Anti-inflammatory and analgesic activities of Hypericum brasiliense (Willd) standardized extract

As atividades antiinflamatória e antinociceptiva do extrato padronizado de Hypericum brasiliense (HBSE) (Guttiferae) foi avaliada em modelos animais. Ratos Wistar machos foram tratados com extrato de H. brasiliense (50, 250 e 500 mg/kg, v.o.) em solução 3% Tween 80 0,9% NaCl. O tratamento com HBSE (500 mg/kg) mostrou inibição significativa sobre o edema induzido por carragenina comparado ao grupo controle. Nessa dose, o edema foi reduzido em 31,25% na terceira hora (pico do edema) após o tratamento, mas na dose de 50 mg/kg, o edema apresentou redução de 53,13% (p < 0,05). Ainda com a dose de 50 mg/kg, a diminuição do edema induzido por dextrana foi similar ao controle positivo, ciproeptadina. Houve diminuição na formação do tecido granulomatoso (6,6%) comparável ao grupo controle. O HBSE também inibiu o número de contorções abdominais em 46,4%, estatisticamente igual ao controle positivo, tratado com indometacina (42,9%). Na dose de 250 mg/kg, houve inibição do número de contorções em 70,7% quando comparado ao grupo controle (p < 0,001). No teste da placa-quente, foi verificado aumento no tempo de latência com a dose de 50 mg/kg. Os resultados demonstram que o HBSE possui atividade antiinflamatória sobre processos agudos, principalmente quando sua gênese está relacionada à síntese dos derivados do ácido araquidônico, e seu efeito analgésico provavelmente envolve ação sobre o Sistema Nervoso Central.

Contribuição para o estudo microquímico e anatômico da casca e validação de um método espectrofotométrico para quantificação de alcalóides totais de Himatanthus lancifolius (Muell. Arg.) Woodson

Para o registro de fitoterápicos e disponibilização deles para os usuários, a ANVISA estabelece parâmetros de eficácia, qualidade e segurança e, estipula requisitos de controle semelhantes àqueles aplicados aos medicamentos sintéticos. Este trabalho relata a investigação da casca de Himatanthus lancifolius e seus extratos, a fim de contribuir para a padronização dos derivados desta espécie vegetal; os ensaios foram desenvolvidos utilizando amostras comerciais Q e S e uma autêntica, E, fornecida pela EMBRAPA. A comparação microquímica, anatômica e cromatográfica de Q, S e E não permite que se caracterizem as amostras comerciais como H. lancifolius. A presença de uleína não pôde ser caracterizada em qualquer amostra, mesmo em E. Os dados de CCD e CLAE mostram que as três amostras têm perfil cromatográfico diferente. As características morfológicas e a caracterização microquímica das cascas de H. lancifolius mostram córtex com grupos de fibras do floema primário inclusos, com cristais e lactíferos na região do floema secundário, e positividade para alcalóides, flavonóides, açúcares redutores e amido. O método de quantificação desenvolvido mostra alta seletividade a 281nm, o que confere confiança para a detecção dos alcalóides. O método é robusto, de acordo com o regulamento em vigor e mostra linearidade, precisão e robustez, ao lado da acessibilidade, sendo ainda de fácil execução. A fração de alcalóides totais do extrato aquoso da amostra coletada (E) representa 0,219% do extrato seco. Espera-se com este trabalho ter contribuído para reduzir a insuficiência de métodos de controle da qualidade para fitoterápicos preparados a partir de Himatanthus lancifolius.

