Estudo da eficácia e citotoxicidade de filme e sistema emulsionado contendo ácido cafeico

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

Os compostos fenólicos ocorrem de maneira universal no reino vegetal, sendo os ácidos cinâmicos integrantes desse grupo de compostos orgânicos. O ácido cafeico (AC) é um desses representantes, com potente ação antioxidante e induz a produção de colágeno, prevenindo o envelhecimento precoce da pele. As clássicas emulsões são muito utilizadas pelo consumidor pelo sensorial agradável e refrescante que proporcionam, no entanto, preparações desenvolvidas na forma de filme ou película seca apresentam-se como uma alternativa tecnológica pela sua facilidade e segurança no transporte, já que o peso e risco de vazamento são inconvenientes praticamente eliminados. O objetivo deste trabalho foi estudar da eficácia, citotoxicidade, estabilidade, liberação, permeação e retenção do ácido cafeico veiculado em um filme e uma emulsão através de experimentos in vitro. Dentre os estudos realizados constam as avaliações do Fator de Proteção Solar in vitro, da atividade inibidora da tirosinase, da atividade antioxidante através de duas metodologias analíticas (DPPH e ABTS), avaliação do potencial citotóxico, caracterização qualitativa do AC por ultravioleta e infravermelho, validação de uma metodologia analítica para quantificação de AC por CLAE e espectrofotometria no UV e estudos de liberação, permeação e retenção cutânea in vitro. O AC apresentou elevada atividade antioxidante, pode ser usado como um aditivo para incremento do FPS de formulações e sua atividade despigmentante poderia até ser considerada quando for aplicado em elevadas concentrações. Pelos estudos de citotoxicidade in vitro realizados verificou-se que o AC é seguro nas concentrações utilizadas. Também foi observada uma elevada liberação do ativo da formulação e permeação reduzida, indicando que ele foi capaz de permanecer retido na epiderme/derme, local onde deve ter ação. Os métodos analíticos desenvolvidos foram validados ...

Phenolic compounds occur universally in the plant kingdom and cinnamic acids are part of this group of organic compounds. The caffeic acid is one of these representatives with powerful antioxidant activity, increasing collagen production and preventing premature aging of the skin. The classic emulsions are widely used by the consumer by providing pleasant refreshing sensorial, however, preparations developed in the form of dry film are presented as a technological alternative for its ease and safety in transportation. The aim of this study was to evaluate the efficacy, cytotoxicity, stability, release, permeation and retention of caffeic acid in a film and an emulsion through in vitro experiments. Among the studies are the evaluations of the Sun Protection Factor, the inhibiting tyrosinase activity, antioxidant activity using two analytical methodologies (DPPH and ABTS), evaluation of the cytotoxic potential, qualitative characterization of caffeic acid by ultraviolet and infrared absorptions, validation of analytical methods for quantification of caffeic acid by HPLC and UV spectrophotometry, and release studies, skin permeation and retention in vitro. Caffeic acid showed high antioxidant activity. It can be used as an additive to increase the SPF of formulations and its depigmenting activity could even be considered when applied at high concentrations. It was found that the caffeic acid is safe in the concentrations used, for in vitro cytotoxicity studies. A high release of active compound and reduced permeation was also observed, indicating that it was able to remain retained in the epidermis/dermis, where it should have action. The analytical methods developed were validated ensuring all parameters of linearity, specificity, precision, accuracy and robustness established. The emulsion was subjected to various stress conditions and remained stable throughout the 90 days in the accelerated stability study.