Impairment of locomotor activity induced by the novelN-acylhydrazone derivatives LASSBio-785 and LASSBio-786 in mice

The N-acylhydrazone (NAH) analogues N-methyl 2-thienylidene 3,4-benzoylhydrazine (LASSBio-785) and N-benzyl 2-thienylidene 3,4-benzoylhydrazine (LASSBio-786) were prepared from 2-thienylidene 3,4-methylenedioxybenzoylhydrazine (LASSBio-294). The ability of LASSBio-785 and LASSBio-786 to decrease central nervous system activity was investigated in male Swiss mice. LASSBio-785 or LASSBio-786 (30 mg/kg, ip) reduced locomotor activity from 209 ± 26 (control) to 140 ± 18 (P < 0.05) or 146 ± 15 crossings/min (P < 0.05), respectively. LASSBio-785 (15 or 30 mg/kg, iv) also reduced locomotor activity from 200 ± 15 to 116 ± 29 (P < 0.05) or 60 ± 16 crossings/min (P < 0.01), respectively. Likewise, LASSBio-786 (15 or 30 mg/kg, iv) reduced locomotor activity from 200 ± 15 to 127 ± 10 (P < 0.01) or 96 ± 14 crossings/min (P < 0.01), respectively. Pretreatment with flumazenil (20 mg/kg,ip) prevented the locomotor impairment induced by NAH analogues (15 mg/kg, iv), providing evidence that the benzodiazepine (BDZ) receptor is involved. This finding was supported by the structural similarity of NAH analogues to midazolam. However, LASSBio-785 showed weak binding to the BDZ receptor. LASSBio-785 or LASSBio-786 (30 mg/kg,ip, n = 10) increased pentobarbital-induced sleeping time from 42 ± 5 (DMSO) to 66 ± 6 (P < 0.05) or 75 ± 4 min (P < 0.05), respectively. The dose required to achieve 50% hypnosis (HD50) following iv injection of LASSBio-785 or LASSBio-786 was 15.8 or 9.5 mg/kg, respectively. These data suggest that both NAH analogues might be useful for the development of new neuroactive drugs for the treatment of insomnia or for use in conjunction with general anesthesia.

Estratégia de simplificação molecular no planejamento racional de fármacos: a descoberta de novo agente cardioativo

In this article are described examples of the successful use of molecular simplification strategy in the discovery of new drugs from bioactive natural products and synthetic compounds. The discovery of a new cardiotonic derivative (37, 2-thienylidene-3,4-methylenedioxybenzoylhydrazine; LASSBio-294), efficiently synthesized from Brazilian natural product and structurally designed by molecular simplification of active pyridazinone compounds reported in the literature, is described. A brief description of the pharmacological profile of this new cardiotonic lead-compound, belonging to the N-acylhydrazone (NAH) class, is also reported herein.

High performance liquid chromatography method for quantification of the N-phenylpiperazine derivative LASSBio-579 in rat plasma

A rapid HPLC analytical method was developed and validated for the determination of the N-phenylpiperazine derivative LASSBio-579in plasma rat. Analyses were performed using a C18 column and elution with 20 mM sodium dihydrogen phosphate monohydrate - methanol. The analyte was monitored using a photodiode array detector (257 nm). Calibration curves in spiked plasma were linear over the concentration range of 0.3-8 mg/mL with determination coefficient > 0.99. The lower limit of quantification was 0.3 mg/mL. The applicability of the HPLC method for pharmacokinetic studies was tested using plasma samples obtained after administration of LASSBio-579 to Wistar rats, showing the specificity of the method.

