Síntese e atividade citotóxica de alguns azido-ciclopaladados estabilizados com ligantes bifosfínicos

Some cyclopalladated compounds containing the azido group ligand and the (C-N) ring of N,N-dimethylbenzylamine have been prepared by bridge opening reactions of dimmer azide complex precursor with some diphosphines in different stoichiometric quantities. The neutral or ionic, mono or binuclear complexes synthesized were characterized by elemental analyses, I. R. spectroscopy and NMR techniques. The series of complexes was screened for cytotoxicity against a panel three human tumour cells lines(C6,Hep-2,HeLa). All complexes were found to be cytotoxic (IC50) at µM concentrations while one complex having the coordination bond N-Pd ruptured also displayed some differential cytotoxicity.

Isolamento e avaliação da atividade citotóxica de alguns alcalóides oxaporfínicos obtidos de annonaceae

A different methodology was used to isolate and purify oxoaporphine alkaloids, as they are difficult to separate by the usual workup when in mixture. Alkaloid extracts from Annonaceae species were obtained by base/acid extraction. The extracts were concentrated and submitted to partition in solutions of acids of different pKa values, followed by separation by preparative TLC using 1 mm thick silica gel impregnated with oxalic acid (11.2% w/w). Liriodenine, lisycamine, lanuginosine, and O-methylmoschatoline were obtained and tested against tumoral cells (line Hep2, ATCC-CCL 23, larynx carcinoma). Only O-methylmoschatoline (IC50 12.4 µM) was more active than cisplatin (18.0 µM).

Blainvillea rhomboidea: constituintes químicos e atividade citotóxica

The phytochemical investigation of the ethanol extract from the aerial parts of Blainvillea rhomboidea (Asteraceae) resulted in the isolation and characterization of 8β-tigloyloxy-grazielia acid, together with the flavonoids derrone, acacetin, luteolin and luteolin 7-methyl ether, and p-(1-methyl-ethan-1-ol)-phenol. The structures of all compounds were determined by spectroscopic methods (¹H and 13C NMR and HREIMS) and comparison with published spectral data. The flavonoids luteolin and 7-O-metyl-luteolin, isolated from the active dichloromethane fraction, showed moderate cytotoxic activity.

Atividade antioxidante, citotóxica e antimicrobiana de Annona vepretorum Mart. (Annonaceae)

Annona vepretorum Mart. é uma espécie endêmica do bioma Caatinga, conhecida no Nordeste do Brasil como "araticum". Neste trabalho, o conteúdo de fenóis totais foi determinado pelo método de Folin-Ciocalteu. O teor de flavonoides totais também foi medido. A atividade antioxidante dos extratos foi analisada pelos métodos do sequestro do radical DPPH e inibição da auto-oxidação do β-caroteno, e comparada com o ácido ascórbico, BHA e BHT, utilizados como compostos de referência. A análise de citotoxidade foi realizada frente a linhagens de células HCT-116, OVCAR-8 e SF-295. O efeito antibacteriano foi avaliado pelo método de microdiluição. O conteúdo de fenóis totais do extrato etanólico (Av-EtOH) foi de 76,60 ± 5,57 mg de equivalente de ácido gálico/g. O conteúdo de flavonoides foi de 194,50 ± 11,72 mg de equivalente de catequina/g para o extrato hexânico. O extrato EtOH exibiu boa atividade antioxidante (IC50 = 98,87 ± 11,24 mg/mL) no método do DPPH. Os extratos mostraram atividade citotóxica e antibacteriana contra a maior parte das células e microrganismos testados. Pesquisas adicionais serão realizadas para o isolamento e a identificação dos principais constituintes fenólicos dos extratos.

