Avaliação da argila atapulgita para potencial uso como excipiente farmacêutico em formas sólidas

Clays are natural materials that have great potential for use as excipients for solid dosage forms. Palygorskite is a type of clay that has hydrophilic properties as well as a large surface area, which could contribute to the dissolution of drugs. Thus, the present study aims to evaluate the use of palygorskite clay, from Piaui (Northeast region of Brazil), as a pharmaceutical excipient for solid dosage forms, using rifampicin and isoniazid as the model drugs. The former is a poorly soluble drug often associated with isoniazid for tuberculosis treatment. Palygorskite was characterized by X-ray diffraction (XRD), X-ray fluorescence (XRF), particle size, transmission electron microscopy (TEM), scanning electron microscopy (SEM) and specific surface area (BET). The rheological and technological properties of palygorskite were determined and compared to those of talc, magnesium stearate and Aersosil 200. Mixtures between drugs and palygorskite were analyzed by differential scanning calorimetry (DSC), thermogravimetric analysis (TG) combined with thermal analysis (DTA) and Fourier Transform Infrared Spectroscopy (FT-IR), where the results were compared with those of the individual compounds. In addition, dissolution studies of solid dispersions and capsules containing the drugs, mixed with either palygorskite or a mixture of talc and magnesium stearate, were performed. The results showed that palygorskite has small particles with a high surface area. Its rheological characteristics were better than those of others commonly used glidants and lubricants. There was no interaction between palygorskite and the drugs (rifampicin and isoniazid). Among the dispersions studied, the mixture with palygorskite (5%) showed the highest drug dissolution when compared to other excipients. The dissolution of the rifampicin capsules containing palygosrkite was faster in higher concentrations. However, these differences were statistically different only in the first minutes of the dissolution experiment. The dissolution profile of isoniazid was also statistically different on the initial part of the experiment. The formulations prepared with isoniazid and palygorskite showed higher drug dissolution, but it was in descending order of concentration. According to these results, the palygorskite clay used in this study has great potential for application as an excipient for solid dosage forms

Argilas são materiais naturais, com baixa toxicidade e com potencial para atuar como excipiente. A atapulgita é uma argila com característica hidrofílica e grande área superficial. Assim, este trabalho tem por objetivo avaliar o uso da atapulgita como excipiente farmacêutico em formas sólidas, utilizando a rifampicina e a isoniazida como fármacos-modelo. A atapulgita é proveniente do Estado do Piauí, Nordeste, Brasil. A rifampicina é um fármaco de baixa solubilidade frequentemente associado à isoniazida para o tratamento da tuberculose. Inicialmente a atapulgita foi caracterizada por difração de raios-X (DRX), fluorescência de raios-X (FRX), análise granulométrica, microscopia eletrônica de transmissão (MET) e varredura (MEV) e determinação da área de superfície específica (BET). As propriedades reológicas e tecnológicas da argila foram determinadas e comparadas ao talco, estearato de magnésio e Aerosil 200. Misturas entre os fármacos e a argila (1:1, 1:2 e 1:1:1), bem como os materiais isolados, foram avaliadas por calorimetria exploratória diferencial (DSC), análise termogravimétrica (TG) combinada à análise térmica diferencial (DTA) e espectroscopia na região do infravermelho com transformada de Fourier (FT- IR). Estudos de dissolução de dispersões sólidas e de cápsulas contendo os fármacos e a atapulgita foram realizados e comparados ao emprego de talco e estearato de magnésio. Os resultados mostraram que a atapulgita apresenta partículas pequenas, com grande área de superfície. Apresentou boas características reológicas quando comparada ao demais reguladores de fluxo. Não foi evidenciada interação com os fármacos testados. Entre as dispersões, as misturas com atapulgita (5%) mostraram maior dissolução dos fármacos em relação a outros excipientes . O perfil de dissolução da rifampicina foi superior na formulação de cápsula contendo atapulgita em maior concentração, sendo estatisticamente diferente nos primeiros minutos. O perfil de dissolução da isoniazida também se mostrou estatisticamente diferente nos primeiros minutos, sendo as formulações com atapulgita as que apresentaram maior dissolução do fármaco, porém em ordem decrescente de concentração. A argila atapulgita apresenta, portanto, potencial para aplicação como excipiente em formas farmacêuticas sólidas