Possible involvement of A<sub>1sub> receptors in the inhibition of gonadotropin secretion induced by adenosine in rat hemipituitaries in vitro

We investigated the participation of A<sub>1sub> or A<sub>2sub> receptors in the gonadotrope and their role in the regulation of LH and FSH secretion in adult rat hemipituitary preparations, using adenosine analogues. A dose-dependent inhibition of LH and FSH secretion was observed after the administration of graded doses of the R-isomer of phenylisopropyladenosine (R-PIA; 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 µM and 10 µM). The effect of R-PIA (10 nM) was blocked by the addition of 8-cyclopentyltheophylline (CPT), a selective A<sub>1sub> adenosine receptor antagonist, at the dose of 1 µM. The addition of an A<sub>2sub> receptor-specific agonist, 5-N-methylcarboxamidoadenosine (MECA), at the doses of 1 nM to 1 µM had no significant effect on LH or FSH secretion, suggesting the absence of this receptor subtype in the gonadotrope. However, a sharp inhibition of the basal secretion of these gonadotropins was observed after the administration of 10 µM MECA. This effect mimicked the inhibition induced by R-PIA, supporting the hypothesis of the presence of A<sub>1sub> receptors in the gonadotrope. R-PIA (1 nM to 1 µM) also inhibited the secretion of LH and FSH induced by phospholipase C (0.5 IU/ml) in a dose-dependent manner. These results suggest the presence of A<sub>1sub> receptors and the absence of A<sub>2sub> receptors in the gonadotrope. It is possible that the inhibition of LH and FSH secretion resulting from the activation of A<sub>1sub> receptors may have occurred independently of the increase in membrane phosphoinositide synthesis.

Adenosine A<sub>1sub> receptor-mediated inhibition of in vitro prolactin secretion from the rat anterior pituitary

In previous studies, we demonstrated biphasic purinergic effects on prolactin (PRL) secretion stimulated by an adenosine A<sub>2sub> agonist. In the present study, we investigated the role of the activation of adenosine A<sub>1sub> receptors by (R)-N6-(2-phenylisopropyl)adenosine (R-PIA) at the pituitary level in in vitro PRL secretion. Hemipituitaries (one per cuvette in five replicates) from adult male rats were incubated. Administration of R-PIA (0.001, 0.01, 0.1, 1, and 10 µM) induced a reduction of PRL secretion into the medium in a U-shaped dose-response curve. The maximal reduction was obtained with 0.1 µM R-PIA (mean ± SEM, 36.01 ± 5.53 ng/mg tissue weight (t.w.)) treatment compared to control (264.56 ± 15.46 ng/mg t.w.). R-PIA inhibition (0.01 µM = 141.97 ± 15.79 vs control = 244.77 ± 13.79 ng/mg t.w.) of PRL release was blocked by 1 µM cyclopentyltheophylline, a specific A<sub>1sub> receptor antagonist (1 µM = 212.360 ± 26.560 ng/mg t.w.), whereas cyclopentyltheophylline alone (0.01, 0.1, 1 µM) had no effect. R-PIA (0.001, 0.01, 0.1, 1 µM) produced inhibition of PRL secretion stimulated by both phospholipase C (0.5 IU/mL; 977.44 ± 76.17 ng/mg t.w.) and dibutyryl cAMP (1 mM; 415.93 ± 37.66 ng/mg t.w.) with nadir established at the dose of 0.1 µM (225.55 ± 71.42 and 201.9 ± 19.08 ng/mg t.w., respectively). Similarly, R-PIA (0.01 µM) decreased (242.00 ± 24.00 ng/mg t.w.) the PRL secretion stimulated by cholera toxin (0.5 mg/mL; 1050.00 ± 70.00 ng/mg t.w.). In contrast, R-PIA had no effect (468.00 ± 34.00 ng/mg t.w.) on PRL secretion stimulation by pertussis toxin (0.5 mg/mL; 430.00 ± 26.00 ng/mg t.w.). These results suggest that inhibition of PRL secretion after A<sub>1sub> receptor activation by R-PIA is mediated by a Gi protein-dependent mechanism.

