Formulações nanobiotecnológicas para vetorização da Curcumina e seus derivados

Projeto de Pós-Graduação/Dissertação apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências Farmacêuticas

No início dos anos noventa, nanopartículas lipídicas sólidas (NLS) foram introduzidas para a literatura como um sistema de transporte inovador para substâncias ativas farmacêuticas. NLS são constituídas por lípidos fisiológicos ou substâncias lipídicas e estabilizadores e apresentam várias vantagens em comparação com outros sistemas de entrega, tais como lipossomas, microemulsões e nanoparticulas poliméricas. As NLS encontram-se numa posição de destaque como alternativa para veicular substâncias ativas, pois conferem proteção a substâncias ativas lábeis quimicamente, podem modelar o perfil de libertação e aumentar a biodisponibilidade das substâncias ativas presentes dentro das partículas. A curcumina, o principal curcuminóide do popular tempero açafrão indiano, tem um amplo espectro propriedades farmacêuticas, como antioxidante e atividade anti inflamatória. No entanto, a fraca solubilidade aquosa e baixa biodisponibilidade da curcumina é um desafio importante para o seu desenvolvimento como uma substância ativa útil. O objetivo deste trabalho foi utilizar a curcumina como modelo substância ativa lipofílica, que pode facilmente ser formuladas em NLS. A curcumina, 1% (m / m) foi solubilizada apenas em alguns lípidos sólidos, principalmente as misturas que também assumam polietilenoglicol e monoestearato de glicerilo na sua constituição. A solubilidade em outros lípidos foi limitada a quantidades inferiores a 1% (m / m). NLS carregadas com curcuminóides foram preparadas com sucesso pela técnica de homogeneização de alta velocidade. Usando o monoestearato de glicerol, obtiveram-se nanopartículas de lípidos sólidos com uma eficiência de encapsulação de 90% e perfil de libertação in vitro bifásico. In early ninetines, solid lipid nanoparticles (SLN) were introduced to literature as a transport system for innovative pharmaceutical active substances. SLN are composed of physiological lipids or lipid substances and stabilizers and presente several advantages when compared with other delivery systems such as liposomes, microemulsions and polymeric nanoparticles. SLN are in a prominent position to serve as alternative active substances carriers, once they protect chemically labile active substances, can model the release profile and increase the bioavailability of the active substances present within the particles. Curcumin, the principal curcuminoid of the popular Indian spice tumeric, has a wide spectrum pharmaceutical properties, including as antioxidante and anti - inflamatory activities. However, its poor aqueous solubility and low bioavailability of curcumin is a major challenge in its development as a useful drug. The aim of this study was to use curcumin as a model lipophilic active substance, which can easily be formulated in SLN. Curcumin, 1% (w / w) was solubilized in just a few solid lipids, especially mixtures also assume polyethylene glycol and glycerol monostearate constitution. In other lipids its solubility was limited to amounts less than 1% (w / w). Curcuminoids loaded solid lipid nanoparticles were successfully prepared by high shear homogenization. The use of glycerol monostearate resulted in SLN with an encapsulation efficiency of 90%, and biphasic in vitro release profile.