Antiplatelet activity of Croton celditifolius

Croton celtidifolius Baill is a tree found in the Atlantic Forest South of Brazil, mainly in Santa Catarina. The bark and leaf infusions of this medicinal plant have been popularly used for the treatment of inflammatory diseases. The anti-aggregant activity of C. celtidifolius crude extract (CE) and the column chromatography (CC) isolated compounds flavonoids, catechin and gallocatechin were evaluated in human blood platelets. The platelet-rich plasma (PRP) was incubated with different concentrations of flavonóides (50 - 200 µg/mL) to be tested before platelet aggregation was induced by the agonists adenosine 5'diphosphate (ADP) and collagen. At 200 µg/mL the CE, catechin and gallocatechin markedly inhibited platelet aggregation with the aggregant agents. Using ATP production as an index of platelet secretory capacity, we observed a decreased production of ATP in platelets treated with flavonoids when stimulated by collagen. On the other hand, the flavonoids did not promote inhibitory effect on prothrombin time (PT), thromboplastin time (APTT) and thrombin time (TT). In conclusion, these observations suggest that C. celtidifolius is likely to exert an inhibitory action on platelets in vitro by suppressing secretion and platelet aggregation.

Técnica de bombeio e prova para medidas de absorção de estado excitado e de emissão estimulada, em materiais sólidos dopados com íons terras raras

Rare earth ion doped solid state materials are the most important active media of near-infrared and visible lasers and other photonic devices. In these ions, the occurrence of Excited State Absorptions (ESA), from long lived electronic levels, is commonplace. Since ESA can deeply affect the efficiencies of the rare earth emissions, evaluation of these transitions cross sections is of greatest importance in predicting the potential applications of a given material. In this paper a detailed description of the pump-probe technique for ESA measurements is presented, with a review of several examples of applications in Nd3+, Tm3+ and Er3+ doped materials.

Descriptor-and fragment-based QSAR models for a series of Schistosoma mansoni purine nucleoside inhibitors

The enzyme purine nucleoside phosphorylase from Schistosoma mansoni (SmPNP) is an attractive molecular target for the treatment of major parasitic infectious diseases, with special emphasis on its role in the discovery of new drugs against schistosomiasis, a tropical disease that affects millions of people worldwide. In the present work, we have determined the inhibitory potency and developed descriptor- and fragment-based quantitative structure-activity relationships (QSAR) for a series of 9-deazaguanine analogs as inhibitors of SmPNP. Significant statistical parameters (descriptor-based model: r² = 0.79, q² = 0.62, r²pred = 0.52; and fragment-based model: r² = 0.95, q² = 0.81, r²pred = 0.80) were obtained, indicating the potential of the models for untested compounds. The fragment-based model was then used to predict the inhibitory potency of a test set of compounds, and the predicted values are in good agreement with the experimental results

Enzyme kinetics, structural analysis and molecular modeling studies on a series of Schistosoma mansoni PNP inhibitors

The enzyme purine nucleoside phosphorylase from Schistosoma mansoni (SmPNP) is an attractive molecular target for the development of novel drugs against schistosomiasis, a neglected tropical disease that affects about 200 million people worldwide. In the present work, enzyme kinetic studies were carried out in order to determine the potency and mechanism of inhibition of a series of SmPNP inhibitors. In addition to the biochemical investigations, crystallographic and molecular modeling studies revealed important molecular features for binding affinity towards the target enzyme, leading to the development of structure-activity relationships (SAR).

Structural and chemical basis for anticancer activity of a series of 'beta'-tubulin ligands: molecular modeling and 3D QSAR studies

An important approach to cancer therapy is the design of small molecule modulators that interfere with microtubule dynamics through their specific binding to the ²-subunit of tubulin. In the present work, comparative molecular field analysis (CoMFA) studies were conducted on a series of discodermolide analogs with antimitotic properties. Significant correlation coefficients were obtained (CoMFA(i), q² =0.68, r²=0.94; CoMFA(ii), q² = 0.63, r²= 0.91), indicating the good internal and external consistency of the models generated using two independent structural alignment strategies. The models were externally validated employing a test set, and the predicted values were in good agreement with the experimental results. The final QSAR models and the 3D contour maps provided important insights into the chemical and structural basis involved in the molecular recognition process of this family of discodermolide analogs, and should be useful for the design of new specific ²-tubulin modulators with potent anticancer activity.

Screening of Trypanosoma cruzi glycosomal glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase enzyme inhibitors

The inhibitory activity of crude extracts of Meliaceae and Rutaceae plants on glycosomal glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase (gGAPDH) enzyme from Trypanosoma cruzi was evaluated at 100 μg/mL. Forty-six extracts were tested and fifteen of them showed significant inhibitory activity (IA % > 50). The majority of the assayed extracts of Meliaceae plants (Cedrela fissilis, Cipadessa fruticosa and Trichilia ramalhoi) showed high ability to inhibit the enzymatic activity. The fractionation of the hexane extract from branches of C. fruticosa led to the isolation of three flavonoids: flavone, 7-methoxyflavone and 3',4',5',5,7-pentamethoxyflavone. The two last compounds showed high ability to inhibit the gGAPDH activity. Therefore, the assayed Meliaceae species could be considered as a promising source of lead compounds against Chagas' disease.

