Estratégia de simplificação molecular no planejamento racional de fármacos: a descoberta de novo agente cardioativo

In this article are described examples of the successful use of molecular simplification strategy in the discovery of new drugs from bioactive natural products and synthetic compounds. The discovery of a new cardiotonic derivative (37, 2-thienylidene-3,4-methylenedioxybenzoylhydrazine; LASSBio-294), efficiently synthesized from Brazilian natural product and structurally designed by molecular simplification of active pyridazinone compounds reported in the literature, is described. A brief description of the pharmacological profile of this new cardiotonic lead-compound, belonging to the N-acylhydrazone (NAH) class, is also reported herein.

Espectrofotometria derivativa: uma estratégia simples para a determinação simultânea de corantes em alimentos

A very simple spectrophotometric method is described for resolving binary mixture of the food colorants Sunset Yellow (INS 110) and Tartrazine Yellow (INS 102) by using the first derivative spectra with measurements at zero-crossing wavelengths. Before the spectrophotometric measurements, the dyes were sorbed onto polyurethane foam and recovered in N,N-dimethilformamide. Commercial food products (gelatine and juice powder) were analysed by using the proposed method and the HPLC technique. The results are in very good agreement and the differences between the methods is not statistically important. Therefore, the first-order derivative spectrophotometric method is accurate, precise, reliable and could be applied to the routine analysis of food samples.

A reação de ciclização de prins: uma estratégia eficiente para síntese estereosseletiva de anéis tetraidropirânicos substituídos

The Prins cyclization reaction has significantly advanced in the last years as demonstrated by a number of applications described in the literature. The objective of this report is to introduce this powerful synthetic methodology to the undergraduate and graduated student, since it is rarely presented in an organic synthesis formal course. This reaction is, in some cases, the methodology of choice for the preparation of natural products or drugs that present the tetrahydropyrane moiety in their structures. In this report we show some aspects of this reaction, including mechanism, scope and limitations.

Pró-fármaco ativado por enzima, uma estratégia promissora na quimioterapia

Strategies that promote selective activation of prodrugs by enzymes can be divided into two major classes: 1) deliver of a monoclonal antibody-enzyme immunoconjugate that can recognize a specific antigen and promote the prodrug to a citotoxic drug, with a high selectivity for the target cells, and 2) selective gene delivery encoding an enzyme that can promote the prodrug to a citotoxic drug for the target cells. In this article are discussed ADEPT (antibody-directed enzyme prodrug therapy), GDEPT (gene-directed enzyme prodrug therapy), VDEPT (virus-directed enzyme prodrug therapy), GPAT (genetic prodrug activation therapy) and PDEPT (polymer-directed enzyme prodrug therapy) approaches, their clinical trials, advantages, disadvantages and perspectives.

Biologia química: uma estratégia moderna para a pesquisa em produtos naturais

This paper presents an overview of the Natural Products Research in Brazil in the last five years (2002-2006), and also discusses how some relevant aspects of the Chemical Biology area could create new research opportunities and challenges for the natural product chemists. In addition, some aspects of the scientific policies and their impact on current projects are discussed.

Estratégia supramolecular para a nanotecnologia

Brazilian science is evolving rapidly and steadly in the last 10 years, reaching the 15º place in the international ranking. Research in nanotechnology is following a similar way generating new scientific and technological knowledge in several frontiers but specially in the interfaces of two or more areas, where Chemistry is consolidating itself as a central science. In this context, the supramolecular approach is a very promissing one because it allows the build-up of a chemical inteligence using all the sistematized knowledge for the design and development of new nanomaterials and products. The great challenge of Chemistry is not decrease the dimensionality of the materials but instead find ways to increase the dimensionality and structural complexity keeping strict control on the interactions between the components, in order to generate materials with new properties and functionalities. Unfortunately, the current vigorous advancement of scientific research has not been followed by the transformation of such know-how into patents and produts. Therefore much efforts should be devoted to build a national science and technology program, joining all the segments of the society involved in the technological development (university, institutes of technological research, industry and government) in order to promote the furtherance of the Brazilian technological base. Only in this way it is possible to evolve to a technological society capable to transform the scientific knowledge into wealthy, thus sustaining the socioeconomic development of the country.

Uma estratégia adaptada para síntese de magnetita

Chemical reactions in the solid state are often not included in undergraduate chemistry curricula, due to requirements for special laboratory facilities such as ovens and precision weighing balances. This work aims to describe novel and relatively simple magnetite chemical syntheses in dry medium, which could also be used as an alternative for freshmen chemistry experiments. The proposed reaction was carried out in a muffle furnace by heating (i) a sol-gel preparation and (ii) natural hematite, under nitrogen atmosphere at 400 ºC. The synthesized magnetite was characterized with powder X-ray diffraction and Mössbauer spectroscopy. Results show that magnetite samples have chemical properties as well as crystalline structure quite similar to those of standard natural magnetite.

Determinação potenciométrica da concentração micelar crítica de surfactantes: uma nova aplicação metodológica no ensino de Química

The participation of the students in the planning, execution and discussion of experimental results is important for the valuation of the role of them in the construction of the chemical knowledge implicited in the approach between education and research. This work relates either the construction of selective membrane electrodes for surfactants and its application in the potenciometric determination of the critical micellar concentration of the sodium dodecyl sulfate (SDS) and dodecyltrimethylammonium bromide (DTAB) surfactants. In adition it´s possible to discuss the potenciometric results in matching with the data valued for the tensiometric and condutimetric traditionally used in the physical-chemistry lessons.