Potencial inseticida de plantas da família Annonaceae

A utilização de plantas para o controle de insetos tem aumentado em todo o mundo. Isto ocorre porque os inseticidas vegetais apresentam moléculas biodegradáveis, são menos tóxicos a mamíferos e potencialmente adequados para utilização no controle de pragas. As plantas da família Annonaceae estão ganhando destaque como biopesticidas por serem naturalmente bioativas, apresentando atividade citotóxica, antitumoral, vermicida, antimicrobiana, imunossupressora, antiemética, inibidora do apetite e crescimento, antimalárica e também inseticida. A atividade inseticida das anonáceas deve-se à presença de acetogeninas, substâncias que atuam nas mitocôndrias, inibindo a NADH - ubiquinona oxidorredutase, causando a morte dos insetos. Nesta revisão, relatamos a utilização de anonáceas no controle de insetos, mostrando que até o momento, apenas 42 espécies de anonáceas possuem informações de atividade inseticida contra pouco mais de 60 espécies de insetos-praga. Estas informações mostram que muita pesquisa ainda é necessária, principalmente para conhecer a atividade inseticida de outras espécies de anonáceas, além de seus efeitos sobre insetos-praga ainda não estudados. Assim, teremos como alternativa para o desenvolvimento sustentável, a utilização de novos inseticidas vegetais, como os obtidos das diferentes espécies de anonáceas, os quais podem atuar como mais uma ferramenta para equilibrar os exageros da agricultura química ou convencional.

ESTUDO FITOQUÍMICO, ATIVIDADE ANTIMICROBIANA E CITOTÓXICA DE ESPÉCIMES DE Leonotis nepetifolia L. R. (Br)

Specimens of Leonotis nepetiflolia were obtained from cultivated and wild environments to verify their influences in chemical composition. Phytochemical analyses were conducted for the ethyl acetate phase obtained by partitioning the crude ethanol extract from the cultivated leaves of L. nepetifolia. In doing so, flavonoid 3',4',5-trimethoxy-6,7-dihidroxyflavone (cirsiliol), a chemotaxonomic marker of the family Lamiaceae, was isolated. The results reveal that all phases and extracts tested exhibited weak to moderate antimicrobial activity against the strains of bacteria tested. The evaluation of in vitrocytotoxic and antitumor activity showed that the ethyl acetate phases obtained from both wild and cultivated leaves exhibit high potential cytotoxic and antitumor (> 78.0% of inhibition) activity. The major component of these phases was identified by high-performance liquid chromatography-diode array detector and nuclear magnetic resonance analyses using both 1D and 2D methods. The results further indicate that the flavonoid cirsiliol is the agent responsible for the activity observed in these phases.

Atividades citotóxica e hemolítica em Escherichia coli uropatogênicas

Estudamos 59 Escherichia coli uropatogênicas (ECUP) obtidas de pacientes com infecção urinária e 30 E. coli originárias das fezes de indivíduos normais. Cada amostra originou-se de um paciente ou controle. Verificamos que 44% e 3,3% respectivamente eram hemolíticas em meio sólido segundo a origem. Apenas 15% das ECUP hemolíticas produziram alfa-hemolisina, isoladamente ou em associação com ß-hemolisina. A alfa-hemolisina correspondeu a 92% das amostras com atividade hemolítica. Não encontramos correlação entre títulos de alfa-hemolisina e o sítio de origem das ECUP (infecção alta ou baixa). Em 71% das ECUP e 30% das E. coli fecais detectamos a produção de citotoxina com ação citocida para linhagens celulares epitelióides como Vero, He-La e Hep-2 e pouco ativa para fibroblastos de embrião de galinha. A produção desta citotoxina não apresenta correlação com a síntese de hemolisinas. Não verificamos associação entre títulos citotóxicos e origem das ECUP. Certas características biológicas desta citotoxina como a resposta morfológica que determina nas células, o aumento dos títulos citotóxicos com o tempo, sua atividade citocida irreversível e sua termolabilidade sugerem analogia com a Verotoxina (VT) de E. coli. As células afetadas pela citoxina inicialmente mostram aspecto estrelado, tornam-se arredondadas e finalmente desprendem-se do seu suporte. É sugerido que a produção de citotoxina por E. coli aderidas às mucosas do trato urinário possa contribuir para a agressão ao uroepitélio.

