958 resultados para Complexos de rutênio


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Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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Os únicos complexos metálicos presentemente utilizados em quimioterapia compreendem exclusivamente compostos de platina, com as desvantagens de apresentarem um leque de acção restrito e de provocarem sérios efeitos secundários. Na constante procura por novos fármacos antineoplásicos metálicos, os complexos de ruténio têm sido apresentados como uma alternativa adequada e existem já dois complexos de Ru(III) em ensaios clínicos. Estes são descritos como pró-fármacos, postulando-se que o seu mecanismo de acção envolva redução in vivo para originar complexos de Ru(II) activos. Assim, o actual desenvolvimento de fármacos antitumorais baseados em ruténio passará por criar novos complexos de Ru(II). O trabalho aqui descrito enquadra-se neste objectivo, tendo sido sintetizados complexos de ruténio(II)-tritiaciclononano com ligandos biologicamente activos, e avaliada a sua actividade antitumoral in vitro. Os ligandos utilizados compreendem um hidroxifenilpirazole, aminoácidos e derivados, flavonóides e quinonas. No primeiro capítulo do trabalho são apresentados os actuais desafios no desenvolvimento de complexos metálicos para quimioterapia e é ilustrada a importância dos complexos de Ru(II) aqui descritos no panorama actual de investigação. No capítulo dois, é apresentada uma descrição pormenorizada dos procedimentos experimentais, materiais e equipamentos utilizados na síntese, caracterização e ensaios biológicos. O capítulo três é dividido em duas sub-secções, a primeira analisando os resultados das sínteses e a caracterização estrutural dos complexos, e a segunda apresentando os resultados da sua actividade antiproliferativa. Foram obtidos onze novos complexos de ruténio(II)-tritiaciclononano, com rendimentos razoáveis. São apresentadas propostas das suas estruturas moleculares, sendo que estas mostram uma variedade interessante de modos de coordenação de acordo com os diferentes ligandos, ou seja, N, N,O, O,O e O. A actividade antiproliferativa dos complexos e dos respectivos ligandos foi avaliada em quatro linhas celulares tumorais, representativas de três tipos de cancro: osso (MG-63), próstata (PC-3) e mama (MCF-7 e MDA-MB-231). Quatro dos novos complexos demonstraram uma actividade antiproliferativa promissora, ou seja, aqueles que apresentam um hidroxifenilpirazole, a 3,7-dihidroxiflavona, a plumbagina ou a juglona na sua esfera de coordenação. Entre estes resultados, destacam-se os valores de IC50 para a linha celular MDA-MB-231 por se apresentarem inferiores ao apresentado pelo complexo de Ru(II)-tritiaciclononano mais activo descrito na literatura.

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A general overview on the photochemical behaviour of [Ru(NH3)(5)L](2+) complexes (where L is a pi ligand) is presented. The proposed mechanisms and techniques employed for the study of these reactions are discussed. Emphasis is made on the mechanisms that allow the identification of the reactive excited state of the [Ru(NH3)(5)py](2+) complex.

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The invention relates to the synthesis and characterisation of ruthenium(II) phosphine complexes containing picolinate and/or diimine and/or biphosphine ions and having an outstanding pharmacological activity for inhibiting the growth of tuberculosis mycobacteria. These complexes can first be used in the chemical industry, and in the medium and long term, in the pharmaceutical industry. The invention also describes how the activity against tuberculosis bacillus was determined, and how the toxicity of the complexes against macrophage cells within which the tuberculosis bacillus grows was assessed.

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A presente invenção se refere à síntese e caracterização de complexos fosfínicos de rutênio (II) contendo o íon picolinato e/ou dilminas e/ou bifosfinas com ótima atividade farmacológica na inibição do crescimento da micobactéria da tuberculose. Tais complexos poderão primeiramente ser utilizados na indústria química e a médio e longo prazo na indústria farmacêutica. A presente invenção descreve também como foi realizada a determinação da atividade contra o bacilo da tuberculose, bem como avalia a toxicidade dos complexos contra as células de macrófagos onde o bacilo da tuberculose se internalíza.

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Pós-graduação em Química - IQ