Farmacocinetica della buprenorfina, e del suo metabolita norbuprenorfina, somministrata come infusione costante nel periodo post-operatorio in cagne sane sottoposte ad ovariectomia

Il dolore non è solo una conseguenza della malattia ma un fattore patogeno che è di per se stesso in grado di perpetuare il danno all’organismo. Il suo trattamento non è quindi solo un atto di umanità ma un contributo ad arrestare la malattia e restituire la salute al paziente. Tra i farmaci più popolari per la terapia del dolore negli animali da affezione si trova la buprenorfina. Questa molecola viene impiegata con successo da anni nel cane e nel gatto per motivi riconducibili, oltre che alla sua efficacia (la sua potenza è diverse volte quella della morfina), alla lunga durata d’azione e alla scarsità degli effetti collaterali. Nonostante l’ampia diffusione e longevità del suo utilizzo, però, sappiamo poco della farmacocinetica di questa molecola negli animali da affezione; i dosaggi clinicamente impiegati sono di fatto estrapolati dagli studi nell’uomo oppure basati su semplici osservazioni degli effetti; i pochi dati farmacocinetici ottenuti nel cane fanno riferimento a singoli boli di dosi che non sempre corrispondono a quelle clinicamente impiegate. Nonostante la buprenorfina trovi il suo principale impiego nelle somministrazioni protratte a lungo (durante il periodo post-operatorio o la degenza ospedaliera) non è mai stato indagato il profilo farmacocinetico della molecola somministrata a boli ripetuti o come infusione continua. Il nostro studio si pone come obiettivo di indagare la farmacocinetica della buprenorfina somministrata come bolo di carico seguito da un’infusione costante a dosaggi considerati clinici in cani sani nel periodo post operatorio. Lo scopo ultimo è quello di sviluppare un protocollo per la somministrazione di questa molecola in modo prolungato in pazienti degenti ed addolorati per poi, in futuro, confrontare la somministrazione come infusione continua con i tradizionali boli ripetuti. Per lo studio sono state utilizzate giovani cagne adulte di taglia media o grande sottoposte ad intervento di ovariectomia.

Pain isn’t just a consequence of disease but a pathogenetic factor that is itself able to perpetuate the damage to the body. Its treatment isn’t just a matter of humanity but also a contribution to stop the disease and return the patient to health. Among the most popular drugs used for treating pain in pets is buprenorphine. This molecule has been successfully used for years in dogs and cats because, apart from its efficacy (considered to be several times the one of morphine), of its long duration of action and relative lack of side effects. Despite this ample diffusion and longevity in clinical use we don’t know much about pharmacokinetics of this molecule in pet animals; dosage and therapeutic plans are in fact either extrapolated from man or based on clinical observation; the only pharmacokinetic data available in dogs are from single administrations of dosages not always corresponding to clinically used ones. Despite buprenorphine being mainly used for prolonged administrations (in the post-operative period or during hospitalization) it’s never been studied the pharmacokinetic profile of this molecule administered as repeated doses or constant rate infusion. Our study aims at describing the pharmacokinetic of buprenorphine administered as a loading bolus of a dose in the therapeutic range followed by a constant rate infusion. We ultimately intend to develop a protocol for the prolonged administration of this molecule to clinical patients in pain and, eventually, compare the constant rate administration with traditional protocols based on repeating doses. For the purposes of the study young adult female dogs of average to large size were used that were spayed by ovariectomy.