Estudos de pré-formulação e formulação de Vismia guianensis (Aubl.) Choisy

A obtenção e a avaliação da formulação fitoterápica foi traçada através de parâmetros de controle de qualidade realizando-se a caracterização físico-química da matéria-prima vegetal desidratada e triturada, do seu derivado (extrato liofilizado da tintura hidroalcóolica) e da formulação semi-sólida fitoterápica antimicrobiana contendo a tintura das folhas de Vismia guianensis (Aubl) Choisy. Para tais caracterizações utilizaram-se os parâmetros específicos para as drogas vegetais contidos na Farmacopéia Brasileira 4. Ed., a análise térmica: termogravimetria, análise térmica diferencial e calorimetria exploratória diferencial e a espectroscopia na região do infravermelho e do ultravioleta. A avaliação da atividade antimicrobiana pelo método de difusão em disco em meio sólido identificou a sensibilidade de S. aureus (ATCC 25923) ao extrato seco da tintura dissolvido em DMSO, nas concentrações de 500, 250, 125 e 62,5 mg/mL. A CLAE traçou o perfil de composição das sub-frações A e B provenientes da fração acetato de etila da tintura e evidenciou o alcance máximo de absorção em 290 nm para a fração acetato de etila semelhante ao alcance máximo da emodia, sendo essa então utilizada como padrão de referência e marcador externo. A validação do método foi realizada através da espectrofotometria no ultravioleta, demonstrando ser um método seletivo, linear, repetitivo e robusto. A análise térmica evidenciou possíveis incompatibilidades existentes entre a mistura binária do extrato liofilizado da tintura com a hidroxietilcelulose e o propilenoglicol; obtendo-se então um gel com características não homogêneas devido à precipitação de proteínas, ocorrida pela interação polifenol-protéina. A avaliação da estabilidade preliminar da formulação permaneceu dentro dos parâmetros, apresentando resultados dentro dos limites aceitáveis para os testes de centrifugação, estresse térmico e características organolépticas.

Caracterização farmacognóstica, físico-química e microbiológica das folhas de anani (Symphonia globulifera Linn. f., Clusiaceae)

Symphonia globulifera Linn. f., popularmente comumente conhecida como anani, citada em relatos de utilização popular em diferentes países, como Camarões, e em várias regiões do Brasil, principalmente na Amazônia, no tratamento de inflamações na pele, tônico geral e laxante para mulheres grávidas, além de sua seiva/látex ser empregada contra reumatismo e tumores. Embora alguns trabalhos tenham descrito o perfil fitoquímico de S. globulifera, não existem estudos, até o presente, avaliando as propriedades botânicas, químicas (análise térmica) e farmacêutica (spray dryer) desta planta. Assim, foram utilizadas metodologias clássicas contidas em farmacopéias e métodos analíticos mais modernos. Os resultados obtidos para a caracterização botânica são: as células epidérmicas de ambas as faces da folha são heterodimensionais. O complexo estomático é do tipo anomocítico encontrado apenas na face abaxial. O pecíolo apresenta-se plano-convexo revestido por células quadrangulares e espessa cutinização. A caracterização do pó são: a análise granulométrica classifica-o como sendo grosso. Na perda por dessecação foi de 9%; no teor de cinzas totais foi de 4,3%; com a análise térmica foi possível verificar em TG entre 31 a 100°C a primeira perda de massa de 7,8%, em DTA a 64°C um evento endotérmico e em DSC a 84°C um evento endotérmico de 169 J/g; o perfil espectroscópico na região do IV sugere a presença de compostos fenólicos. Enquanto os resultados para a tintura e extrato liofilizado são: densidade aparente de 0,97%g/mL; pH de 6; percentual de resíduo seco de 9%; na prospecção química verificou-se a presença de saponinas, açúcares redutores e fenóis e taninos para o extrato e algumas frações; na análise térmica em TG foi encontrado uma perda de massa de 6,55% entre 28 a 100°C, em DSC somente um evento exotérmico a 169°C; o perfil espectroscópico na região do IV apresentou bandas de absorção forte características de alcoóis e fenóis. No processo de secagem, os excipientes que apresentaram os melhores resultados foram aerosil 40% e celulose microcristalina mais aerosil na proporção de 35:5. O extrato apresentou características antioxidantes. A matéria-prima vegetal também foi ii testada quanto a sua atividade antimicrobiana e antifúngica, fornecendo resultados positivos para algumas cepas testadas e apresentado atividade bactericida para frações acetato de etila e hexânica. O extrato e a fração hexânica apresentaram atividade fungistática,Todos esses resultados contribuem para futuros estudos com essa planta, aumentando assim seu valor agregado.

Antioxidant capacity and biological activity of essential oil and methanol extract of Conobea scoparioides (Cham. & Schltdl.) Benth

