Anxiolytic-like effects of 4-phenyl-2-trichloromethyl-3H-1,5-benzodiazepine hydrogen sulfate in mice

The pharmacological effects of 4-phenyl-2-trichloromethyl-3H-1,5-benzodiazepine hydrogen sulfate (PTMB), a novel synthetic benzodiazepine, were examined in mice. In the elevated plus-maze test of anxiety, 0.3-1 mg/kg diazepam ip (F(3,53) = 3.78; P<0.05) and 1-10 mg/kg PTMB ip increased (F(5,98) = 3.26; P<0.01), whereas 2 mg/kg picrotoxin ip decreased (F(3,59) = 8.32; P<0.001) the proportion of time spent in the open arms, consistent with an anxiolytic action of both benzodiazepines, and an anxiogenic role for picrotoxin. In the holeboard, 1.0 mg/kg diazepam ip increased (F(3,54) = 2.78; P<0.05) and 2 mg/kg picrotoxin ip decreased (F(3,59) = 4.69; P<0.01) locomotor activity. Rotarod assessment revealed that 1 mg/kg diazepam ip and 3, 10 and 30 mg/kg PTMB ip produced significant motor incoordination compared to vehicle control (F(4,70) = 7.6; P<0.001). These data suggest that the recently synthesized PTMB compound possesses anxiolytic activity and produces motor incoordination similar to those observed with diazepam.

Photocytotoxicity of a 5-nitrofuran-ethenyl-quinoline antiseptic (Quinifuryl) to P388 mouse leukemia cells

Quinifuryl (MW 449.52), 2-(5'-nitro-2'-furanyl)ethenyl-4-{N-[4'-(N,N-diethylamino)-1'-methylbutyl]carbamoyl} quinoline, is a water soluble representative of a family of 5-nitrofuran-ethenyl-quinoline drugs which has been shown to be highly toxic to various lines of transformed cells in the dark. In the present study, the toxicity of Quinifuryl to P388 mouse leukemia cells was compared in the dark and under illumination with visible light (390-500 nm). Illumination of water solutions of Quinifuryl (at concentrations ranging from 0.09 to 9.0 µg/ml) in the presence of P388 cells resulted in its photodecomposition and was accompanied by elevated cytotoxicity. A significant capacity to kill P388 cells was detected at a drug concentration as low as 0.09 µg/ml. The toxic effect detected at this drug concentration under illumination exceeded the effect observed in the dark by more than three times. Moreover, the general toxic effect of Quinifuryl, which included cell proliferation arrest, was nearly 100%. Both dose- and time-dependent toxic effects were measured under illumination. The LC50 value of Quinifuryl during incubation with P388 cells was ~0.45 µg/ml under illumination for 60 min and >12 µg/ml in the dark. We have demonstrated that the final products of the Quinifuryl photolysis are not toxic, which means that the short-lived intermediates of Quinifuryl photodecomposition are responsible for the phototoxicity of this compound. The data obtained in the present study are the first to indicate photocytotoxicity of a nitroheterocyclic compound and demonstrate the possibility of its application as a photosensitizer drug for photochemotherapy.

UTILIZAÇÃO TECNOLÓGICA DOS FRUTOS DE JATOBÁ-DO-CERRADO E DE JATOBÁ-DA-MATA NA ELABORAÇÃO DE BISCOITOS FONTES DE FIBRA ALIMENTAR E ISENTOS DE AÇÚCARES

Este trabalho teve como objetivo investigar a aplicação das farinhas de jatobá-do-cerrado (Hymenaea stigonocarpa Mart.) e jatobá-da-mata (Hymenaea stilbocarpa Mart.) adicionadas à farinha de trigo na elaboração de biscoitos fontes de fibra alimentar e isentos de açúcares. A composição centesimal das farinhas de jatobá foi determinada, e posteriormente, foram elaborados biscoitos com substituição de 10, 15, 20 e 25% da farinha de trigo pelas farinhas de jatobá das duas espécies. Os biscoitos foram avaliados nas suas características físicas, químicas e sensoriais. As farinhas de jatobá-do-cerrado e de jatobá-da-mata apresentaram, em base seca, teores de proteína bruta de 7,60±0,22 e 8,37±0,12g/100g, lipídios de 3,03±0,05 e 2,92±0,11g/100g, cinzas de 4,60±0,06 e 5,48±0,07, fibra alimentar solúvel de 11,01±0,50 e 9,81±0,58g/100g, fibra alimentar insolúvel de 42,86±0,27 e 45,79±0,61g/100g e carboidratos de 18,54±0,55 e 20,18± 0,46g/100g, respectivamente. O fator de expansão foi maior nos biscoitos elaborados com farinha de jatobá-do-cerrado nos níveis 20 e 25% de substituição e nos biscoitos contendo 15 e 25% de farinha de jatobá-da-mata. Os biscoitos com substituição de 10% das farinhas de jatobá foram os que apresentaram maior nível de aceitação, não diferindo significativamente (p<0,05), quanto aos escores para degustação e aparência. Os biscoitos elaborados com 10% de farinha de jatobá-do-cerrado e de jatobá-da-mata apresentaram teor de fibra alimentar total de 6,05±0,09 e 6,77±0,53g/100g, respectivamente. Biscoitos isentos de açúcares e fontes de fibra alimentar podem ser produzidos com a substituição de 10% de farinha de trigo pelas farinhas de jatobá.

Avaliação da metodologia microbiológica para determinação de 5-metiltetrahidrofolato em suco de caju (Anacardium occidentale L.)