Antioxidant capacity and biological activity of essential oil and methanol extract of Conobea scoparioides (Cham. & Schltdl.) Benth

Os óleos essenciais da planta sub-aquática Conobea scoparioides (fresca e previamente seca) apresentaram rendimentos de 3,4 e 3,3%, respectivamente. Os principais constituintes identificados foram o éter metílico do timol (39,6 e 47,7%), timol (40,0 e 26,4%), α-felandreno (12,1 e 14,3%) e p-cimeno (1,5 e 1,7%), totalizando mais de 90% nos referidos óleos. A concentração de seqüestro do radical DPPH (CE50) dos óleos e extrato foi de 46,7 ± 3,6 µg mL^-1 para a planta fresca (CsO-f), de 56,1 ± 2,4 µg mL^-1 para a planta seca (CsO-d), e de 23,0 ± 2,2 µg mL^-1 para o extrato metanólico (CsE-d). O valor do extrato é comparável ao BHT (19,8 ± 0,5 µg mL^-1), usado como padrão antioxidante. O valor médio dos óleos é duas vezes menor, mas igualmente importante como agente antioxidante. O teor de Fenólicos Totais (TP, 124,6 ± 8,7 mg GAE per g) e o Trolox Equivalente (TEAC, 144,1 ± 4,9 mg TE per g) do extrato metanólico confirmaram a significativa atividade antioxidante de C. scoparioides. Da mesma forma, nos bioensaios com larva de camarão (Artemia salina) o valor médio da concentração letal dos óleos (CL<sub>50sub>, 7,7 ± 0,3 µg mL^-1) foi dez vezes maior que no extrato metanólico (CL<sub>50sub>, 77,6 ± 7,1 µg mL^-1) mostrando importante atividade biológica.

Antioxidant capacity and biological activity of essential oil and methanol extract of Hyptis crenata Pohl ex Benth

O óleo essencial das folhas e ramos finos frescos e secos de Hyptis crenata forneceu os seguintes rendimentos, 1,4% e 0,9%. Os constituintes voláteis principais foram α-pineno (22,0%; 19,5%), 1,8-cineol (17,6%; 23,2%), β-pineno (17,0%: 13,8%), cânfora (4,7%; 11,6%), limoneno (5,4%; 4,4%) e γ-terpineno (3,5%; 2,4%), totalizando mais de 70% nos óleos. A atividade de seqüestro do radical DPPH para o extrato metanólico (CE<sub>50sub>, 16,7 + 0,4 µg/mL) foi comparável ao do BHT (19,8 ± 0,5 µg/mL) mostrando uma significante atividade antioxidante. Os óleos apresentaram baixa atividade. O teor de fenólicos totais (TP, 373,0 + 15,9 mg GAE/g) e equivalente trolox (TEAC, 226,8 + 0,5 mg TE/g) confirmaram a atividade antioxidante do extrato metanólico, que pode ser atribuída à presença de compostos fenólicos polares. No teste com larvas de camarão as concentrações letais para o óleo e extrato metanólico foram 6,7 + 0,2 µg/mL e 13,0 + 3,7 µg/mL, respectivamente, fornecendo importante evidência de suas atividade biológicas.

Variação temporal do efluxo de dióxido de carbono CO<sub>2sub> do solo em sistemas agroflorestais com palma de óleo (Elaeis guineensis) na Amazônia Oriental

A região amazônica tem sido submetida a contínuo desflorestamento e expansão do uso da terra, para a implantação de atividades como pecuária, exploração madeireira, agricultura, mineração e urbanização. A queima e a decomposição da biomassa da floresta liberam gases que contribuem para o efeito estufa, como o dióxido de carbono (CO<sub>2sub>). Nesse contexto, surge o interesse em avaliar a dinâmica do efluxo de CO<sub>2sub> do solo na Amazônia, em especial em sistemas agroflorestais de palma de óleo (Elaeis guineensis), visto o destaque da produção dessa cultura no estado do Pará, que teve uma razoável expansão, transformando o estado do Pará em um dos maiores plantadores e produtores do país. Este trabalho teve como objetivo investigar a dinâmica do efluxo de CO<sub>2sub> do solo em sistemas agroflorestais onde a palma de óleo é a cultura principal, na escala temporal e os fatores bióticos e abióticos que influenciam diretamente neste processo. Foram quantificados os carbono da biomassa microbiana do solo, carbono total do solo, respiração microbiana do solo, raízes finas do solo e zona de influência das espécies; e os fatores abióticos: umidade e temperatura do solo, em dois sistemas agroflorestais de cultivo de palma de óleo, o sistema adubadeiras e o sistema biodiverso. As medições foram feitas nos períodos seco e no chuvoso. Os resultados mostraram que o maior efluxo de CO<sub>2sub> do solo ocorreu no período chuvoso, provavelmente devido à maior atividade microbiana nesse período influenciada por fatores climáticos aliados a fatores bióticos. O sistema biodiverso apresentou maior efluxo de CO<sub>2sub> do solo do que o sistema adubadeiras, provavelmente devido à maior atividade biológica no solo nesse sistema. O efluxo de CO<sub>2sub> do solo não mostrou correlação forte com as variáveis testadas. Pôde-se concluir que o efluxo de CO<sub>2sub> do solo sofreu influencia apenas da sazonalidade climática. O fato da área de plantio ser muito jovem pode ser um fator determinante para que não tenha sido encontrada relação mais forte da respiração do solo com as variáveis analisadas.