Desenvolvimento e caracterização de sistemas nanoestruturados bioadesivos contendo peptídeo análogo à adesina do streptococcus mutans

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

A cárie dentária é um importante problema de saúde coletiva ainda prevalente no Brasil e no mundo. A sua etiologia está ligada principalmente a fatores que permitam condições favoráveis ao crescimento de bactérias, principalmente do Streptococcus mutans. Recentemente, um crescente interesse tem sido observado no estudo de peptídeos, como o p1025, análogo aos fragmentos 1025-1044 da adesina celular do S. mutans, responsável pela adesão e formação do biofilme dental. Sistemas líquido-cristalinos (SLC) de liberação de fármacos, pelo fato de aumentarem a estabilidade e a eficácia de fármacos, modulando a sua ação, podem ser potenciais carreadores de peptídeos. A potencialização da ação destes sistemas pode ser conseguida com a presença de substâncias bioadesivas, para prolongar sua permanência no ambiente bucal O objetivo deste trabalho foi desenvolver e caracterizar SLC bioadesivos contendo peptídeo p1025 e avaliar sua eficácia antimicrobiana e ação sobre o biofilme dental. Foram desenvolvidos SLC constituídos por álcool cetílico etoxilado 20 OE e propoxilado 5 OP como tensoativo (PRO), ácido oleico (AO) como fase oleosa e por 5 diferentes fases aquosas formadas por água (S1), dispersões de Policarbofil® (S2), Carbopol® 974P (S3), Hidroxietilcelulose (S4) e Quitosana (S5) a 0,5%. Foram selecionados três pontos dos sistemas S1, S2, S3 e S5 fixando-se a concentração do tensoativo em 40%. Esses sistemas foram caracterizados por microscopia de luz polarizada, espalhamento de raios-X de baixo ângulo, reologia, análise térmica, análise de textura e ensaios de bioadesão in vitro, que demonstraram que as microemulsões constituídas por dispersões aquosas de Carbopol® 974P formaram mesofases líquido-cristalinas com adição de água significativamente mais estruturadas e...

Dental caries is a significant public health problem still prevalent in Brazil and worldwide. The etiology is related to factors that enhance the growth of bacteria, mainly Streptococcus mutans. Recently, a great interest has been observed in studies of peptides such as peptide p1025, corresponding to residues 1025–1044 of the adhesin of S. mutans, responsible for adherence and formation of biofilm. According to the literature, solutions of this peptide inhibit by competition the bacterial biofilm adhesion to the tooth, preventing the colonization of S. mutans. Drug delivery systems, such as liquid crystalline systems (LCS) may be potential carriers of peptides because SLC can increase their stability and effectiveness. The potential action of these systems can be achieved with the presence of bioadhesive substances to prolong residence time at buccal cavity. The aim of this study was to develop and characterize bioadhesive SLC containing peptide p1025 and evaluate its antimicrobial efficacy and its action on the biofilm. It was developed five different SLC based on PPG-5-Ceteth-20 as surfactant, oleic acid as oil phase and five different aqueous phases based on water, dispersion of 0.5% Polycarbophil® (S1), Carbopol® (S2), hydroxyethylcellulose (S4) or chitosan (S5). It was selected three points of the systems S1, S2, S3 and S5 with 40% surfactant. These systems were characterized physicochemically by polarized light microscopy (MLP), SAXS, rheology, thermal analysis, TPA and in vitro bioadhesion, which showed that microemulsions composed of Carbopol® formed more structured and bioadhesive liquid crystalline mesophases with water than the other systems and it can high the retention time at buccal cavity. The incorporation of p1025 in this system demonstrated higher bioadhesive action and... (Complete abstract click electronic access below)