Decomposition of ground biomass of secondary forest and yield of annual crops in no tillage

ABSTRACT The objective of this work was to evaluate the dynamics of decomposition process of chopped secondary forest system, previously enriched with legumes Inga velutina Willd. and Stryphnodendron pulcherrimum (Willd.) Hochr. and the contribution of this process to the nutrient input to the cultivation of corn and bean under no-tillage. The experimental design was a randomized block, split plot with four replications. The plots were two species (I. velutina and S. pulcherrimum) and the subplots were seven times of evaluation (0, 7, 28, 63, 189, 252, 294 days after experiment installation). There was no difference (p ≥ 0.05) between the secondary forest systems enriched and no interaction with times for biomass waste, decomposition constant and half-life time. The waste of S. pulcherrimum trees had higher (p < 0.05) C/N ratio than that I. velutina. However, this one was higher (p < 0.05) in lignin content. Nevertheless, the dynamics of residue decomposition was similar. The corn yield was higher (p < 0.05) in cultivation under I.velutina waste. Meanwhile, the beans planted after corn, shows similar (p > 0.05) yield in both areas, regardless of the waste origin.

Incremento na mortalidade associada à presença de diabetes mellitus em nipo-brasileiros

OBJETIVO: Como parte de um estudo envolvendo migrantes japoneses (issei) e seus descendentes (nisei), residentes na cidade de Bauru no Estado de São Paulo, descrevem-se e comparam-se os coeficientes de mortalidade (CM) observados para o período de 1993 a 1996 em indivíduos com graus diferentes de tolerância à glicose. MATERIAL E MÉTODO: Nesse estudo, em 1993, a coorte era composta por 530 nipo-brasileiros (236 issei e 294 nisei), de ambos os sexos, com idade entre 40 e 79 anos, sendo que 91 indivíduos (17%) foram classificados como diabéticos não dependentes de insulina (DMNDI), 90 (17%) como portadores de tolerância à glicose diminuída (TGD) e 349 (66%) como normais quanto à tolerância à glicose. Em 1996 foram identificados os óbtos ocorridos e obtidas informações dos familiares e dos certificados de óbito para o registro da data e da causa da morte. Calcularam-se, para os três grupos de indivíduos, os CM brutos e ajustados, por todas as causas e por causas específicas (doenças circulatória e renal). O modelo de Cox foi utilizado para a comparação dos CM ajustados segundo idade, sexo, geração, creatinina sérica, presença de hipertensão arterial, de dislipidemia e de obesidade. RESULTADOS E CONCLUSÕES: As razões entre os CM brutos de indivíduos diabéticos e normais foram 2,95 (IC 95%: 1,10 -7,62) para os óbitos ocorridos por todas as causas e 4,75 (IC 95%: 1,31 - 16,48) para os óbitos por causas específicas. Não foram observadas diferenças estatisticamente significantes entre os CM brutos de indivíduos com TGD quando comparados aos indivíduos normais. Após o ajuste simultâneo pelas variáveis de controle, observou-se que, entre os indivíduos diabéticos, a força de mortalidade por causas específicas foi aproximadamente 4 vezes aquela observada entre os indivíduos normais (Razão dos CM: 3,86 e IC 95%: 1,11 -13,38). Os resultados em nipo-brasileiros são consistentes com outros obtidos em populações diabéticas, reforçando a influência desse distúrbio metabólico, particularmente sobre a mortalidade por doenças cardiovascular e renal.

