三类新型壳聚糖衍生物的制备及其抑菌、抗氧化活性研究

本论文制备了三类新型壳聚糖衍生物，并对其抑菌及抗氧化活性进行了筛选与研究，具体结果如下。 通过在不同分子量的壳聚糖上引入1，3，5-噻二嗪硫酮首次合成壳聚糖噻二嗪硫酮衍生物（N-2-对氨基苯磺酰噻二嗪硫酮-壳聚糖（SATTCS）， N-2-邻甲基苯噻二嗪硫酮-壳聚糖（TITTCS）, N-2-邻氯苯噻二嗪硫酮-壳聚糖（CITTCS））；通过将羟丙基壳聚糖与不同的醛反应首次合成了羟丙基壳聚糖希夫碱（羟丙基壳聚糖水杨醛希夫碱（HHPCS）, 羟丙基壳聚糖5-氯水杨醛希夫碱（HCHPCS）, 羟丙基壳聚糖5-硝基水杨醛希夫碱（HNHPCS）, 羟丙基壳聚糖5-溴水杨醛希夫碱（HBHPCS）, 羟丙基壳聚糖糠醛希夫碱（FHPCS））；通过将不同分子量的壳聚糖与乙酰芳香胺反应首次合成了壳聚糖乙酰芳香胺衍生物（壳聚糖乙酰苯胺（ABCS）, 壳聚糖乙酰芳邻氯苯胺（ACCS），壳聚糖乙酰芳对甲苯胺（TDCS）, 壳聚糖乙酰甲萘胺（MDACS））。采用红外、元素分析等方法进行了结构鉴定。 通过对金黄色葡萄球菌、八叠菌、大肠杆菌、绿脓杆菌，芦笋茎枯病菌等一些真菌的抑菌活性研究表明：壳聚糖噻二嗪硫酮衍生物、壳聚糖乙酰芳香胺衍生物具有较好的抑制细菌的活性，且衍生物对金黄色葡萄球菌的抑制效果最好。分子量不同，抑菌活性也不同。其中，SATTCS和 LMANCS对细菌的抑制效果最好， SATTCS和TDCS的对真菌的抑菌活性最为显著。 抗氧化活性筛选结果表明：壳聚糖噻二嗪硫酮衍生物和羟丙基壳聚糖希夫碱具有很强的清除羟自由基的能力，清除能力全部优于Vc: 壳聚糖噻二嗪硫酮衍生物还具有较强的还原能力,其中TITTCS的还原能力比Vc强；并且，低分子量的壳聚糖噻二嗪硫酮衍生物的清除羟自由基的能力以及还原能力略强于高分子量的壳聚糖噻二嗪硫酮衍生物。 通过本研究工作制备了三类新型壳聚糖衍生物；生物活性研究表明：壳聚糖噻二嗪硫酮衍生物和壳聚糖乙酰芳香胺衍生物在抑菌方面具有应用潜力。研究成果对深入开发利用甲壳质资源，促进我国海洋药物的发展具有重要的意义。