一种预防或治疗艾滋病的药物及其制备方法和应用

提供一种药用有效成分酒花查尔酮(xanthahumol)用于预防和治疗艾滋病。具体地，利用植物啤酒花(Humulus lupulus)为原料，通过酒精提取和溶剂处理，硅胶柱层析以氯仿/乙酸乙酯混合溶剂洗脱，结晶得到酒花查尔酮(xanthahumol)纯品。实验证明该化合物具有显著的体外抗HIV-1活性，可用于制备预防和治疗艾滋病的药物。

黄芩甙锌配合物药物用途

本发明公开了配合物黄芩甙锌在制备预防和治疗艾滋病的药物中的应用，其结构式见图1，分子式为ZnC23O13H20(1-3.5)H2O。黄芩甙与黄芩甙锌均能抑制HIV-1感染细胞与正常细胞间的融合，但黄芩甙锌的细胞毒性低于黄芩甙，对HIV-1的治疗指数(TI)高于黄芩甙，其治疗效果比黄芩甙好。

一种抗人免疫缺陷病毒Ⅰ型p24蛋白的单克隆抗体及其应用

一种抗人免疫缺陷病毒I型(HIV-1)p24蛋白的单克隆抗体及其应用，属生物技术领域。单克隆抗体的免疫原为HIV-1B亚型p24基因工程重组蛋白；是由免疫小鼠的脾细胞与骨髓瘤细胞融合产生的杂交瘤p3JB9、p5F1和p6F4细胞系分泌产生；属于免疫球蛋白IgG1型；与猴免疫缺陷病毒SIVAGM、猴逆转录D型病毒SRV交叉反应；与CCR5 嗜性病毒株HIVAda-M和耐药株HIV74V反应；p5F1和p6F4能与临床分离株HIVKM018反应，而 p3JB9不能与临床分离株HIVKM018反应。单克隆抗体可以与其它单克隆抗体或多克隆抗体组合，或可作放射性同位素、酶、荧光素化合物、化学发光化合物或胶体金属离子的标记，用于制备定性或定量检测各种体液、培养上清或细胞、组织中p24抗原的试剂。具有制备方法简单，效价高；单克隆抗体特异性强，灵敏度高。

治疗艾滋病的药物组合物,其制备方法及其用途

本发明提供一种治疗艾滋病的药物组合物，其中含有治疗艾滋病有效量的式(I)化合物联苯环辛二烯类木脂素(+)-戈米辛 K3[(+)-gomisin K3]及可药用载体和/或赋形剂。该药物组合物通过抑制逆转录酶和蛋白酶活性的作用机制，从而达到抑制HIV-1病毒的增殖。本发明同时给出了该药物组合物的制备方法，及其在制备逆转录酶抑制剂药物和在制备抗艾滋病药物中的应用。

光动力疗法抑制人免疫缺陷病毒复制的实验研究

通过对人免疫缺陷病毒复制过程的抑制作用研究，探索光动力疗法(PDT)在艾滋病防治中的潜在价值。使 用不同稀释浓度的光敏剂血卟啉单甲醚(HMME)和亚甲蓝(MB)分别与人免疫缺陷病毒HIV一1Ⅲs或宿主细胞 MT4，C8166或H9／HIV-IⅢB孵育2 h。以波长630 nm能量密度0．3 J／cm2的半导体激光进行照射。继续孵育若干 小时后，用噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞存活率或合胞体计数，同时收集培养上清液用ELISA法检测HIV-I p24 抗原。结果表明，光动力疗法能显著抑制人免疫缺陷病毒诱导的细胞一细胞融合(HMME-PDT抑制率64．68％， MB-PDT抑制率61．56％)和病毒一细胞融合(HMME—PDT抑制率85％，Mt}PDT抑制率73．64％)，并对游离病毒 有很强的杀伤作用，最高可达到100％。光动力疗法不能抑制慢性感染期和急性感染2 h后病毒的复制过程。可 见光动力疗法对游离病毒和病毒感染诱导的膜融合有显著抑制作用，有可能为艾滋病的防治提供一种新的方法。