Atividade antimicrobiana in vitro de produtos vegetais em otite externa aguda

Otite externa aguda é a inflamação do conduto auditivo externo, e plantas medicinais podem ser utilizadas, na cultura popular, para seu tratamento. OBJETIVO: Avaliar atividade antimicrobiana in vitro de Aleolanthus suaveolens, Caryophyllus aromaticus, Cymbopogon citratus, Matricaria chamomila, Pithecellobium avaremotemo, Plectranthus amboinicus e Ruta graveolens sobre agentes etiológicos de otite externa. CASUÍSTICA E MÉTODOS: A concentração inibitória mínima de extratos e óleos destas plantas foi obtida em amostras de otite externa. RESULTADOS: Staphylococcus aureus em 10 culturas, Pseudomonas aeruginosa em 8, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus, em associação, em 5 culturas e Candida albicans e Candida krusei em 4 culturas. P. aeruginosa foi resistente a todos os extratos e óleos essenciais testados; os extratos de A. suaveolens, P. avaremotemo e de R. graveolens foram inativos, o óleo essencial de C. aromaticus e M. chamomila foram ativos contra 3 cepas de S. aureus e as cepas de Candida; Sete das cepas de S. aureus foram sensíveis ao extrato de P. amboinicus, mas o óleo não mostrou atividade, 4 cepas de S.aureus e as cepas de Candida foram sensíveis ao óleo essencial de R. graveolens. CONCLUSÃO: Algumas plantas apresentaram resultados satisfatórios, dependendo do agente etiológico, porém se faz necessário estudos mais detalhados, para melhorar o aproveitamento destas plantas.

Atividade eletromiográfica dos músculos temporal anterior e masseter em crianças respiradoras bucais e em respiradoras nasais

A respiração bucal tem sido estudada por causar sérios efeitos no desenvolvimento do sistema estomatognático. OBJETIVO: Estudar, através da análise eletromiográfica, o padrão de atividade elétrica dos músculos temporal anterior e masseter em crianças com respiração bucal, comparando-os com o de crianças com respiração nasal. MATERIAL E MÉTODO: Foram estudados dois grupos de crianças: 17 respiradoras bucais (RB) e 12 respiradoras nasais (RN). As crianças foram submetidas à avaliação eletromiográfica bilateral dos músculos supracitados nas situações de máxima intercuspidação e mastigação habitual. Utilizou-se o eletromiógrafo Myosystem Br-1, com 12 canais de aquisição, amplificação com ganho total de 5938, taxa de aquisição de 4000Hz e filtro passa-faixa de 20-1000Hz. O sinal foi processado em RMS, mensurado em µV e analisado e expresso em %, normalizado. Os dados foram tratados estatisticamente através do Teste t (Student). RESULTADOS: Observou-se que o nível de atividade elétrica do grupo RB foi inferior para todos os músculos e estatisticamente significante somente para o temporal esquerdo; os respiradores bucais apresentaram predomínio de atividade elétrica no lado direito e no músculo temporal durante a mastigação habitual. CONCLUSÃO: A respiração bucal interferiu na atividade elétrica dos músculos estudados nas situações funcionais de máxima intercuspidação e mastigação habitual.