Qualidade dos dados da vigilância epidemiológica da dengue em Belo Horizonte, MG

OBJETIVO: Avaliar a qualidade dos dados do sistema de vigilância epidemiológica na detecção de casos suspeitos de dengue internados em hospitais públicos e conveniados do Sistema Único de Saúde. MÉTODOS: O estudo foi realizado em Belo Horizonte, Estado de Minas Gerais, no período de 1996 a junho de 2002. Foram adotados os critérios de avaliação de qualidade dos dados de vigilância da dengue do Guidelines for Evaluating Public Health Surveillance Systems. Como padrão de referência foram utilizados os prontuários médicos revisados e validados dos pacientes internados e registrados na rede hospitalar do sistema público de saúde. Foram obtidos 266 (90%) do total de 294 prontuários selecionados, 230 (86,5%) preencheram o critério de caso suspeito de dengue. Para verificar associação entre o sub-registro e variáveis selecionadas, utilizou-se o odds ratio com intervalo de confiança de 95% em modelo de regressão logística. Para avaliar a sensibilidade do sistema de notificação, utilizou-se a proporção de casos internados no sistema hospitalar que estavam notificados; para o valor preditivo positivo, utilizou-se a proporção de casos confirmados por laboratório e registrados no sistema de notificação. RESULTADOS: Verificou-se sub-registro de 37% dos casos no período de 1997 a 2002, com cinco vezes mais chances de ocorrência nos três primeiros anos (OR=5,93; IC 95%: 2,50-14,04), oito vezes mais nas internações em hospitais conveniados que naqueles públicos (OR=8,42, IC 95%: 2,26-31,27). O sub-registro associou-se também aos casos clínicos internados sem manifestações hemorrágicas (OR=2,81; IC 95%: 1,28-6,15), e sem exames laboratoriais específicos para dengue no prontuário (OR=4,07; IC 95%: 1,00-16,52). A sensibilidade estimada do sistema de notificação foi de 63% e o valor preditivo positivo foi de 43%. CONCLUSÕES: Os casos de dengue registrados no sistema de notificação foram aqueles de evolução mais grave e não representaram a totalidade de casos internados no sistema público de saúde, superestimando a taxa de letalidade da doença. Os resultados indicam a necessidade de mudanças no modelo da vigilância e de implementação da capacitação dos profissionais de saúde, principalmente aqueles que trabalham em hospitais conveniados.

Tele-asistencia y tele-alarma para adultos mayores: experiencias preliminares en Mexico

OBJETIVO Analizar el efecto de un programa piloto de tele-asistencia y tele-alarma en la autopercepción del estado de salud de los adultos mayores y conocer la satisfacción y aceptación del programa. METODOS Estudio transversal que incluyó entrevistas a 378 adultos mayores, 294 cuidadores/familiares y 53 profesionales de la salud, realizado en la Ciudad de México en 2010. Variables sociodemográficas, de autopercepción del estado de salud, satisfacción y aceptación del programa se obtuvieron por medio de cuestionario estandarizado. Se realizó análisis descriptivo y se utilizaron pruebas no paramétricas. RESULTADOS Se observaron efectos significativos en la autopercepción del estado de salud, 6,17 (DE 17,9 p < 0,05) puntos por encima de la media. El programa tuvo una buena aceptación por parte de los adultos mayores, de sus cuidadores familiares y de los profesionales de la salud. CONCLUSIONES El programa contribuye a mantener o mejorar la calidad de vida, permite la atención preventiva y es un medio ideal para dar apoyo psicosocial a los adultos mayores.

Mammography in asymptomatic women aged 40-49 years

OBJECTIVE To assess findings of mammography of and interventions resulting from breast cancer screening in women aged 40-49 years with no increased risk (typical risk) of breast cancer. METHODS This cross-sectional study evaluated women aged 40-49 years who underwent mammography screening in a mastology reference center in Recife, PE, Northeastern Brazil, between January 2010 and October 2011. Women with breast-related complaints, positive findings in the physical examination, or high risk of breast cancer were excluded. RESULTS The 1,000 mammograms performed were classified into the following Breast Imaging-Reporting and Data System (BI-RADS) categories BI-RADS 0, 232; BI-RADS 1, 294; BI-RADS 2, 294; BI-RADS 3, 16; BI-RADS 4A, 2; BI-RADS 5, 1. There was one case of grade II invasive ductal carcinoma and various interventions, including 469 ultrasound scans, 53 referrals to mastologists, 11 cytological examinations, and 8 biopsies. CONCLUSIONS Mammography screening in women aged 40-49 years with typical risk of breast cancer led to the performance of other interventions. However, it also resulted in increased costs without demonstrable efficacy in decreasing mortality.