Quimioterapia da doença de Chagas: estado da arte e perspectivas no desenvolvimento de novos fármacos

Neglected diseases are a major global cause of illness, long-term disability and death. Chagas' disease is a parasitic infection widely distributed throughout Latin America, with devastating consequences in terms of human morbidity and mortality. The existing drug therapy suffers from a combination of drawbacks including poor efficacy, resistance and serious side effects. In 2009, we celebrate the 100th anniversary of the discovery of Chagas' disease, facing the challenges of developing new, safe and effective drugs for the treatment of this disease. This brief review attempts to highlight the state of the art, limitations and perspectives of Chagas' disease drug development.

Supressão das anomalias de fase e batimentos laterais em espectros de RMN 13c obtidos com a sequência de precessão livre no estado estacionário

The Steady-State Free Precession (SSFP) sequence has been widely used in low-field and low-resolution imaging NMR experiments to increase the signal-to-noise ratio (s/n) of the signals. Here, we analyzed the Scrambled Steady State - SSS and Unscrambled Steady State - USS sequences to suppress phase anomalies and sidebands of the 13C NMR spectrum acquired in the SSFP regime. The results showed that the application of the USS sequence allowed a uniform distribution of the time interval between pulses (Tp), in the established time range, allowing a greater suppression of phase anomalies and sidebands, when compared with the SSS sequence.

Atividade óptica de um meio dielétrico diluído: Pasteur e as simetrias moleculares

Em 1848 Pasteur conjeturou que a rotação do plano de polarização da luz em um meio diluído é gerada pelas propriedades de simetria das moléculas do meio no qual a luz se propaga. O objetivo do nosso artigo é de mostrar que Pasteur estava correto usando conhecimentos de eletromagnetismo e mecânica quântica de um curso de graduação em física. Faremos um breve retrospecto das ideias básicas da teoria eletromagnética necessárias para o estudo da atividade óptica. A seguir, usando a teoria de perturbações em mecânica quântica e levando em conta as simetrias das moléculas calcularemos a atividade óptica do meio. Mostraremos que as previsões teóricas, que estão plenamente de acordo com os resultados experimentais, comprovam a hipótese de Pasteur.

A experiência de uma formadora de professores de Química: analisando suas ações e reflexões num curso de educação continuada

Objetivou-se analisar a experiência de uma formadora num curso de formação continuada para professores de Química, ocorrido numa universidade pública do estado de São Paulo, em 2004. Os dados apresentados surgiram da observação da prática da formadora e de suas reflexões, nas quais ela própria evidencia ideias, conflitos, angústias e impressões sobre suas ações durante o curso. Entre a prática da formadora e suas reflexões, surgem contrastes que irão se tornar nosso foco de investigação. Interpretamos esses contrastes como a atuação de elementos inconscientes que ora favorecem ora dificultam a sua prática e nos mostram que nem sempre a reflexão e a ação atuam na mesma direção. Defendemos uma prática reflexiva mais profunda e questionadora dos sujeitos como possibilidade para produzir melhores efeitos na formação e na atividade docente. Conceitos do referencial teórico psicanalítico de Freud e Lacan serviram de base para a análise dos dados.

O carste no plano de manejo do Parque Estadual Intervales e zona de amortecimento, Estado de São Paulo, Brasil

O Parque Estadual Intervales (PEI) e sua Zona de Amortecimento (ZA), inseridos nos vales dos rios Ribeira de Iguape e Paranapanema, situam-se em domínios de rochas carbonáticas proterozóicas de grande interesse para a mineração, onde se verifica a formação de carste com ocorrência expressiva de cavernas. A caracterização do carste no PEI e ZA para o plano de manejo foi baseada em estudos geológicos e geomorfológicos que permitiram definir o grau de vulnerabilidade à contaminação do aquífero cárstico. As regiões de maior vulnerabilidade do carste no PEI e ZA são aquelas que permitem a introdução direta de contaminantes no aquífero e se caracterizam pela presença de feições cársticas tais como cavernas e sumidouros. Para as regiões onde a recarga ocorre exclusivamente por infiltração difusa e o escoamento superficial converge para rios de superfície, foi associado grau de vulnerabilidade intermediário. Considerando essa análise, foram identificadas áreas com maior potencial para impactos e feitas recomendações para a gestão do parque e sua zona de amortecimento.

