除虫菊酯和拟除虫菊酯的毒理作用和药效

除虫菊酯是新型植物源农药，由于其具有杀虫谱广，杀虫活性高，对哺乳动物毒性低等优点而被广泛地应用于室内卫生昆虫防治。拟除虫菊酯是人工合成的除虫菊酯的结构类似物。由于人们在使用过程中不可避免地会接触除虫菊酯类药物，对其进行毒理学研究显得尤为重要。本论文以雄性Sprague-Dawley大鼠为材料，研究了除虫菊酯、氯氰菊酯、增效醚（PBO）和迷迭香对大鼠大脑突触体ATP酶活性的影响。采用Percoll梯度离心法分离出大脑突触体，通过测定ATP酶催化ATP产生的无机磷量测定ATP酶的活性。结果：总ATP酶和Mg2+-ATP酶在10 μM除虫菊酯作用下的活性分别为80.3％和45.9％，当除虫菊酯浓度上升到100 μM时，活性分别下降到5.4％和6.2％；总ATP酶在100 μM氯氰菊酯作用下活性为80.7％，氯氰菊酯浓度上升到1000 μM时，活性下降到2.3％；在3000 μM PBO作用下，总ATP酶活性为79.9％，相同浓度的迷迭香能使总ATP酶活性下降到66.8％；当有3倍浓度PBO存在时，10 μM除虫菊酯降低总ATP酶活性至37.8％，100 μM氯氰菊酯降低总ATP酶活性到28.5％；有3倍浓度迷迭香存在时，10 μM除虫菊酯降低总ATP酶活性到72.9％，100 μM氯氰菊酯降低总ATP酶活性至43.0％。结论：除虫菊酯和氯氰菊酯在适当浓度下都能显著抑制总ATP酶和Mg2+-ATP酶的活性。除虫菊酯的抑制作用比氯氰菊酯显著，除虫菊酯类药物对Mg2+-ATP酶活性抑制比对总ATP酶活性的抑制显著。增效剂PBO能有效增强除虫菊酯和氯氰菊酯对突触体ATP酶活性的抑制作用。在极高浓度下，PBO单独也能部分抑制ATP酶的活性。迷迭香本身只在极高浓度下才对ATP酶起部分抑制作用，但是能轻微增强除虫菊酯和氯氰菊酯的抑制活性，这可能与其延迟除虫菊酯和氯氰菊酯被氧化有关。本研究结果表明，除虫菊酯只在浓度 > 1 μM时才会对ATP酶起显著的抑制作用(p < 0.05)，但是前人研究表明除虫菊酯在0.01 μM下即能有效改变昆虫钠离子通道动力学，可见，除虫菊酯类药物在0.01－1 μM浓度下既能有效杀灭害虫，又对人畜安全，这一结论可用于指导除虫菊酯类药物的使用。此外，本研究还测定了云菊5％除虫菊酯乳油对东亚飞蝗四龄和五龄若虫的室内药效实验，结果表明除虫菊酯能有效杀灭东亚飞蝗，适用于东亚飞蝗防治。