Antifungal activity of Imidazolidin-4-ones of the antimalarial primaquine

The 5-Isopropyl-3-[4-(6-methoxy-quinolin-8-ylamino)-pentyl]-2,2-dimethyl-imidazolidin-4-one (ValPQacet) was sinthesized through acylation of the anti-malarial primaquine with α-valine and subsequent reaction of the resulting -aminoamide with propanone (Sheme 1).Imidazolidin-4-ones of the anti malarial primaquine are being sinthesized to develop new variants in order to improve more effective treatments against malaria . Recently it has been observed that primaquine derivates could have effect in a new kind of yeast . To study the fungicidal activity against Candida albicans, Candida tropicalis, Issatchenkia orientalis, Sacharomyces cerevisae, the ValPQacet was put in the form of the hydrochloride salt. The minimal inhibitory concentration (MIC) could be determined for all yeast in the concentration range assayed. Also was determined MIC’s of primaquine hydrochloride salt for all yeast, and this shows that the parent drug is less active than our compound. Further studies are being performed to determine viability and cellular injury with this drugs.

Anti-pneumoscystis carinni activitiy of primaquine imidazolidin-4-ones

Pneumocystis pneumonia (PCP) is one of the most frequent causes of mortality among HIV-infected patients. Primaquine (PQ) is an antimalarial 8-aminoquinoline effective against PCP when given in combination with clindamycin. This has drawn the attention of Medicinal Chemists towards the anti-PCP activity of 8-aminoquinolines, not only confined to those exhibiting antimalarial activity [1]. It is thought that anti-PCP 8-aminoquinolines exert their anti-PCP activity by acting on the electronic transport and redox system of the P. carinii pathogen [1]. Recently, our research group has been developing imidazolidin-4-one derivatives of PQ (Scheme 1), targeting novel compounds with improved therapeutic action, namely, higher resistance to metabolic inactivation, lower toxicity and equal or higher antimalarial activity than that of the parent drug [2,3]. These imidazolidin-4-ones were seen to block the transmission of rodent malaria, caused by Plasmodium berghei on BalbC mice, to the mosquito vector Anopheles stephensi [3]. The anti-PCP activity of our PQ derivatives is now under study and preliminary in vitro assays [4] show that some of the compounds exhibit slight to moderate activity after a 72 h incubation period against P. carinii. In one case, the IC50 was comparable to that of parent PQ. Both these studies and forthcoming results from ongoing biological assays will be presented and discussed.

Avaliação da participação em crianças e jovens com paralisia cerebral, na ilha de S. Miguel, Açores

Introdução: Nas crianças/jovens com Paralisia Cerebral (PC), as limitações motoras repercutem-se em limitações funcionais e, consequentemente, na diminuição da participação em ocupações. Sendo as manifestações da PC diferentes de indivíduo para indivíduo, estas vão refletir, dependendo da gravidade, quadro motor, ambiente físico e social, diferentes níveis de participação. Objetivo: O objetivo deste estudo foi avaliar a relação entre a idade, sexo e grau de comprometimento motor e a participação em crianças/jovens com diagnóstico de paralisia cerebral com idades compreendidas entre os 5 e os 18 anos na ilha de São Miguel. Amostra e Métodos: 25 crianças de ambos os sexos (5- 18 anos), sinalizadas em instituições especializadas de reabilitação e em Centros de Atividades Ocupações (CAO’s) na Ilha de São Miguel – Açores. Foram aplicados dois instrumentos de avaliação às crianças/jovens, Gross Motor Function Measure e Quality of Upper Extremity Skills Test, e foram entregues aos pais os outros dois instrumentos para autopreenchimento, Assessment of Life Habits e Child Health Questionnaire – Parent- Form 50. Na análise estatística, recorreu-se a testes como o Kolmogorov-Smirnov, Tstudent ou Mann-Whitney, teste de Fisher, teste de Spearman e ANOVA. Resultados: Não foram encontradas relações significativas entre a idade e o sexo e o nível de participação das crianças/jovens com PC. Contrariamente, ao avaliarmos a relação entre o grau de participação e o grau de afetação verificamos que esta é significativa (p=0,004). Conclusão: Na nossa amostra não se encontrou uma influência da idade e do sexo com a frequência da participação (relações não foram significativas). Contudo, pode-se concluir que as crianças/jovens que apresentam menos limitações motoras, como as que se enquadram no nível I/II da Gross Motor Function Classification System, apresentam níveis de participação maiores do que as que apresentam níveis de afetação motora maiores (Nível V)

Estudo hidrogeológico e hidropedológico das áreas periurbanas de Valbom e Avintes: implicações na gestão dos recursos hídricos subterrâneos

Mestrado em Engenharia Geotécnica e Geoambiente

Molecularly-imprinted materials for potentiometric transduction: application to the antibiotic enrofloxacin