Biogeochemical processes and the diversity of Nhecolândia lakes, Brazil

The Pantanal of Nhecolândia, the world's largest and most diversified field of tropical lakes, comprises approximately 10,000 lakes, which cover an area of 24,000 km² and vary greatly in salinity, pH, alkalinity, colour, physiography and biological activity. The hyposaline lakes have variable pHs, low alkalinity, macrophytes and low phytoplankton densities. The saline lakes have pHs above 9 or 10, high alkalinity, a high density of phytoplankton and sand beaches. The cause of the diversity of these lakes has been an open question, which we have addressed in our research. Here we propose a hybrid process, both geochemical and biological, as the main cause, including (1) a climate with an important water deficit and poverty in Ca2+ in both superficial and phreatic waters; and (2) an elevation of pH during cyanobacteria blooms. These two aspects destabilise the general tendency of Earth's surface waters towards a neutral pH. This imbalance results in an increase in the pH and dissolution of previously precipitated amorphous silica and quartzose sand. During extreme droughts, amorphous silica precipitates in the inter-granular spaces of the lake bottom sediment, increasing the isolation of the lake from the phreatic level. This paper discusses this biogeochemical problem in the light of physicochemical, chemical, altimetric and phytoplankton data.

Dose de exposição radiométrica de granitos do estado de Rondônia, Brasil

Este trabalho avaliou a concentração dos radioelementos K, eU e eTh em amostras de granitos do Estado de Rondônia, Brasil. A análise estatística dos dados obtidos indicou que eles seguem distribuições lognormais. Os valores modais encontrados correspondem a cerca de 11% para K, 29 ppm para eU e 85 ppm para eTh. Correlações diretas significativas foram determinadas entre as concentrações dos três radioelementos, isto é, r = 0,71 (entre K e eU), r = 0,72 (entre K e eTh)e r = 0,72 (entre eU e eTh), sugerindo que são congruentes os processos de seu acúmulo nos minerais das rochas analisadas. Os dados de concentração permitiram estimar a taxa de dose absorvida de radiação no ar acima de 1 m do nível do terreno, a qual também segue uma distribuição lognormal, com valor modal de 2,7 mSv/ano, que é ligeiramente superior à média global de 2,4 mSv/ano. Os resultados obtidos também permitiram avaliar, do ponto de vista radiométrico, se os granitos analisados são adequados para emprego como revestimento em construção civil.

Efeito da associação de sabor e música sobre o estado de ânimo de crianças

Este estudo teve como objetivo avaliar como sabor e música exercem efeito sobre o estado de ânimo de crianças. Participaram 83 crianças de 5 a 10 anos de idade e de ambos os sexos. A tarefa dos participantes consistiu em experimentar o sabor de soluções doce e amarga na ausência de música e na presença de músicas pré-qualificadas como alegres e tristes, e depois, julgar o estado de ânimo decorrente da experimentação. O julgamento do estado de ânimo das crianças se modificou quando o sabor era amargo e as músicas eram alegres, caso em que o estado de ânimo se alterou de triste para alegre; quando o sabor era doce e as músicas tristes, o estado de ânimo passou de alegre para triste. Futuros trabalhos podem observar crianças realizando tarefas que apresentem contextos de alimentos reais associados à estimulação musical.

Opiniões e atitudes em relação à sexualidade: pesquisa de âmbito nacional, Brasil 2005

OBJETIVO: Descrever opiniões e atitudes sobre sexualidade da população urbana brasileira. MÉTODOS: Inquérito de base populacional realizado em 2005, em amostra representativa de 5.040 entrevistados. Realizou-se análise das atitudes diante da iniciação e educação sexual de adolescentes, considerando sexo, idade, escolaridade, renda, estado civil, religião, cor, região geográfica e opiniões sobre fidelidade, homossexualidade e masturbação. Os resultados foram contrastados com pesquisa similar realizada em 1998, sempre que possível. RESULTADOS: A maioria dos entrevistados escolheu como significado para o sexo a alternativa: "sexo é uma prova de amor". Como em 1998, a maioria manifestou-se pela iniciação sexual dos jovens depois do casamento (63,9% para iniciação feminina vs. 52,4% para a masculina), com diferenças entre praticantes das diversas religiões. A educação escolar de adolescentes sobre o uso do preservativo foi apoiada por 97% dos entrevistados, de todos os grupos sociais. Foi elevada a proporção de brasileiros que concordaram com o acesso ao preservativo nos serviços de saúde (95%) e na escola (83,6%). A fidelidade permaneceu um valor quase unânime e aumentou, em 2005, a proporção dos favoráveis à iniciação sexual depois do casamento, assim como a aceitação da masturbação e da homossexualidade, em relação à pesquisa de 1998. As gerações mais novas tendem a ser mais tolerantes e igualitárias. CONCLUSÕES: Como observado em outros países, confirma-se a dificuldade de estabelecer uma dimensão única que explique a regulação da vida sexual ("liberal" vs "conservador"). Sugere-se que a normatividade relativa à atividade sexual deva ser compreendidas à luz da cultura e organização social da sexualidade ao nível local, auscultadas pelos programas de DST/Aids. A opinião favorável ao acesso livre ao preservativo na escola contrasta com resultados mais lentos no âmbito do combate ao estigma e à discriminação das minorias homossexuais. A formulação de políticas laicas dedicadas à sexualidade permitirá o diálogo entre diferentes perspectivas.