Synthesis, binding affinity and SAR of new benzolactam derivatives as dopamine D3 receptor ligands

A series of new benzolactam derivatives was synthesized and the derivatives were evaluated for theiraffinities at the dopamine D1, D2, and D3 receptors. Some of these compounds showed high D2 and/orD3 affinity and selectivity over the D1 receptor. The SAR study of these compounds revealed structuralcharacteristics that decisively influenced their D2 and D3 affinities. Structural models of the complexesbetween some of the most representative compounds of this series and the D2 and D3 receptors wereobtained with the aim of rationalizing the observed experimental results. Moreover, selected compoundsshowed moderate binding affinity on 5-HT2A which could contribute to reducing the occurrence of extrapyramidalside effects as potential antipsychotics.

Synthesis, binding affinity, and molecular docking analysis of new benzofuranone derivative as pontential antipsychotics

The complex etiology of schizophrenia has prompted researchers to develop clozapine-related multitargetstrategies to combat its symptoms. Here we describe a series of new 6-aminomethylbenzofuranones in aneffort to find new chemical structures with balanced affinities for 5-HT2 and dopamine receptors. Throughbiological and computational studies of 5-HT2A and D2 receptors, we identified the receptor serine residuesS3.36 and S5.46 as the molecular keys to explaining the differences in affinity and selectivity betweenthese new compounds for this group of receptors. Specifically, the ability of these compounds to establishone or two H-bonds with these key residues appears to explain their difference in affinity. In addition, wedescribe compound 2 (QF1004B) as a tool to elucidate the role of 5-HT2C receptors in mediating antipsychoticeffects and metabolic adverse events. The compound 16a (QF1018B) showed moderate to high affinitiesfor D2 and 5-HT2A receptors, and a 5-HT2A/D2 ratio was predictive of an atypical antipsychotic profile.

Realización de seminarios a distancia mediante el uso de herramientas de blackboard (Wimbaclassrom de WebCT) para conocer las aplicaciones y avances de los cultivos celulares en relación al ámbito laboral

La asignatura de Cultivos Celulares impartida en la Licenciatura de Biología de la Universidad de Sevilla, proporciona a los alumnos información teórica y práctica en esta materia. El gran avance tecnológico de los cultivos celulares aconseja complementar la información. Para ello hemos realizado una actividad formativa que ha permitido a profesionales procedentes de otras universidades o empresas, proporcionar de forma directa y sin desplazarse, conocimientos sobre las técnicas más innovadoras en cultivos celulares. Se han realizado dos conferencias a distancia mediante el uso de la herramienta Wimba Classroom. Se evaluó el grado de comprensión de las conferencias por parte de los alumnos mediante las herramientas tarea y examen de WebCT, así como la posible repercusión en la nota final. Los resultados obtenidos mostraron un incremento en el número de aprobados y de presentados a examen en el grupo experimental con respecto al control, así como un aumento de la nota media obtenida (5,92 frente a 4,01). Los alumnos evaluaron distintos aspectos de la actividad mediante encuestas a través de la plataforma, en las cuales se obtuvo un grado de valoración de la misma muy positivo. Los resultados indican que el uso de Wimba Classroom es adecuado para el objetivo propuesto.

Projecte de dinamització i gestió del centre d’ atenció al visitant dins l’ APA Itacaré-Serra Grande i Península de Maraú

Aquest projecte es centra en el municipi d’ Itacaré (Bahía, Brasil), el qual actualment pateix una creixent demanda de turisme pel seu atractiu natural. Aquest municipi no disposa de cap Pla de Gestió del Turisme. Per aquest motiu i juntament amb l’ ONG del Brasil “Instituto Aliança” s’ ha treballat en un projecte de creació d’ un centre d’ atenció al visitant. Aquest “Centre de atendimento a ou visitante” està encarat bàsicament a informar i sensibilitzar als turistes i als propis natius de la zona, de les característiques ambientals i culturals de la regió, alhora que es potencia un turisme de base comunitària

Bloomsbury i la biografia : "La reina Victòria" de Lytton Strachey en català

La reina Victòria, de l’escriptor anglès Lytton Strachey, arribà a Catalunya el 1935, dos anys després de la mort de l’autor i catorze després que aparegués per primera vegada a Londres amb un excepcional acolliment. Publicada per l’editorial Atena i traduïda pel polític, pedagog i escriptor Pau Romeva, rebé tots els honors de la crítica, que l’erigiren com un dels models europeus del gènere biogràfic, molt en voga les primeres dècades del segle xx. Aquest article analitza la recepció catalana de la traducció de La reina Victòria, editada pocs mesos abans d’esclatar la guerra civil. Molts factors confluïren perquè fos una versió única, irrepetible.