Enrofloxacin (ENR) is an antimicrobial used both in humans and in food producing species. Its control is required in farmed species and their surroundings in order to reduce the prevalence of antibiotic resistant bacteria. Thus, a new biomimetic sensor enrofloxacin is presented. An artificial host was imprinted in specific polymers. These were dispersed in 2-nitrophenyloctyl ether and entrapped in a poly(vinyl chloride) matrix. The potentiometric sensors exhibited a near-Nernstian response. Slopes expressing mVΔlog([ENR]/M) varied within 48–63. The detection limits ranged from 0.28 to 1.01 µg mL 1. Sensors were independent from the pH of test solutions within 4–7. Good selectivity was observed toward potassium, calcium, barium, magnesium, glycine, ascorbic acid, creatinine, norfloxacin, ciprofloxacin, and tetracycline. In flowing media, the biomimetic sensors presented good reproducibility (RSD of ±0.7%), fast response, good sensitivity (47 mV/Dlog([ENR]/ M), wide linear range (1.0×10-5–1.0×10-3 M), low detection limit (0.9 µg mL-1), and a stable baseline for a 5×10-2 M acetate buffer (pH 4.7) carrier. The sensors were used to analyze fish samples. The method offered the advantages of simplicity, accuracy, and automation feasibility. The sensing membrane may contribute to the development of small devices allowing in vivo measurements of enrofloxacin or parent-drugs.

Modeling and worst-case dimensioning of cluster-tree wireless sensor networks

Time-sensitive Wireless Sensor Network (WSN) applications require finite delay bounds in critical situations. This paper provides a methodology for the modeling and the worst-case dimensioning of cluster-tree WSNs. We provide a fine model of the worst-case cluster-tree topology characterized by its depth, the maximum number of child routers and the maximum number of child nodes for each parent router. Using Network Calculus, we derive “plug-and-play” expressions for the endto- end delay bounds, buffering and bandwidth requirements as a function of the WSN cluster-tree characteristics and traffic specifications. The cluster-tree topology has been adopted by many cluster-based solutions for WSNs. We demonstrate how to apply our general results for dimensioning IEEE 802.15.4/Zigbee cluster-tree WSNs. We believe that this paper shows the fundamental performance limits of cluster-tree wireless sensor networks by the provision of a simple and effective methodology for the design of such WSNs.

Práticas de contabilidade e controlo de gestão no setor automóvel

Dissertação apresentada para obtenção do Grau de Mestre em Contabilidade e Finanças, sob orientação de: Amélia Ferreira da Silva José António Fernandes Lopes Oliveira Vale

RESTAVEC – from haitian slave child to middle-class american

Trabalho de Projeto apresentado ao Instituto de Contabilidade e Administração do Porto para a obtenção do grau de Mestre em Tradução e Interpretação Especializadas, sob orientação da Doutora Clara Sarmento

Automatização de sistemas de inspeção COGNEX

Com um mercado automóvel cada vez mais competitivo e com os construtores automóveis à procura de atingir os zero defeitos nos seus produtos, a Bosch Car Multimédia Portugal S.A, fabricante de sistemas multimédia para o mercado automóvel, tem como objetivo a qualidade perfeita dos seus produtos. Tal perfeição exige processos de fabrico cada vez mais evoluídos e com melhores sistemas de auxílio à montagem. Nesse sentido, a incorporação de sistemas de visão artificial para verificação da montagem correta dos componentes em sistemas multimédia tem vindo a crescer largamente. Os sistemas de inspeção visual da Cognex tornaram-se o standard da Bosch para a verifi-cação da montagem de componentes por serem sistemas bastante completos, fáceis de con-figurar e com um suporte técnico bastante completo. Estes sistemas têm vindo a ser inte-grados em diversas máquinas (postos) de montagem e nunca foi desenvolvida uma ferra-menta normalizada para integração destes sistemas com as máquinas. A ideia principal deste projeto passou por desenvolver um sistema (uma aplicação informá-tica) que permita controlar os indicadores de qualidade destes sistemas de visão, garantir o seguimento dos produtos montados e, ao mesmo tempo, efetuar cópias de segurança de todo o sistema para utilização em caso de avaria ou de troca de equipamento. Tal sistema foi desenvolvido recorrendo à programação de uma Dynamic Link Library (DLL), através da linguagem VisualBasic.NET, que permite às aplicações dos equipamen-tos (máquinas) da Bosch Car Multimédia comunicarem de uma forma universal e transpa-rente com os sistemas de inspeção visual da marca Cognex. Os objetivos a que o autor se propôs no desenvolvimento deste sistema foram na sua maioria alcançados e o projeto encontra-se atualmente implementado e em execução nas linhas de produção da Bosch Car Multimédia.