Embora o suco de caju seja bastante consumido no Brasil e muitos estudos sobre seu valor nutricional tenham sido publicados, a literatura não reporta estudos sobre a determinação de folatos nesse suco. Várias técnicas analíticas podem ser utilizadas visando à detecção da referida vitamina. Optou-se por utilizar o ensaio microbiológico oficial de determinação de folatos em alimentos, utilizando-se Lactobacillus casei como microrganismo de teste. Foram testados a utilização de ultrassom e tratamento enzimático como fases preparatórias, a fim de determinar qual a melhor metodologia a ser empregada. Foram comparados também o uso de padrões de ácido fólico e folato. Os resultados mostraram que o emprego de enzima é indicado como fase preparatória na determinação desta vitamina em suco de caju. A utilização de ultrassom não interferiu, significativamente, nos resultados encontrados, sendo seu emprego dispensável. Os teores de folato encontrados no suco de caju integral in natura indicam que o consumo de uma porção de 200 mL do suco equivale à ingestão de aproximadamente 500 µg de folato, valor superior à ingestão diária recomendada para adultos.

Geografia da diálise peritoneal no Brasil: análise de uma coorte de 5.819 pacientes (BRAZPD)

INTRODUÇÃO: O Brasil é um país continental com grande diversidade demográfica, social e cultural. Esse fator pode determinar diferenças demográficas, clínicas e no desfecho apresentado por pacientes portadores de doença renal crônica em diálise peritoneal (DP). OBJETIVO: Avaliar as características clínicas e os desfechos apresentados por pacientes em DP nas diversas regiões do Brasil, analisando uma coorte de pacientes (BRAZPD) no período de dezembro de 2004 a outubro de 2007. PACIENTES E MÉTODOS: Os dados foram coletados mensalmente e os pacientes foram acompanhados até o desfecho (óbito, transplante renal, recuperação da função renal, transferência para hemodiálise ou perda de seguimento). RESULTADOS: Avaliados 5.819 pacientes incidentes e prevalentes. A maioria dos pacientes realizava terapia renal substitutiva (TRS) no Sudeste, onde a média de tempo de acompanhamento foi maior (12,3 meses) e há maior percentual de idosos (36,4%). A prevalência de diabetes mellitus é maior no Sudeste e Sul do país (38,1% e 37%, respectivamente). A maioria dos pacientes da região Norte realizou hemodiálise previamente, 66,2%. A taxa de saída por óbito foi maior na região Norte (30,1%), assim como por falência da técnica (22,3%). CONCLUSÃO: Os dados revelam diferenças demográficas, clínicas e em taxas de mortalidade e falência da técnica de DP refletindo as peculiaridades demográficas e sociais do Brasil. A geografia da DP no Brasil demonstra ser um espelho da geografia do Brasil. Portanto, políticas de saúde devem levar em conta as características de cada região para que possamos melhorar a sobrevida dos pacientes e da técnica em diálise peritoneal.

Alteração do teor de cálcio no banho de DP para 2,5 mEq/L é eficaz no reestabelecimento dos valores preconizados por diretrizes atuais em pacientes com PTH < 150 pg/dL

INTRODUÇÃO/OBJETIVO: A doença óssea adinâmica (DOA) é um achado comum em diálise peritoneal (PD) e é considerada fator de risco para desenvolvimento de fraturas e doença cardiovascular. Dados do BRAZPD apontam as soluções de cálcio a 3,5 mEq/L presentes na maioria das prescrições no país, que possui quase 9.000 pacientes em PD. É comum o balanço positivo de cálcio com concentrações a 3,5 mEq/L contribuindo para o desenvolvimento de DOA. Diretrizes atuais recomendam um PTHi na DRC V em diálise entre 2 e 9 vezes (150-500 pg/mL) o valor máximo da normalidade. O objetivo deste estudo foi avaliar a resposta em 6 meses do PTH-i após a conversão para solução de cálcio a 2,5 mEq/L de pacientes que usavam soluções com cálcio a 3,5 mEq/L e com PTH-i basal < 150 pg/mL. MÉTODOS: Coorte prospectiva, observacional, na qual todos pacientes prevalentes em PD entre janeiro de 2008 e janeiro de 2009 de um único centro foram incluídos. Critérios de inclusão foram:(1) estar em uso de solução de DP com cálcio a 3,5 mEq/L; (2)PTH sérico < 150 pg/mL. A critério médico, os pacientes poderiam ser convertidos ou não para soluções cálcio a 2,5 mEq/L. RESULTADOS: 35 pacientes (idade média 62 ± 17 anos) foram incluídos. Desses, 22 foram convertidos para solução de cálcio 2,5 mEq/L. Nefropatia diabética foi a principal doença de base (36%) seguido por HAS (25%) e GNC (14%). Os grupos apresentavam valores basais semelhantes de PTH, cálcio, fósforo e fosfatase alcalina. No grupo-intervenção, houve aumento significativamente maior de PTH em 6 meses comparado com o grupo-controle (Δ194 pg/dL versus Δ 92/dL; p < 0,05). Dos convertidos, 41% atingiram os valores alvo de PTH contra 14% (p < 0,05) do grupo-controle. Fósforo, cálcio e fosfatase alcalina foram semelhantes entre os grupos. CONCLUSÃO: O uso de soluções com cálcio a 2,5 mEq/L para pacientes com PTHi < 150 pg/dL comparado a soluções de cálcio 3,5 mEq/L parece uma estratégia simples e efetiva para trazer os valores de PTHi dentro da faixa atualmente sugerida nas diretrizes.