电中性的GdDTPA双酰胺衍生物作为MRI造影剂

1988年德国卫生局批准(NMG)_2[Gd(DTPA)·H_2O]可作为 MRI 造影剂临床应用(商品名为 Magnevist),NMG 为 N-甲基葡萄糖胺根。从药物动力学角度看,Gd(DTPA)具有弛豫性强、毒性小、细胞外分布、不通过正常的血脑屏障、迅速由肾脏排出、在人体内结构稳定、具有高溶解度等特征。Gd(DTPA)对中枢神经系统病变增强效果良好,但是组织分布无特异性,对腹部器官如肝脏、脾脏的成像效果较差。为了改善其器官选择性,而且使生物体更易接受,减少毒副作用,人们在电中性的 GdDTPA 衍生物方面作了许多努力。

NMR titration and molecular model MOPAC calculation of protonation processes of two MRI ligands

The protonation process of two DTPA bis(amide) derivatives, DTPA-BDMA and DTPA-BDEA, was studied by using H-1 NMR titration and MOPAC calculation. Their protonation process was proposed in the order of the central amine, the terminal amines, the central carboxyl, the terminal carboxyl, the other terminal carboxyl and central amine. During the protonation of the terminal amine, there existed a large fraction of proton transfer from the central amine to the other terminal amine.

稀土化合物的一种新用途(上)——核磁共振成像(MRI)用造影剂

磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging简称MRI)是近十几年来发展起来的一种新的医疗诊断手段,与x-射线计算机断层扫描(Computed Tomography简称x-CT)相比,具有明显的优点,如对脑部、腹腔部、椎间盘组织等的病变有较高的灵敏度。同时,由于磁场和射频电波对人体健康的损害远远小于x-CT产生的x-射线,因此,MRI法已成为当前

稀土化合物的一种新用途(下)——核磁共振成像(MRI)用造影剂

对选择MRI造影剂的要求及其应用MRI造影剂的选择除需遵循生物药剂的一般要求,如溶解性、稳定性等外,尚需有以下特殊要求。弛豫性质:所选择的试剂必须能大大增强靶组织被观测核的弛豫速率。能使弛豫速率增强10～20%的试剂,则可在MRI中应