Determinação da energia de ativação e pureza de medicamentos de referência, genérico e similar utilizando técnicas termoanalíticas

In this work, the reference drugs, generic and similar to the active ingredients acetylsalicylic acid, paracetamol, captopril, hydrochlorothiazide and mebendazole were purchased from local pharmacies and studied by thermogravimetry (TG) and Differential Scanning Calorimetry (DSC). Thermal decomposition was assessed to obtain from the Ozawa method the activation energy in inert atmosphere (nitrogen), using three different heating ratios (5, 10 and 20 o C min-1). The pharmaceutical formulation of the AAS reference was the one who presented different from the others (generic and similar) Thermogravimetric profile indicating likely interaction between the active ingredient and excipients. Was observed at the heating rate of the inverse temperature that no linearity of the data, ie, there was no correlation between the percentage of mass loss and the activation energy involved in the thermal decomposition of the pharmaceutical formulation of the AAS reference log graph. The analysis by differential scanning calorimetry was performed in nitrogen atmosphere with a heating rate of 10 ° C min-1. In the analysis of these same drugs, the data curves found on the melting point were, except for hydrochlorothiazide, are consistent with the literature. Hydrochlorothiazide presented a melting point well below that found in the literature, which may be justified due to the interaction of the active ingredient with the excipient lactose. In the study of purity, using the Van't Hoff equation, the reference drugs hydrochlorothiazide and mebendazole reference generic and showed similar impurity content below the limit established that this equation must be greater than 2.5 mol%

Neste trabalho, os medicamentos de referência, genérico e similar com os princípios ativos Ácido Acetil Salicílico, Paracetamol, captopril, hidroclorotiazida e mebendazol foram adquiridos em farmácias locais e estudados por Termogravimetria (TG) e Calorimetria Exploratória Diferencial (DSC). A decomposição térmica foi avaliada objetivando obter a partir do Método de Ozawa a energia de ativação, em atmosfera inerte (de nitrogênio), utilizando três razões de aquecimento distintas (5, 10 e 20 oC min-1). A formulação farmacêutica do AAS de referência foi o único que apresentou perfil termogravimétrico diferente dos demais (genérico e similar) indicando, provavelmente interação entre os excipientes e o princípio ativo. Foi observado no gráfico do log da razão de aquecimento pelo inverso da temperatura que não houve linearidade dos dados, isto é, não houve correlação entre os percentuais de perda de massa e a energia de ativação envolvida na decomposição térmica da formulação farmacêutica do AAS de referência. A análise por calorimetria exploratória diferencial foi realizada em atmosfera de nitrogênio, com razão de aquecimento de 10°C min-1. Na análise destes mesmos medicamentos, os dados das curvas encontradas sobre o ponto de fusão foram, exceto para a hidroclorotiazida, são condizentes com a literatura. A hidroclorotiazida apresentou um ponto de fusão bastante inferior ao encontrado na literatura, o que pode ser justificado devido à interação do princípio ativo com o excipiente lactose. No estudo da pureza, utilizando a equação de Van’t Hoff , os medicamentos de hidroclorotiazida de referência e mebendazol de referência, genérico e similar apresentaram teor de impureza acima do limite estabelecido nesta equação que deve ser superior a 2,5 % mol.