Os óleos essenciais da planta sub-aquática Conobea scoparioides (fresca e previamente seca) apresentaram rendimentos de 3,4 e 3,3%, respectivamente. Os principais constituintes identificados foram o éter metílico do timol (39,6 e 47,7%), timol (40,0 e 26,4%), α-felandreno (12,1 e 14,3%) e p-cimeno (1,5 e 1,7%), totalizando mais de 90% nos referidos óleos. A concentração de seqüestro do radical DPPH (CE50) dos óleos e extrato foi de 46,7 ± 3,6 µg mL^-1 para a planta fresca (CsO-f), de 56,1 ± 2,4 µg mL^-1 para a planta seca (CsO-d), e de 23,0 ± 2,2 µg mL^-1 para o extrato metanólico (CsE-d). O valor do extrato é comparável ao BHT (19,8 ± 0,5 µg mL^-1), usado como padrão antioxidante. O valor médio dos óleos é duas vezes menor, mas igualmente importante como agente antioxidante. O teor de Fenólicos Totais (TP, 124,6 ± 8,7 mg GAE per g) e o Trolox Equivalente (TEAC, 144,1 ± 4,9 mg TE per g) do extrato metanólico confirmaram a significativa atividade antioxidante de C. scoparioides. Da mesma forma, nos bioensaios com larva de camarão (Artemia salina) o valor médio da concentração letal dos óleos (CL₅₀, 7,7 ± 0,3 µg mL^-1) foi dez vezes maior que no extrato metanólico (CL₅₀, 77,6 ± 7,1 µg mL^-1) mostrando importante atividade biológica.

Antioxidant capacity and biological activity of essential oil and methanol extract of Hyptis crenata Pohl ex Benth

O óleo essencial das folhas e ramos finos frescos e secos de Hyptis crenata forneceu os seguintes rendimentos, 1,4% e 0,9%. Os constituintes voláteis principais foram α-pineno (22,0%; 19,5%), 1,8-cineol (17,6%; 23,2%), β-pineno (17,0%: 13,8%), cânfora (4,7%; 11,6%), limoneno (5,4%; 4,4%) e γ-terpineno (3,5%; 2,4%), totalizando mais de 70% nos óleos. A atividade de seqüestro do radical DPPH para o extrato metanólico (CE₅₀, 16,7 + 0,4 µg/mL) foi comparável ao do BHT (19,8 ± 0,5 µg/mL) mostrando uma significante atividade antioxidante. Os óleos apresentaram baixa atividade. O teor de fenólicos totais (TP, 373,0 + 15,9 mg GAE/g) e equivalente trolox (TEAC, 226,8 + 0,5 mg TE/g) confirmaram a atividade antioxidante do extrato metanólico, que pode ser atribuída à presença de compostos fenólicos polares. No teste com larvas de camarão as concentrações letais para o óleo e extrato metanólico foram 6,7 + 0,2 µg/mL e 13,0 + 3,7 µg/mL, respectivamente, fornecendo importante evidência de suas atividade biológicas.

Caracterização físico-química do extrato fluido e seco por nebulização de Symphytum officinale L.

O artigo reporta a obtenção do extrato fluido de Symphytum officinale L., e posterior secagem por nebulização, e a caracterização físico-química por técnicas termogravimétricas, espectroscópicas e cromatográficas. O adjuvante de secagem utilizado foi hidroxietilcelulose na concentração de 1,5%. Foi observado que o processo de secagem por nebulização, nas condições operacionais estabelecidas, não influenciou as características dos constituintes do extrato seco em relação ao extrato fluido pelas técnicas utilizadas.

Isoeleuterol e isoeleuterina: potenciais marcadores químicos da tintura de Eleutherine plicata Herb (Iridaceae) e atividades microbiológica e antioxidante

A espécie Eleutherine plicata Herb. é uma Iridaceae, conhecida popularmente como marupazinho, muito utilizada pela população para o tratamento de diarréias. Com o bulbo da planta prepara-se um chá, que é utilizado no tratamento de infestações causadas por ameba. O material vegetal utilizado neste estudo foi coletado em Belém do Pará e sua identificação botânica foi realizada por comparação de exsicata depositada no Museu Paraense Emílio Goeldi sob nº 10543. O extrato etanólico (EE) foi preparado por percolação a partir do bulbo previamente seco e moído. Após a secagem o extrato etanólico foi suspenso em uma solução hidroalcóolica (1:1) e submetida a partição com solventes de polaridades crescente. Com o extrato etanólico e as frações foram realizados 18 testes para detectar classes de metabólitos secundários. O extrato etanólico e as frações hexânica e clorofórmica apresentaram resultado positivo para naftoquinonas, antraquinonas e esteróides e triperpenos. As análises por cromatografia em camada delgada do extrato etanólico e frações hexânica e clorofórmica mostraram zonas sensíveis à solução metanólica de KOH 10%, indicando a presença de quinonas nestas amostras. A avaliação da atividade antimicrobiana do referido extrato e frações com cepas de C. albicans, S. aureus, E. coli e P. aeruginosa demonstrou que a fração clorofórmica é a mais ativa, apresentando os maiores halos de inibição de crescimento microbiano, possivelmente, contendo uma maior concentração de constituintes ativos. Da fração clorofórmica foram isolados os constituintes químicos isoeleuterol e isoeleuterina, os quais foram caracterizados quimicamente através de ressonância manética nuclear de hidrogênio (RMN1H) e carbono 13 (RMN 13C), em comparação com os dados da literatura. O extrato etanólico, isoeleuterol e isoeleuterina foram submetidos a avaliação de suas atividades antioxidantes, os quais apresentaram fraca atividade quando comparado com o padrão BHT.