恒河猴TRIM5α的组织分布及不同刺激促进PBMC中TRIM5α转录水平的上调

TRIM5α(tripartite motif protein 5-alpha)蛋白是恒河猴体内一种非常重要的限制因子,能抑制人免疫缺陷病毒(HIV-1,human immunodeficiency virus type 1)、马感染性贫血病毒(EIAV, equine infectious anemia virus)和猫免疫缺陷病毒(FIV, feline immunodeficiencyvirus)等逆转录病毒的复制.恒河猴TRIM5α的组织分布以及在受到外界刺激时TRIM5α mRNA表达量的变化研究还未见报道.本研究从中国恒河猴的各组织中提取总RNA,以β-actin基因作为内参照,通过半定量RT-PCR检测各组织中TRIMSα mRNA的表达.选择HIV-GFP-VSVG假病毒感染外周血单核细胞(peripheral blood mononuclear cell,PBMC),非特异性刺激剂--佛波脂(Phorbol myfismte acetate,PMA)+离子霉素(ionomycin,Ion)及CD28抗体+CD49d抗体分别共刺激恒河猴PBMC,研究不同刺激对恒河猴TRIM5α mRNA表达水平的影响.结果表明:TRIM5α mRNA表达于所研究的恒河猴21种组织中,免疫系统和泌尿生殖系统组织中表达量最高,而神经系统组织,如大脑、脊髓中表达较少,其他组织中未见明显的表达差异;HIV-GFP-VSVG感染和用PMA+Ion、CD28抗体+CD49d抗体分别共刺激PBMC能促进PBMC中TRIM5α mRNA的转录水平的上调.

Chemical Constituents from Fruit Hulls of Garcinia mangostana ( Cuttiferae

从山竺(Garcinia mangostana)果壳中分离得到6个化合物,通过MS,1D 1NMR以及与文献对照鉴定它们为4个(口山)酮类化合物:α-mangostin(1),β-mangostin(2),γ-mangostin(3),5,9-dihydroxy-8-methoxy-2,2-dimethyl-7-(3-methylbut-2-enyl)-2H,6H-pyrano-[3,2-b]-xanthen-6-one(4),以及表儿茶素(epicatechin,5)和一个双苄类化合物egonol(6).其中化合物5和化合物6为首次从该植物中分离得到.对化合物1～5进行抗HIV-1 RT活性筛选结果表明,化合物2和化合物5在浓度200 μg/ml的条件下,其对HIV-1 RT抑制率分别为41.97%和47.72%;同一实验结果显示化合物1,3和4没有抑制HIV-1 RT作用.

New rotenoids from roots of Mirabilis jalapa

Four new rotenoids named mirabijalone A-D-1) (1-4), together with 9-O-methyl-4-hydroxyboeravinone B (5), boeravinone C (6) and F (7), and 1,2,3,4-tetrahydro-1-methylisoquinoline-7,8-diol (8), were isolated from the roots of Mirabilis jalapa. The structures of these compounds were determined on the basis of their HR-EI-MS, IR, UV, H-1- and C-13-NMR (DEPT). and 2D NMR (HMQC, HMBC, NOESY) data. Among them, 1,2,3,4-tetrahydro-1-methylisoquinoline-7,8-diol (8) showed a 48% inhibition against HIV-1 reverse transcriptase at 210 mug/ml.

4-Benzyl-5-ethyl-2-(2-furylcarbonylmethylsulfanyl) pyrimidin-6(1H)-one

The title compound, C19H18N2O3S, shows favourable activity against HIV-1. The phenyl ring is twisted with respect to the pyrimidine ring by 61.56 (9)degrees. Intermolecular N-H center dot center dot center dot O and C-H center dot center dot center dot O

Chemical Constituents from the Leaves and Stems of Schisandra lancifolia

A new nortriterpenoid, 20-hydroxymicrandilactone D (1) and a novel lignan glycoside, lancilignanside A (2) were isolated from leaves and stems of Schisandra lancifolia, together with three known nortriterpenoids (3-5) and nine known phenolics (6-14). The structures of new compounds 1 and 2 were determined by detailed analysis of their 1D and 2D NMR spectra, and chemical evidences. In addition, compounds 1-2, 6-7, and 9-11 showed anti-human immunodeficiency virus (HIV)-1 activities with 50% effective concentration (EC50) in the range of 3.0-99.0 mu g/ml. Compound 12 was not bioactive in this assay with EC50 more than 200 mu g/ml.

