Evaluación de la actividad amebicida en trofozoitos de entamoeba histolytica (Schaudinn, 1903) de 15 plantas medicinales usadas en el Noreste de México

La amibiasis es una de las enfermedades parasitarias de mayor importancia en países subdesarrollados con climas tropicales y subtropicales, siendo México un país en el cual los datos epidemiológicos demuestran que el 20 % de la población se encuentra infectada por el protozoario Entamoeba histolytica. La principal quimioterapia para esta enfermedad se basa en el uso de imidazoles principalmente del Metronidazol el cual es la causa de numerosos efectos secundarios producidos tras su administración, por lo que es necesario obtener nuevos compuestos antiprotozoarios que ayuden a lograr mejores tratamientos. La medicina tradicional usada en el noreste de México menciona el empleo de numerosas plantas las cuales pueden ser empleadas para el tratamientos de desórdenes intestinales provocados por parásitos tanto protozoarios como helmintos. El objetivo de la presente investigación fue evaluar la actividad amebicida de 15 plantas medicinales empleadas en la medicina tradicional mexicana y aislar e identificar los compuestos con la principal actividad amebicida del extracto de la planta que presente el mayor porcentaje de inhibición sobre el crecimiento del parásito. Ruta chalepensis fue la planta con el mayor porcentaje de inhibición, se utilizaron 660 g de hojas de R. chalepensis los cuales fueron sometidos a extracción Soxhlet empleando metanol como solvente de extracción; después de eliminar el solvente, se evaluó la actividad amebicida del extracto metanólico y de sus particiones hexánica y de acetato de etilo. El extracto metanólico mostró una actividad amebicida de 90.50 % a 150 g/ml, en tanto la partición hexánica fue de 93.47 % y la partición de acetato de etilo de 84.82 % las cuales fueron evaluadas a la misma concentración de 150 g/ml, debido a que se obtuvieron porcentajes de inhibición sobresaliente en las dos particiones se realizó la separación cromatográfica de los componentes de ambas particiones. Del fraccionamiento cromatográfico se identificaron mediante diversas técnicas de RMN y espectrometría de masas los siguientes compuestos, una mezcla de psoraleno y bergapteno (IC50 de 57.09 g/ml), una mezcla de xantotoxina-isopimpinelina (IC50 de 26.22 g/ml), chalepensina (IC50 de 38.71 g/ml), graveolina, rutamarina (IC50 de 6.54 g/ml) y chalepina (IC50 de 28.67 g/ml). Como es posible observar el efecto amebicida de R. chalepensis está respaldado por la presencia de furanocumarinas.

Diseño y evaluación in vitro de un sistema de liberación de gastrorretención de clorhidrato de metformina para diabetes tipo 2

Propósito y método del estudio: Diseñar y evaluar microcápsulas gastroflotantes de clorhidrato de metformina utilizando diferentes polímeros. Los sistemas de gastrorretención (SGR) son considerados como grandes oportunidades para fármacos que cuentan con una ventana de absorción muy estrecha en el tracto gastrointestinal. El poder lograr la disolución y liberación de estos fármacos antes de que lleguen a su sitio de absorción es la meta a seguir. El clorhidrato de metformina ampliamente utilizado en el tratamiento de diabetes mellitus, es absorbido en la parte superior de intestino delgado, por lo que es necesario que se encuentre disuelto antes llegar a su sitio de absorción, por dicha razón se decidió elaborar un sistema de gastrorretención flotante. Se elaboraron microcápsulas flotantes por el método de emulsión y evaporación de solvente utilizando el clorhidrato de metformina y los polímeros Eudragit RL 100, acetato de celulosa y acetobutirato de celulosa en diferentes proporciones. Contribuciones y Conclusiones: La variación en la velocidad de agitación, el porcentaje de los polímeros y demás excipientes son algunos factores que influyen en la formación de microcápsulas. Las microcápsulas obtenidas con clorhidrato de metformina se caracterizaron y se seleccionó la mejor formulación para evaluar y comparar su perfil de liberación con un producto comercial de liberación prologada. La elaboración de formas farmacéuticas gastroflotantes implica una constante búsqueda y recopilación exhaustiva de información así como ensayos de prueba y error con la formulación y el método para la generación de importantes avances y conocimientos útiles en el desarrollo de nuevas opciones de formas farmacéuticas de liberación prolongada.