Anti-inflammatory and opioid-like activities in methanol extract of Mikania lindleyana, sucuriju

ABSTRACT: Mikania lindleyana DC., Asteraceae (sucuriju), grows in the Amazon region, where is frequently used to treat pain, inflammatory diseases and scarring. This study was carried out to investigate phytochemical profile accompanied by in vivo antinociceptive and anti-inflammatory screening of n-hexane (HE), dichloromethane (DME) and methanol (ME) extracts obtained from the aerial parts of the plant. The oral administration of ME (0.1, 0.3, 1 g/kg) caused a dose-related reduction (16.2, 42.1 e 70.2%) of acetic acid-induced abdominal writhing while HE and DME (1 g/kg, p.o.) were ineffective. In the hot plate test, ME (300 mg/kg, p.o.) increased the latency of heat stimulus between 30 and 120 min and inhibited the first (45%) and second (60%) phases of nociception in the formalin test. The antinociception induced by ME or positive control fentanyl (150 µg/kg, s.c.) in hot plate and formalin tests was prevented by naloxone (3 mg/kg, s.c.). When submitted to the carrageenan-induced peritonitis test, ME (0.5, 1.0, 2.0 g/kg, p.o.) impaired leukocyte migration into the peritoneal cavity by 46.8, 59.4 and 64.8% respectively, while positive control dexamethasone (2 mg/kg, s.c.), inhibited leukocyte migration by 71.1%. These results indicate that the antinociception obtained after oral administration of methanol extract of M. lindleyana involves anti-inflammatory mechanisms accompanied with opioid-like activity which could explain the use of the specie for pain and inflammatory diseases.

Prospecção de moléculas químicas com propriedades alelopáticas em Acacia mangium (Willd.)

Muito se tem estudado sobre o potencial que algumas plantas têm de inibir o desenvolvimento de outras plantas. Em busca de alternativas para reduzir a dependência de herbicidas sintéticos, diminuindo os danos ambientais e prejuízos à saúde humana e procurando alternativas à resistência aos herbicidas do mercado, os compostos naturais oferecem excelentes perspectivas. Este trabalho isola, identifica as estruturas e caracteriza a atividade alelopática de duas substâncias químicas produzidas pela espécie Acacia mangium. Para isso, procede-se com solução hidroalcoólica (7:3) extração exaustiva das folhas secas caídas, folhas verdes, raízes e sementes dessa espécie, passando-se pela recuperação do etanol (evaporador rotativo) e liofilização dos extratos para a desidratação e obtenção do extrato bruto hidroalcoólico (EBHA). Para identificar qual parte da planta possui maior potencial alelopático, é preparado um bioensaio com a utilização de solução hidroalcoólica (7:1) de cada EBHA em concentração de 1%. É determinado o potencial inibitório sobre a germinação, desenvolvimento do hipocótilo e desenvolvimento da radícula das sementes das plantas daninhas malícia (Mimosa pudica), mata-pasto (Senna alata) e puerária (Pueraria phaseoloides). 10 g do EBHA das folhas caídas são submetidas à CCVU para separação das substâncias, a partir do qual são obtidas quatro reuniões de substâncias semelhantes. Três delas são refracionadas em colunas menores (R1’, R2- R3’, R4’) e da coluna R1’ são isoladas as substâncias Lupenona e Lupeol. Nos bioensaios com os extratos, o das folhas secas apresenta as inibições mais acentuadas, notadamente sobre a germinação (99%). Nesta característica, mata-pasto é a espécie de menor sensibilidade, com inibições abaixo de 12%. São realizados bioensaios com as substâncias isoladas e em par (solubilizadas em clorofórmio), na concentração de 140 ppm, sobre as sementes de Mimosa pudica e Senna obtusifolia. Para a germinação das sementes, as substâncias em todos os tratamentos não evidenciam qualquer efeito. Para o desenvolvimento da radícula, ambas as substâncias, isoladamente, promovem inibições em torno de 40% sobre duas espécies de plantas daninhas, enquanto que em par, observa-se que há antagonismo entre as substâncias, já que os resultados são inferiores, ficando ao redor de 30%. Com relação ao crescimento do hipocótilo a inibição em todos os tratamentos fica em torno de 15% e não há diferença significativa entre os resultados. É testado também o efeito do pH (3,0 e 9,0) na atividade alelopática das substâncias, isoladas e em par, sobre a germinação das sementes de malícia e observa-se que há interação para os fatores pH e germinação, havendo maior atividade inibitória da lupenona em condições ácidas e do lupeol em condições alcalinas. Não há efeito aditivo ou negativo quando da associação das substâncias. É realizada também análise por HPLC nos extratos brutos hidroalcoólicos de três partes da planta Acacia mangium para a detecção dos flavonóides catequina e epicatequina (substâncias com comprovado efeito alelopático), sendo que a epicatequina é a substância com absorção para os espetros selecionados, mostrando que esta substância pode ter contribuído para os resultados expressivos observados nos primeiros bioensaios com os extratos brutos das partes das plantas.