Reação da cânfora com boroidreto de sódio: uma estratégia para o estudo da estereoquímica da reação de redução

Reduction of camphor to a mixture of borneol and isoborneol was performed using NaBH4 as the reducing agent under suitable conditions. Although more effective reduction was accomplished using toxic methanol, an alternative non-toxic ethanolic system is described. This experiment is important to introduce undergraduate students in reductive procedures, and can be used to show details on stereoselective procedures on carbonyl moieties (facial diastereoselectivity, Bürgi-Dunitz trajectory, diastereomeric excess).

Coordenação de metais a antibióticos como uma estratégia de combate à resistência bacteriana

Antibiotic resistance has been growing at an alarming rate and consequently the arsenal of effective antibiotics against Gram-negative and Gram-positive bacteria has dropped dramatically. In this sense there is a strong need to produce new substances that not only have good spectrum of activity, but having new mechanisms of action. In this regard, this paper emphasizes the coordination of metals to antibiotics as a strategy for reversing antibiotic resistance and production of new drugs, with a special focus on quinolones, fluoroquinolones, sulfonamides and tetracyclines.

Alterações em medicamentos mal acondicionados: uma estratégia para desenvolver habilidades investigativas, comunicação científica e interdisciplinaridade nas aulas de química

The chemist must master a number of abilities. These include a solid knowledge of theory and the capacity to devise theoretical problems. The chemist is also expected to solve problems. In order to improve these abilities, this work aimed to evaluate several tools, such as the use of contextualization, problem-based learning and the interdisciplinary approach. In the methodology developed, undergraduate students had to investigate and propose a hypothesis, suggesting how physical changes took place in inappropriately stored drugs. The interdisciplinary approach is achieved by connecting public interest, chemistry, biology and pharmacology concepts. The tools can improve these abilities required for a well-prepared chemist.

Feedback como estratégia de aprendizado no ensino médico

Fornecer feedback aos alunos é um importante aspecto da aprendizagem e um papel essencial dos docentes. No contexto da educação médica clínica, feedback se refere às informações que descrevem o desempenho dos alunos em determinada situação ou atividade. A habilidade de dar e receber feedback melhora os resultados da aprendizagem, uma vez que fornece a base para a aprendizagem autodirecionada e para a reflexão crítica, auxilia os alunos a corrigirem seus erros, reforça comportamentos desejáveis e mostra como o aluno pode melhorar. Apesar da evidente falta de feedback durante o curso médico, os alunos desejam e valorizam essa ferramenta construtiva, considerando-a um aspecto importante do ensino de qualidade. O feedback eficaz deve ser: assertivo, respeitoso, descritivo, oportuno e específico. Docentes e alunos deveriam ser preparados para dar e receber feedback. Coordenadores e diretores deveriam reconhecer o papel do feedback como uma importante estratégia de ensino- aprendizagem na graduação.

A integração das disciplinas de humanidades médicas na Faculdade de Medicina da USP: um caminho para o ensino

A integração curricular, atualmente, é apontada como importante estratégia de ensino, processo que envolve várias etapas, trabalho e compromisso de grupo. Este artigo relata a experiência de integração das disciplinas de humanidades médicas da Faculdade de Medicina da Universidade de São Paulo (FMUSP). Ao longo de dois anos, constituiu-se um grupo composto pelas disciplinas da área de humanidades médicas, pesquisadores do Centro de Desenvolvimento da Educação Médica Professor Eduardo Marcondes (Cedem), alunos e professores de outras disciplinas interessados na área. Desenvolveu-se a integração temática e prossegue-se na integração metodológica.

Residência de Medicina de Família e Comunidade: uma estratégia de qualificação

Este artigo mostra os resultados de uma pesquisa sobre a avaliação do curso de Residência de Medicina de Família e Comunidade da Secretaria Municipal de Saúde de Fortaleza, uma estratégia de qualificação para os profissionais do Programa Saúde da Família, com base na opinião dos alunos/residentes concluintes do segundo ano do curso. O processo avaliativo teve como foco a estrutura e o conteúdo das aulas teóricas, e, principalmente, os ganhos obtidos pelos alunos em conhecimentos, habilidades e atitudes, numa perspectiva de correção de rumos. Utilizou-se uma abordagem qualitativa, na modalidade estudo de caso, e o instrumento de coleta de dados foi um questionário com questões abertas. Os sujeitos totalizaram 20 alunos/residentes. Para a análise dos dados utilizou-se a técnica de análise de conteúdo, modalidade temática. Os resultados mostraram que os alunos estavam conseguindo adquirir as principais competências necessárias a um médico de família, mas é preciso realizar ajustes em termos de conteúdo do programa e das condições das unidades de saúde, campos de prática dos alunos/residentes.

Portfólio reflexivo: uma estratégia para a formação em medicina

Esta investigação discute a estratégia do portfólio reflexivo na formação médica no contexto de um currículo inovador. O objetivo do estudo foi identificar a percepção dos estudantes quanto ao uso do portfólio reflexivo na Unidade Educacional de Prática Profissional. Caracteriza-se como um estudo de caso, no qual a análise dos dados foi realizada, na perspectiva qualitativa, por meio da técnica de análise de conteúdo; na perspectiva da análise quantitativa, foi utilizada medida de frequência simples. A coleta de dados foi feita mediante aplicação de um questionário com questões abertas. Os sujeitos do estudo foram 33 estudantes da segunda série. Os resultados apontam a contribuição do portfólio para a formação profissional, na medida em que permitiu ao estudante o acompanhamento e a organização do cuidado à saúde das pessoas sob sua responsabilidade e proporcionou um processo de autoavaliação. Por outro lado, a compreensão de portfólio apontada pelos estudantes se distancia em grande parte da concepção de portfólio reflexivo, pois pouca ou nenhuma contribuição para o desenvolvimento da capacidade reflexiva foi considerada pelos estudantes.