Crescer em família: A permanência no acolhimento familiar

O acolhimento familiar oferece um contexto de vida à criança retirada da sua família biológica, por um período de tempo indeterminado que se pode prolongar, no limite, até à maioridade ou independência. Um contexto familiar estável permite desenvolver sentimentos de segurança e de permanência associados à possibilidade de manutenção dos contactos com a sua família biológica. A criança pode e deve, em muitas circunstâncias, permanecer com os seus acolhedores e o reconhecimento deste papel parental é um passo que pode contribuir para afastar ambiguidades e indefinições que são prejudiciais para o sistema e para as práticas que ele vai configurando. Em Portugal, todavia, o acolhimento familiar é umamedida de carácter temporário, cuja aplicação depende da previsibilidade do retorno da criança ou do jovem à família de origem. O objetivo deste artigo é, após uma breve caracterização do sistema de proteção de crianças e jovens português, analisar a permanência no acolhimento familiar de 2006 a 2011, a partir dos relatórios de caracterização das crianças e jovens emsituação de acolhimento. De seguida procedemos à apresentação e discussão de dados recolhidos num estudo desenvolvido no distrito do Porto, englobando as 289 crianças que se encontravamacolhidas emmaio de 2011, e que representavam52%das colocações familiares de crianças em Portugal.Os resultados foram apurados com a aplicação de um formulário de recolha de dados preenchido a partir dos registos oficiais de cada criança acolhida e através da realização de 52 entrevistas a acolhedores. Entre os resultados principais destacam-se os longos períodos de estadia, a permanência da criança na família acolhedora inicial e a avaliação global positiva dos resultados obtidos, o que nos permite identificar um conjunto de desafios que se colocam no futuro imediato ao acolhimento familiar português.

Sulfadiazine-selective determination in aquaculture environment: Selective potentiometric transduction by neutral or charged ionophores

Solid-contact sensors for the selective screening of sulfadiazine (SDZ) in aquaculture waters are reported. Sensor surfaces were made from PVC membranes doped with tetraphenylporphyrin-manganese(III) chloride, α-cyclodextrin, β-cyclodextrin, or γ-cyclodextrin ionophores that were dispersed in plasticizer. Some membranes also presented a positive or a negatively charged additive. Phorphyrin-based sensors relied on a charged carrier mechanism. They exhibited a near-Nernstian response with slopes of 52 mV decade−1 and detection limits of 3.91 × 10−5 mol L−1. The addition of cationic lipophilic compounds to the membrane originated Nernstian behaviours, with slopes ranging 59.7–62.0 mV decade−1 and wider linear ranges. Cyclodextrin-based sensors acted as neutral carriers. In general, sensors with positively charged additives showed an improved potentiometric performance when compared to those without additive. Some SDZ selective membranes displayed higher slopes and extended linear concentration ranges with an increasing amount of additive (always <100% ionophore). The sensors were independent from the pH of test solutions within 2–7. The sensors displayed fast response, always <15 s. In general, a good discriminating ability was found in real sample environment. The sensors were successfully applied to the fast screening of SDZ in real waters samples from aquaculture fish farms. The method offered the advantages of simplicity, accuracy, and automation feasibility. The sensing membrane may contribute to the development of small devices allowing in locus measurements of sulfadiazine or parent-drugs.

Molecularly-Imprinted Materials for Potentiometric Transduction: Application to the Antibiotic Enrofloxacin

Enrofloxacin (ENR) is an antimicrobial used both in humans and in food producing species. Its control is required in farmed species and their surroundings in order to reduce the prevalence of antibiotic resistant bacteria. Thus, a new biomimetic sensor enrofloxacin is presented. An artificial host was imprinted in specific polymers. These were dispersed in 2-nitrophenyloctyl ether and entrapped in a poly(vinyl chloride) matrix. The potentiometric sensors exhibited a near-Nernstian response. Slopes expressing mV/Δlog([ENR]/M) varied within 48–63. The detection limits ranged from 0.28 to 1.01 µg mL−1. Sensors were independent from the pH of test solutions within 4–7. Good selectivity was observed toward potassium, calcium, barium, magnesium, glycine, ascorbic acid, creatinine, norfloxacin, ciprofloxacin, and tetracycline. In flowing media, the biomimetic sensors presented good reproducibility (RSD of ± 0.7%), fast response, good sensitivity (47 mV/Δlog([ENR]/M), wide linear range (1.0 × 10−5–1.0 × 10−3 M), low detection limit (0.9 µg mL−1), and a stable baseline for a 5 × 10−2 M acetate buffer (pH 4.7) carrier. The sensors were used to analyze fish samples. The method offered the advantages of simplicity, accuracy, and automation feasibility. The sensing membrane may contribute to the development of small devices allowing in vivo measurements of enrofloxacin or parent-drugs.