Propietats d'absorció bifotònica del tetrafenilporficè i el seu complex de palladi: potencials sensibilitzadors per a Teràpia Fotodinàmica bifotònica.

Estudi elaborat a partir d’una estada a la Universitat de Aarhus, Dinamarca, durant juliol 2006. En el present treball s’investiguen, per primer cop, les propietats de absorció bifotòniques del fotosensibilitzador 2,7,12,17-tetrafenilporficè (TPPo) i del seu complex de pal•ladi (II) (PdTPPo). Ambos compostos han rebut molta atenció com a possibles otosensibilitzadors per a Teràpia Fotodinàmica (TFD). S’utilitza la detecció de la fosforescència de l’oxigen singlet, centrada a 1270 nm i produïda per l’absorció de dos fotons, per quantificar la magnitud de la secció d’absorció bifotònica, "delta", dels porficèns estudiats. Els experiments se han dut a terme en el marge espectral 750-850 nm i a l’infraroig proper a 1100nm. Aquestes longituds d’ona corresponen a les zones d’absorció bifotònica en les bandes de Soret i Q. Les propietats bifotòniques obtingudes es comparen i contrasten amb les dades conegudes de la tetrafenilporfirina (TPP), isòmer estructural del tetrafenilporficè però amb més gran simetria, i es troba que en la banda de Soret (que coincideix amb la regió de la pell més transparent) els valors de delta per el TPPo i PdTPPo son aproximadament 2000 GM en el màxim, pràcticament cent vegades més grans que per la TPP. A més a més, aquestos valors son dos ordres de magnitud més grans que els obtinguts a l’irradiar a 1100 nm (bandes Q). Aquestes observacions es poden explicar mitjançant la amplificació per ressonància deguda a la presència de transicions monofotòniques ressonants en la regió de les bandes Q. Els elevats valors de "delta" obtinguts per els tetrafenilporficèns estudiats junt a les principals característiques que aquestos presenten (elevat rendiment de formació d’oxigen singlet, estabilitat química i fotoquímica, absència de citotoxicitat,...) qualifiquen al TPPo y PdTPPo com a possibles fotosensibilitzadors per a Teràpia Fotodinàmica Bifotònica.

Dos modos de ver y sentir el Perú: las propuestas estéticas y culturales enfrentadas de José María Arguedas y Mario Vargas Llosa

: José María Arguedas y Mario Vargas Llosa, dos de los escritores más importantes del Perú del siglo XX, representan, a su vez, dos modos divergentes y contrapuestos de entender la realidad del país andino. Este estudio abordará las antagónicas propuestas estéticas y culturales de ambos autores a través del análisis de los principales ejes de la narrativa arguediana y del ensayo La utopía arcaica de Vargas Llosa y las planteará como una proyección de la conflictividad socio-cultural que inauguró la conquista y como un reflejo de las distintas respuestas que originó el movimiento indigenista en el Perú.

Isabel II i la dona del segle XIX

Estudi de la història de gènere del segle XIX i la seva aplicació a la figura de la reina Isabel II. A través de la publicística de l’època, els Fullets Bonsoms, descobrim la trajectòria sobre l’opinió i la imatge de les dones, i concretament, l’opinió creada al voltant de la reina Isabel II en diferents períodes del seu regnat (1833-1868). La imatge de la dona del segle XIX era la de l’àngel de la llar, la dona com a esposa i mare, que tenia com a principal missió el matrimoni, la maternitat i la domesticitat. A conseqüència, ha de rebre una educació en consonància amb el seu destí i es considera que per naturalesa no està capacitada per al món laboral. En aquest context, comença a néixer una consciència feminista de la mà d’Emilia Pardo Bazán o Concepción Arenal. Isabel II va ser proclamada reina amb només tres anys i es va convertir en el símbol de l’esperança i la llibertat dels espanyols: en l’iris de pau i llibertat. Però l’inestabilitat política, les camarilles, la corrupció, la vida privada i pública de la reina, entre d’altres factors van crear la imatge d’una reina lasciva, ingrata i cruel dels últims anys del seu regnat. La revolució antidinàstica coneguda com La Gloriosa va conduir a Isabel II al destronament i l’exili.