Caracterização físico-química e análises por espectrofotometria e cromatografia de Peperomia pellucida L. (H. B. K.)

O objetivo deste trabalho foi realizar a caracterização físico-química do pó e da tintura, e análise por espectrofotometria e cromatografia do extrato seco de Peperomia pellucida L. (H. B. K.). As metodologias seguiram a Farmacopéia Brasileira IV ed., com exceção da prospecção química, da espectrofotometria, da obtenção do perfil cromatográfico do extrato seco, e determinação do resíduo seco. A prospecção química revelou a presença de saponinas espumídicas; açúcares redutores; proteínas e aminoácidos; fenóis; taninos; flavonóides; esteróides e triterpenóides. Na análise por CCD, o melhor perfil da fração flavonoídica foi obtido com MeOH/CHOOH (90:10). Foi confirmada, através de CLAE, a presença de 3’,4’,7-tri-O-metoxiflavona no extrato seco deste material vegetal. Os resultados obtidos contribuem para a determinação de especificações de uma futura monografia em Farmacopéias da Peperomia pellucida L. (H.B.K.).

Estudo preliminar da atividade antiinflamatória de Bryophillum calycinum Salisb

Foram avaliados a toxicidade aguda (DL₅₀) do Extrato Bruto Aquoso Liofilizado das folhas de Bryophillum calycinum Salisb. (EBALBc) e seu efeito antiinflamatório sobre o edema de pata de rato induzido por carragenina e dextrana. Com a dose de 500 mg/kg (p.o) inibiu o edema de pata induzido por dextrana de maneira significativa (p < 0.05, ANOVA, Teste de Student Newman-Keuls) nos tempos de 60 e 90 minutos, enquanto que somente a dose oral de 1 g/kg de EBALBc inibiu o edema de pata induzido por carragenina. Os resultados indicaram efeito anti-edematogênico do extrato quando testado sobre o edema de pata induzido por dextrana e carragenina, sugerindo, entretanto, maior especificidade de ação sobre o edema induzido por dextrana. Por via oral, com as doses de 0,1 a 8 g/kg o EBALBc, não desencadeou óbito, não sendo possível determinar a DL₅₀.

Production of medium-chain-length polyhydroxyalkanoate by Pseudomonas oleovorans grown in sugary cassava extract supplemented with andiroba oil

Pseudomonas oleovorans were grown on sugary cassava extracts supplemented with andiroba oil for the synthesis of a mediumchain- length polyhydroxyalkanoate (PHA_MCL). The concentration of total sugars in the extract was approximately: 40 g/L in culture 1, 15 g/L in cultures 2 and 3, and 10 g/L in culture 4. Supplementation with 1% andiroba oil and 0.2 g/L of (NH₄)₂HPO₄ was performed 6.5 hours after growth in culture 3, and supplementation with the same amount of andiroba oil and 2.4 g/L of (NH₄)₂HPO₄ was performed at the beginning of growth in culture 4. The synthesis resulted mainly in 3-hydroxy-decanoate and 3-hydroxy-dodecanoate units; 3-hydroxy-butyrate, 3-hydroxy-hexanoate; and 3-hydroxy-octanoate monomers were also produced but in smaller proportions. P. oleovorans significantly accumulated PHA_MCL in the deceleration phase of growth with an oxygen limitation but with sufficient nitrogen concentration to maintain cell growth. The sugary cassava extract supplemented with andiroba oil proved to be a potential substrate for PHA_MCL production.