Water-contact patterns and risk factors for Schistosoma mansoni infection in a rural village of Northeast Brazil

Schistosomiasis mansoni in the Serrano village, municipality of Cururupu, state of Maranhão, Brazil, is a widely spread disease. The PECE (Program for the Control of Schistosomiasis), undertaken since 1979 has reduced the prevalence of S. mansoni infection and the hepatosplenic form of the disease. Nevertheless piped water is available in 84% of the households, prevalence remains above 20%. In order to identify other risk factors responsible for the persistence of high prevalence levels, a cross-sectional survey was carried out in a systematic sample of 294 people of varying ages. Socioeconomic, environmental and demographic variables, and water contact patterns were investigated. Fecal samples were collected and analyzed by the Kato-Katz technique. Prevalence of S. mansoni infection was 24.1%, higher among males (35.5%) and between 10-19 years of age (36.6%). The risk factors identified in the univariable analysis were water contacts for vegetable extraction (Risk Ratio - RR = 2.92), crossing streams (RR = 2.55), bathing (RR = 2.35), fishing (RR = 2.19), hunting (RR = 2.17), cattle breeding (RR = 2.04), manioc culture (RR = 1.90) and leisure (RR = 1.56). After controlling for confounding variables by proportional hazards model the risks remained higher for males, vegetable extraction, bathing in rivers and water contact in rivers or in periodically inundated parts of riverine woodland (swamplands)

Enterobacteriaceae ISOLATES FROM THE ORAL CAVITY OF WORKERS IN A BRAZILIAN ONCOLOGY HOSPITAL

The evaluation of workers as potential reservoirs and disseminators of pathogenic bacteria has been described as a strategy for the prevention and control of healthcare-associated infections (HAIs). The aim of this study was to evaluate the presence of Enterobacteriaceae in the oral cavity of workers at an oncology hospital in the Midwest region of Brazil, as well as to characterize the phenotypic profile of the isolates. Saliva samples of 294 workers from the hospital’s healthcare and support teams were collected. Microbiological procedures were performed according to standard techniques. Among the participants, 55 (18.7%) were colonized by Enterobacteriaceae in the oral cavity. A total of 64 bacteria were isolated, including potentially pathogenic species. The most prevalent species was Enterobacter gergoviae (17.2%). The highest rates of resistance were observed for β-lactams, and 48.4% of the isolates were considered multiresistant. Regarding the enterobacteria isolated, the production of ESBL and KPC was negative. Nevertheless, among the 43 isolates of the CESP group, 51.2% were considered AmpC β-lactamase producers by induction, and 48.8% were hyper-producing mutants. The significant prevalence of carriers of Enterobacteriaceae and the phenotypic profile of the isolates represents a concern, especially due to the multiresistance and production of AmpC β-lactamases.

Prevalência e aspectos epidemiológicos de enteroparasitoses na população geronte de Parnaíba, Estado do Piauí

INTRODUÇÃO: Visto que as enteroparasitoses representam problemas de saúde pública, o objetivo deste trabalho foi determinar alguns aspectos epidemiológicos destas patologias em idosos de Parnaíba. MÉTODOS: Através do método de Hoffman, analisou-se 294 amostras fecais de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos. Em cada participante aplicou-se um questionário utilizado para análise descritiva da população estudada. RESULTADOS: A prevalência de enteroparasitose foi de 40,5%. Os questionários revelaram resultados alarmantes no que diz respeito ao grau de insalubridade ao qual a população está inserida. CONCLUSÕES: Existe alta prevalência de enteroparasitoses em idosos de Parnaíba, indicando um estado epidemiológico preocupante.

Projeto Flora Amazônica: eight years of binational botanical expeditions

A review of the history and results of the first eight years of fieldwork of Projeto Flora Amazônica is given. This binational plant collecting program, sponsored by the Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico and the National Science Foundation, has mounted 25 expeditions to many parts of Brazilian Amazonia. Expeditions have visited both areas threatened with destruction of the forest and remote areas previously unknown botanically. The results have included the collection of 32,976 members of vascular plants, 16, 482 of cryptogams, as well as quantitative inventory of 18.67 hectares of forest with the collection of 7,294*** numbers of sterile vouncher collections. The non-inventory collections have been made in replicate sets of 10-13 where possible and divided equally between Brazilian and U.S. institutions. To date, 55 botanists from many different institutions and with many different specialities have taken part with 36 different Brazilian botanists. The resulting herbarioum material is just beginning to be worked up and many nem species have been collected as well as many interesting range extensions and extra material of many rare species.