Estudo experimental da influência da atividade muscular da face sobre o esqueleto da mesoestrutura facial em coelhos

A partir do conceito da matriz funcional, surgiu a hipótese de que são os tecidos moles atuando sobre determinada peça óssea que determinam o processo de crescimento facial. A possibilidade de modificar a influência muscular, seja na fase de desenvolvimento facial, seja em pós-operatórios de cirurgia corretiva é de grande importância preventiva e deveria ser mais bem investigada, uma vez que poderia subtrair o número e magnitude destes procedimentos. DESENHO DO ESTUDO: Experimental em coelhos. OBJETIVO: Estimar a relevância da atividade muscular sobre o esqueleto facial, em coelhos de experimentação, durante sua fase de desenvolvimento facial. MATERIAL E MÉTODO: Foram estudados 37 coelhos de 2 meses de idade, divididos em grupo de estudo e grupo controle e seguidos por um período de 4 meses. Os animais do grupo de estudo tiveram seus nervos faciais seccionados no seu ramo cervical unilateralmente. O esqueleto da mesoestrutura facial era retirado para estudo morfométrico por programa de computação gráfica em fotografias digitalizadas realizadas nas peças. Os resultados obtidos sofreram análise estatística comparativa. CONCLUSÃO: Ausência de atividade muscular em uma metade da face produz desvio lateral da mesoestrutura facial para o mesmo lado em coelhos em desenvolvimento.

Correlação da qualidade de vida e voz com atividade profissional

As disfonias podem comprometer a qualidade da comunicação e, por conseqüência, a relação social do indivíduo e assim afetar sua qualidade de vida. Existe hoje necessidade de protocolos objetivos para avaliação da qualidade vocal que mensurem suas implicações na qualidade de vida do paciente. OBJETIVOS: Relacionar qualidade de vida e voz com o grau de disfonia e o uso profissional da voz em um grupo de pacientes disfônicos. MATERIAL E MÉTODO: Realizou-se estudo clínico prospectivo aplicando-se protocolo internacional para avaliar a qualidade de vida e voz em um grupo de pacientes disfônicos. Realizou-se tratamento estatístico dos resultados considerando-se não-distinção entre profissionais da voz e não-profissionais da voz e, em seguida, considerando-se esta distinção profissional. RESULTADOS: A disfonia afetou a qualidade de vida em todos os indivíduos. Não houve diferença estatística entre os grupos, profissionais da voz e não-profissionais da voz, quanto ao grau de disfonia. Houve correlação entre qualidade de vida e grau de disfonia, no entanto, considerando-se os grupos separadamente, esta correlação foi significativa apenas no grupo de sujeitos não-profissionais da voz. CONCLUSÃO: A disfonia afetou a qualidade de vida em todos os sujeitos independente do uso profissional da voz.

Caracterização fitossociológica da vegetação herbácea de áreas alteradas pela atividade agropecuária na região do Médio Vale do Rio Doce, Minas Gerais

Objetivou-se, com este trabalho, a caracterização fitossociológica em áreas de microbacias representativas da rede hidrográfica do Médio Vale do Rio Doce, Estado de Minas Gerais. Para isso, foram selecionadas cinco áreas de microbacias protegidas pelo Estado, localizadas, respectivamente nos municípios de Governador Valadares, Mutum, Resplendor, São Geraldo do Baixio e Taparuba. Foram identificadas 62 espécies distribuídas em 20 famílias, destacando-se Poaceae, Asteraceae e Malvaceae. Entre as áreas, constatou-se grande variação na distribuição das espécies, sendo a maior riqueza observada no município de Resplendor. Entre as espécies, as que mais se destacaram foram Pyrostegia venusta e Baccharis trinervis. Maior similaridade foi observada entre as áreas dos municípios de São Geraldo do Baixio e Governador Valadares (36,36%). Observou-se discrepância acentuada entre as áreas, em função da ocupação agrícola, sugerindo manejo diferenciado de recuperação para cada microbacia.

