foram amostradas 66 espécies, com a de maior Valor de Importância (VI) Ocotea puberula (Rich.) Nees (10,79%). H. dulcis ocupou a sétima posição em VI (4,04%), e o IIB foi de 0,47. Os blocos foram classificados em grupos sucessionais médios e avançados, com diferenças florístico-estruturais entre eles (p = 0,001). H. dulcis associou-se com áreas em estágio sucessional mais inicial, com menor diversidade de espécies arbóreas e ausência de estruturação da comunidade, referente à segregação das espécies nas parcelas. Conclui-se que a invasão por H. dulcis não ocorreu de forma espacialmente homogênea, sendo determinada pelas características ecológicas da comunidade residente.

RESISTÊNCIA BIOLÓGICA E COLORIMETRIA DA MADEIRA TERMORRETIFICADA DE DUAS ESPÉCIES DE EUCALIPTO1

RESUMO Os objetivos deste estudo foram os seguintes: a) observar o efeito de termorretificação sobre a durabilidade natural da madeira de Eucalyptus tereticornis e Corymbia citriodora após ataque de fungos causadores de podridão-branca (Trametes versicolor eGanoderma applanatum); b) avaliar parâmetros colorimétricos após a submissão das madeiras a tratamentos térmicos e aos fungos T. versicolor e G. applanatum. Para realização do estudo, corpos de prova de ambas as espécies foram submetidos aos tratamentos: T1 - testemunha; T2 - autoclave (120 °C) a 1,5 kgf/cm2 durante 1 h; T3 - estufa laboratorial (180 °C) por 4 h; e T4 - térmico combinado [120 °C (1 h) + 180 °C (4 h)]. Posteriormente, os corpos de prova foram submetidos ao apodrecimento acelerado, sendo expostos às duas espécies de fungos por 16 semanas. Após esse período, foram avaliadas a perda de massa e as variáveis colorimétricas, através dos parâmetros L*, a*, b*, C* e hº antes e depois do ataque pelos fungos. De acordo com os resultados, E. tereticornis e C. citriodora foram classificados como altamente resistentes a fungos apodrecedores, exceto no tratamento testemunha de C. citriodora submetido ao ataque de G. applanatum, o qual foi classificado como resistente. Com os tratamentos T3 e T4, a perda de massa foi reduzida em ambas as espécies de madeira. As maiores mudanças nos parâmetros colorimétricos ocorreram devido ao tratamento térmico e à pouca variação observada com o ataque dos fungos apodrecedores. Houve redução da variável claridade (L*) e queda das matrizes vermelho (a*) e amarelo (b*), razão por que o tratamento térmico mostrou-se como alternativa para proteção e escurecimento da madeira de eucalipto, tornando-a mais próxima de padrões de coloração de madeiras nobres.