Influência de variáveis meteorológicas na produção de liteira na Estação Científica Ferreira Penna, Caxiuanã, Pará

A avaliação da influência da exclusão da precipitação sobre a variação na produção de liteira foi realizada na Reserva Florestal de Caxiuanã - Estação Científica Ferreira Penna (1º 42' S, 51º 31' W) durante o período de março de 2001 a fevereiro de 2003, com o objetivo de identificar as principais variáveis meteorológicas e do balanço hídrico mensal que afetaram a produção e decomposição de liteira. Este trabalho foi parte do subprojeto EXPERIMENTO DE SECA NA FLORESTA (ESECAFLOR), que tinha o objetivo de estudar o impacto de seca prolongada na floresta nos fluxos de água, energia e dióxido de carbono na floresta amazônica. A sazonalidade na produção de liteira e de seus componentes (folhas, gravetos e partes reprodutivas) foi bem estabelecida, com a ocorrência da maior produção de liteira nos meses com menor precipitação. A produção total mensal de liteira variou durante o período experimental, de 294,78 kg.ha-1 a 1758,69 kg.ha-1, com um valor médio de 777,70 kg.ha-1. A produção total de liteira foi distribuída em folhas (61,40 %), gravetos (18,45 %) e partes reprodutivas (20,14 %). Os resultados obtidos na parcela sob condições naturais apresentaram uma maior produção de liteira, aproximadamente 25 %, comparada com a produção de liteira na parcela submetida à exclusão da água de chuva. As variáveis mais fortemente correlacionadas com a produção de liteira e suas componentes foram a velocidade do vento, a densidade de fluxo de radiação solar global, a densidade de fluxo de radiação fotossintéticamente ativa, a temperatura do solo a 5 cm de profundidade, a precipitação, o déficit hídrico e o excesso hídrico.

Fine litter accumulation in Central Amazonian Tropical Rainforest canopy

Fine litter dynamics within the canopy differ from litter dynamics on the forest floor for reasons such as differences in microclimate, substrate, disturbance level, stratum influence and decomposition rates. This study is the first attempt to quantify the fine litter accumulated in the canopy of Central Amazonian forests. We compared the canopy litter accumulation to fine litter-layer on forest floor and to other forests and also investigated which were the mostly accumulated litter omponents. We found that Central Amazonian Rainforest intercepts greater fine litter in the canopy (294 g.m-2) compared to other forest formations with higher winds speed as in a Costa Rican Cloud Forest (170 g.m-2). The mean canopy fine litter accumulated at the end of the dry season was less than a half of that on soil surface (833 g.m-2) and the fine wood component dominates the canopy samplings (174 g.m-2) while leafy component predominate on soil surface litter (353 g.m-2).

Abundância, Composição e Diversidade de Arctiinae (Lepidoptera, Arctiidae) em um fragmento de floresta na Amazônia Oriental em Altamira, PA, Brasil

Este estudo avaliou a fauna de Arctiinae em um fragmento de floresta primária em Altamira, Pará, na Amazônia Oriental brasileira. As mariposas foram amostradas durante dois anos (de agosto de 2007 a julho de 2009), com auxílio de armadilha luminosa. Foram medidos os seguintes parâmetros: riqueza, abundância, constância, índices de diversidade e uniformidade de Shannon (H' e E') e de Brillouin (H e E) e o índice de dominância de Berger-Parker (BP). As estimativas de riqueza, foram efetuadas através dos procedimentos não paramétricos, "Bootstrap", "Chao 1", "Chao 2", "Jackknife 1", "Jackknife2" e "Michaelis-Mentem". Foram capturados 466 exemplares pertencentes a 78 espécies de Arctiinae, das quais 12 são novos registros para o Estado. Os valores dos parâmetros analisados para todo o período foram: H'= 3,08, E'= 0,708, H= 2,86, E= 0,705 e BP= 0,294. As comunidades dos meses menos chuvosos foram mais diversas. Os estimadores previram o encontro de 17 a 253 espécies a mais.