Estudo comparativo da resistência à tração de juntas adesivas de sobreposição simples e dupla

O método de união com ligações adesivas está cada vez mais a ser utilizado na conceção de estruturas mecânicas, por causa das vantagens significativas desta técnica em comparação com as ligações tradicionais. De facto, as juntas com ligação adesiva estão sob investigação intensa há bastante tempo. Entre as vantagens, destaca-se a redução de peso e possibilidade de unir diferentes materiais, incluindo compósitos, sem danificar as estruturas a ligar. Os adesivos comerciais variam desde resistentes e frágeis (por exemplo, Araldite® AV138) a menos resistentes e dúcteis (por exemplo, Araldite® 2015). Uma nova família de adesivos de poliuretano combina elevada resistência e ductilidade (por exemplo, Sikaforce® 7888). Este trabalho compara o desempenho à tração dos três adesivos supracitados, em juntas de alumínio (Al6082-T651) de sobreposição simples e dupla, com variação dos valores de comprimento de sobreposição (LO). A análise numérica de modelos de dano coesivo (MDC) foi realizada para analisar as tensões de arrancamento (oy) e as de corte (txy) na camada adesiva, para estudar a variável de dano do MDC durante o processo de rotura e para avaliar a capacidade MDC na previsão da resistência da junta. A análise da resistência e da variável de dano ajudou na compreensão das diferenças entre os adesivos no que se refere ao processo de rotura e resistência da junta. Observou-se que as juntas de sobreposição dupla apresentam uma distribuição de tensões bastante mais favorável relativamente às juntas de sobreposição simples, principalmente devido à eliminação da flexão do substrato interior. Como resultado, a resistência destas juntas foi tipicamente superior ao dobro da observada para as juntas de sobreposição simples, com exceção de algumas configurações de junta em que houve plastificação extensa ou mesmo rotura dos substratos por tração. O trabalho proposto permitiu também concluir que as previsões MDC são tipicamente precisas, e qual a família de adesivos é mais adequada para cada configuração de junta, com a clara vantagem para o Sikaforce® 7888. Como resultado deste trabalho, foram propostas diretrizes de conceção para juntas adesivas.

Effects of Chlorophenoxy Herbicides and Their Main Transformation Products on DNA Damage and Acetylcholinesterase Activity

Persistent pesticide transformation products (TPs) are increasingly being detected among different environmental compartments, including groundwater and surface water. However, there is no sufficient experimental data on their toxicological potential to assess the risk associated with TPs, even if their occurrence is known. In this study, the interaction of chlorophenoxy herbicides (MCPA, mecoprop, 2,4-D and dichlorprop) and their main transformation products with calf thymus DNA by UV-visible absorption spectroscopy has been assessed. Additionally, the toxicity of the chlorophenoxy herbicides and TPs was also assessed evaluating the inhibition of acetylcholinesterase activity. On the basis of the results found, it seems that AChE is not the main target of chlorophenoxy herbicides and their TPs. However, the results found showed that the transformation products displayed a higher inhibitory activity when compared with the parent herbicides. The results obtained in the DNA interaction studies showed, in general, a slight effect on the stability of the double helix. However, the data found for 4-chloro-2-methyl-6-nitrophenol suggest that this transformation product can interact with DNA through a noncovalent mode.

Influence of cardiorespiratory fitness and parental lifestyle on adolescents' abdominal obesity

The aims of this study were (1) to analyse the influence of cardiorespiratory fitness (CRF) and parental overweight status (POS) and socioeconomic status (SES) on abdominal obesity. This study was comprised of 779 adolescents (12-18 years). Waist-height ratio (WHtR), 20 m shuttle-run test to ascertain CRF, POS according to World Health Organization recommendations and SES of parents using level of education were analysed. Using WHtR, the prevalence of abdominal obesity was 21.3% (23.5% girls and 17.9% boys; p = 0.062). Regardless of gender, participants who belonged to the WHtR risk group had significantly (p ≤ 0.05) lower CRF scores than the WHtR non-risk group; 84.4% of girls who belonged to the WHtR risk group had one or two overweight parents (p ≤ 0.05). Boys with low CRF (OR: 6.43; CI: 3.33-12.39) were more likely to belong to the WHtR risk group compared with their lean peers. Girls with low CRF (OR: 1.78; CI: 1.14-2.78) and with at least one overweight parent (OR: 2.50; CI: 1.07-5.85) or two overweight parents (OR: 4.90; CI: 2.08-11.54) were associated with the risk of abdominal obesity. This study highlights the influence of adolescents' family on abdominal obesity, especially in girls. Further, the data suggested that low CRF was a strong predictor of risk values of abdominal obesity in adolescence.