La alegoría de la prosa del Cántico como explicación de la experiencia mística

San Juan de la Cruz utiliza imágenes alegóricas en la prosa de Cántico para transmitirnos su experiencia mística, este recurso ha propiciado su lectura en diferentes culturas y épocas. En las explicaciones en prosa retoma ideas anteriores, profundiza y enlaza con nuevas; por ello hablamos de una alegoría de conjunto con influencia de los textos bíblicos, la teología vigente y las corrientes de su época. Las imágenes alegóricas recrean el espacio del encuentro entre el Amado (Jesucristo) y la amada (el alma); la transformación de la persona en todas sus dimensiones, los impedimentos y cómo es el matrimonio espiritual.

Eliminació simultània de fòsfor i nitrogen en aigües residuals, utilitzant microorganismes DPAO en un reactor discontinu seqüencial (SBR)

En aquest estudi es realitzà eliminació biològica simultània de fòsfor i nitrogen en un Reactor Discontinu Seqüencial (SBR), el qual conté una biomassa enriquida amb Organismes Desnitrificadors Acumuladors de Fòsfor (DPAO) que utilitzen com a única font de carboni l’àcid propiònic i com acceptors d’electrons: nitrit en la fase anòxica i oxigen en l’aeròbica. L’SBR opera amb cicle de 8 h alternant fase anaeròbica, anòxica i aeròbica. El seguiment del sistema es realitzà mitjançant mesures on-line (titrimetria) i off-line (quantificació d’àcid propiònic, nitrit i fòsfor), utilitzant l’HPLC per quantificar l’àcid propiònic i cromatografia iònica per les mesures de nitrit i fòsfor. Amb aquest sistema es pretén augmentar la captació de fòsfor en la fase anòxica fet que s’aconseguí realitzant diferents canvis al reactor per tal de maximitzar el consum de nitrit en aquesta fase, ja fos allargant el temps de fase o augmentant la concentració de biomassa. Aquest experiment ha suposat un augment de la captació de fòsfor (33 mg P-PO4 3-/L), de l’eliminació neta de fòsfor (17 mg P-PO4 3-/L) i de consum de nitrit (27 mg N-NO2-). Per altra banda, es pretenia veure els efectes a curt termini de l’eliminació de la fase aeròbica a partir del seguiment de 2 cicle puntuals i d’un cicle de 32 h sense fase aeròbica. En ambdós casos s’aconseguí una eliminació neta de fòsfor.

Estudi sobre la relació entre el preu i l’energia aportada per les piles

Treball de recerca realitzat per una alumna d’ensenyament secundari i guardonat amb un Premi CIRIT per fomentar l'esperit científic del Jovent l’any 2008. Existeixen al mercat una gran varietat de piles de diversos costos. Mitjançant un aproximació teòrica s’explica el concepte de pila, el seu funcionament i els tipus, així com també els fonaments teòrics per fer les mesures de l’energia de cada pila. Posteriorment s’ha mesurat l’energia de tretze piles per tal de: determinar quines són la pila més rendible i la menys rendible del mercat (entenent per rendible aquella que aporta més energia per menys preu, determinar si existeix alguna relació entre el preu i l’energia de les piles (és a dir, si la pila més cara és la que aporta més energia); i, finalment, comparar una pila salina, una pila alcalina i una pila de liti.

Aspectos organizacionales y de cooperación en I+D como criterios de clasificación. El caso de la industria alimentaria en la Comunidad Valenciana

En el presente artículo se presenta una clasificación del sector alimentario valenciano mediante la técnica estadística del análisis cluster. Esta técnica permite conformar conglomerados con similares características que permitirán diseñar políticas adecuadas a las mismas. Dentro de los factores considerados para la conformación de los clusters destacan la colaboración con la universidad, el tamaño empresarial (en número de empleados y en facturación), la existencia de un departamento de I+D que no realice controles de calidad y dos factores internos relacionados a la competitividad: el dominio de nuevas tecnologías y el desarrollo de nuevos productos. Se han conformado tres conglomerados conformados por tres tipos de empresas que denominamos líderes, innovadoras potencialmente colaboradoras con la universidad y tradicionales, que presentan características significativamente diferentes.