Atividade residual de seis herbicidas aplicados ao solo em época seca

Este trabalho foi desenvolvido em campo, com o objetivo de avaliar a atividade residual de herbicidas recomendados para a cultura da cana-de-açúcar, quando aplicados ao solo na época seca. Os tratamentos foram organizados em esquema de parcelas subdivididas, em que, no âmbito das parcelas, foram aplicados seis herbicidas e, no âmbito das subparcelas, foram considerados três períodos de permanência dos produtos no solo (130 dias, 70 dias e testemunha, sem aplicação). Os tratamentos herbicidas foram (g ha-1): amicarbazone a 1260; clomazone a 1250; hexazinone a 450; imazapic a 147; isoxaflutole a 187,5; e sulfentrazone a 900. Além da infestação natural de plantas daninhas, para avaliação da atividade residual dos produtos, semeou-se pepino na área, considerado como bioindicador. A mesma molécula herbicida teve avaliação diferenciada em razão da espécie bioindicadora considerada. Os herbicidas amicarbazone, hexazinone, isoxaflutole e sulfentrazone têm propriedades positivas para aplicação ao solo em época seca, tais como elevada solubilidade, baixo Kow e baixa fotodegradação. A aplicação de imazapic em pré-emergência tem eficácia consistente em época seca, controlando adequadamente o pepino e a comunidade natural de plantas daninhas. O herbicida clomazone não controlou adequadamente o pepino e a comunidade natural de plantas daninhas.

Comparativo de indicadores econômicos da atividade leiteira de sistemas intensivos de produção de leite no Estado de Minas Gerais

A produção de leite do Brasil caminha para sistemas de produção com animais de maior produtividade. Entre esses sistemas, o de maior ocorrência é o confinamento total, seguido pelo semiconfinamento. Objetivou-se, com este trabalho, estimar e comparar alguns indicadores econômicos de fazendas leiteiras com alto volume de produção diária, em regimes de semiconfinamento e de confinamento total, localizadas no Estado de Minas Gerais. Foram utilizados os dados coletados entre março de 2008 e fevereiro de 2009, em seis sistemas de produção de leite, sendo três em semiconfinamento e três em confinamento total. Utilizou-se a metodologia do custo total e custo operacional, na análise de rentabilidade. Na análise econômica, por apresentarem resultados positivos, os sistemas de produção em semiconfinamento tiveram viabilidade econômica e condições de produzir no curto, médio e longo prazos, com consequente capitalização dos pecuaristas; enquanto os sistemas de produção em confinamento total apresentaram margem bruta negativa, isso indica que os produtores estão se descapitalizando e se endividando, pois as receitas auferidas não foram suficientes para pagar sequer as despesas operacionais efetivas.

Atividade antimicrobiana, antioxidante e teor de compostos fenólicos em casca e amêndoa de frutos de manga

O processamento industrial de frutos de manga gera elevada quantidade de resíduos agroindustriais, representados pelas cascas e sementes (amêndoa), os quais, sem aplicação viável, acabam sendo descartados diretamente no meio ambiente. Esses resíduos são ricos em compostos bioativos, amplamente reconhecidos pelas suas propriedades promotoras da saúde e em aplicações tecnológicas. Os objetivos foram avaliar as atividades antimicrobiana e antioxidante e o teor de compostos fenólicos de dois extratos: um obtido da casca (FC) e outro da amêndoa (FA) de manga variedade 'Tommy Atkins'. O teor de compostos fenólicos totais variou de 3.123 a 6.644 mg de catequina/100 g. Os extratos FC e FA demonstraram relevante atividade antimicrobiana frente às cepas das bactérias Escherichia coli, Salmonella sp., Pseudomonas aeruginosa . Staphylococcus aureus, determinadas pelo método de difusão em disco. A ação antioxidante de FC e FA aumentou com o aumento das concentrações testadas, atingindo o valor máximo de 88% (FC). Em todas as concentrações testadas os extratos FC apresentaram ação antioxidante significativamente superior às respectivas concentrações dos extratos FA. Esses resultados sugerem potencial aplicação dos resíduos de manga como fonte de compostos fenólicos, substâncias antimicrobianas e antioxidantes, podendo ser explorados pelas indústrias de alimentos.