Chemical Constituents from the Leaves and Stems of Schisandra rubriflora

Six new nortriterpenoids, schirubridilactones A-F (1-6). as well as 14 known compounds, were isolated from the leaves and stems of Schisandra rubriflora. The Structures of 1-6 were elucidated oil the basis of spectroscopic methods including HSQC, HMBC, H-1-H-1 COSY, and ROESY NMR experiments. The relative stereochemistry of I was confirmed through single-crystal X-ray analysis. In addition, compounds 1-6 showed anti-HIV-1 activity with EC50 values in the range 14.3-80.8 mu g/mL and Selectivity indices in the range 2.2-9.0.

Highly Functionalized Daphnane Diterpenoids from Trigonostemon thyrsoideum

Trigonothyrins A-C (1-3), which are highly functionalized daphnane diterpenoids, were isolated from the stems of Trigonostemon thyrsoideum. Compounds 1-3 represent the first examples of daphnanes with an oxygen-bridged four-membered-ring system, and a linkage mode of 12,13,14-orthoester. Compound 3 was observed to inhibit HIV-1 induced cytopathic effects. The EC50 value was 2.19 mu g/mL, and the therapeutic index (TI) was more than 90.

一种质粒及其构建方法和在艾滋病毒载量测定上的应用

一种质粒及其构建方法和在艾滋病毒载量测定上的应用，属艾滋病防治领域。质粒为pSPgag737/JM109 CGMCC NO.0486。构建方法是将HIV－1前病毒DNA进行Sal I/sacI双酶切，与被同样双酶切的pSP64Poly(A)质粒发生粘性末端连接，得到含有HIV－lgag基因片断的pSPgag737重组质粒，转化至JM109感受态细胞，经酶切/PCR鉴定，得到阳性克隆子。体外转录阳性克隆子，获得病毒载量定量测定的RNA外参照，将PCR技术与Kodak电泳图谱分析系统相结合，建立了HIV感染者和艾滋病人血浆病毒载量的定量测定方法。本发明操作简单，价格便宜，特异性好，灵敏度高，可重复性好，作为艾滋病的科学研究与防治的工具。

树鼩CXCR4cDNA的克隆和序列分析

　目的　获得树　CXCR4 的cDNA 序列,探讨其是否可以支持HIV-1 病毒和细胞的结合。方法　设计 相应的引物, 用RT- PCR ,基因克隆,DNA 序列分析技术。结果　获得了全长为1059bp 树　CXCR4 (tsCXCR4) 基因 的cDNA。发现其核苷酸序列与人的CXCR4 (hCXCR4) 基因的cDNA 有9218 % 的相似性,由此推导出的氨基酸序列 有9619 % 相似性。与hCXCR4 功能相关的关键位点完全相同,tsCXCR4 的N 端第7 和12 位点为酪氨酸,第14、15 和 32 位点为谷氨酸,胞外环第183 ,188 为精氨酸, 第193、262 位点以及跨膜区97 位点为天冬氨酸。结论　树　的CX2 CR4 很可能会作为HIV-1 的辅助受体。　

树ju免疫细胞体外感染Ⅰ型人免疫缺陷病毒的实验研究

报告以不同的HIV-1病毒株体外感染树ju免疫细胞的实验研究,结果表明树ju的这些免疫细胞在体外未能感染上HIV-1,可能的原因是树ju的这些免疫细胞的HIV-1受体(CD4)和辅助受体(CCR5或CXCR4)与人的免疫细胞差别较大。