Síntese e aplicações de inibidores peptídicos de topoisomerases associados a sistemas de liberação controlada de fármacos

O uso de novas tecnologias para o desenvolvimento de medicamentos constitui uma estratégia promissora no campo da biotecnologia. Nesse sentido, peptídeos com efeito antimicrobiano, produzidos por plantas, animais e microrganismos estão sendo utilizados como modelos para o desenvolvimento de novos medicamentos com aplicações em saúde. Resultados promissores têm sido obtidos em relação à inibição da atividade das enzimas bacterianas DNA girase e topoisomerase IV por derivados peptídicos de toxinas bacterianas, comprovados em ensaios in vitro. Porém, ensaios in vivo não demonstraram reprodutibilidade, basicamente devido à baixa permeabilidade da célula bacteriana a estes compostos. Desta forma, o objetivo deste projeto consiste em aplicar sistemas eficientes para promover o acesso de moléculas peptídicas sintéticas derivadas de toxinas bacterianas, ao meio intracelular e, consequentemente, aos seus alvos intracelulares: as enzimas DNA girase e/ou topoisomerase IV. Com isso, pretendemos solucionar a barreira técnica em que se encontram as aplicações dessa classe de biomoléculas como precursores de novos agentes antibacterianos, o que certamente causaria um importante avanço nas pesquisas desenvolvidas pelo grupo

Revisão sobre fármacos quirais e a sua importância na medicina atual

Aspects are discussed on the chirality of drugs and their action in the human body, the benefits of using a drug in enantiomerically pure form and why, even today, despite the risks, many drugs are marketed as racemic mixture. Among the methods of separation there is the High Performance Liquid Chromatography (HPLC) which can be given in different ways using chiral additives in the mobile phase as in the system of ligand exchange in the ion pair system and the system of cavity or inclusion. Note also the wide variety of chiral stationary phases available in the market that allow high specificity using them according to the need and purpose of the method. The review of the topic is extremely important since it is a matter of public interest world that brings into play issues and financial policies

Formadores de filmes híbridos ureasil-poliéter para proteção da pele e liberação controlada de fármacos

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

Síntese e caracterização de hidrogéis de amido retrogradado e goma gelana utilizados como matriz em sistemas de liberação cólon específica de fármacos

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Amido retrogradado como excipiente de comprimidos para liberação controlada de fármacos: obtenção e caracterização

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

Complejos binarios y ternarios de fármacos hidrofóbicos modelo incorporados a sistemas nanoestructurados: caracterización fisicoquímica y biofarmacéutica

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

Espectalina, cassina e análogos semissintéticos como potenciais candidatos a fármacos para o tratamento da doença de Alzheimer

This paper describes the main steps in the study of Senna spectabilis, as part of our bioprospection studies, with the isolation of spectaline, cassine and other piperidine alkaloids, as well as the preparation of semi-synthetic analogues, and the studies of their pharmacological and toxicological properties, which led to the establishment of two candidate drugs for the treatment of Alzheimer disease.

Avaliação farmacológica de candidatos a fármacos para o tratamento da anemia falciforme

A anemia falciforme (AF) é a doença hematológica hereditária crônica de maior prevalência no Brasil, causada por uma mutação pontual no gene da β-globina, levando as hemácias a adquirirem formato de foice quando em estado desoxigenado. Essa alteração estrutural causa aumento da adesão celular, hipóxia local, vaso-oclusão e alterações na coagulação. O quadro clínico dos pacientes é diversificado, predominando a dor causada pelo processo inflamatório agudo e crônico, além de complicações que podem ocasionar infarto de tecidos e órgãos, levando à morte. O único fármaco aprovado pelo FDA disponível para o tratamento da doença é a hidroxiuréia (HU), mas, devido a sua toxicidade, têm sido intensificadas as buscas por novas possibilidades terapêuticas. O fator de necrose tumoral alfa (TNF-α) é uma citocina pró-inflamatória presente em grande quantidade nos pacientes portadores da doença, e o óxido nítrico pode contribuir para vasodilatação e proteção vascular. Assim, propôs-se a síntese e avaliação farmacológica de candidatos a fármacos para o tratamento da AF, desenhados com o propósito de apresentar propriedades inibidoras do TNF-α e doadoras de óxido nítrico (NO). Foi avaliada a estabilidade química dos compostos sintetizados, em água, pH 1,2 e pH 7,4, sendo o Composto II o mais estável tanto em pH ácido como em água. Em pH básico, todos os compostos se mostraram instáveis. Os compostos III e VI apresentaram uma maior inibição da agregação plaquetária, atividade também atribuída à capacidade de doação de NO. O composto III foi o único a mostrar-se inibidor de TNF-α e IL-1β, em todas as concentrações avaliadas, e, também, mostrou-se inibidor de NO, no teste induzido por LPS. Diante de todos os ensaios realizados, o composto III é o mais promissor candidato a fármaco, entre os compostos sintetizados, para o tratamento dos sintomas da anemia falciforme.

Microesferas de goma gelana reticulada para liberação controlada de fármacos

Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

Desenvolvimento de um novo sistema dinâmico para avaliação da liberação de fármacos

Pós-graduação em Biociências - FCLAS

Ocorrência de alteradores endócrinos e fármacos nas águas de abastecimento público e ETE, em duas cidades da área de abrangência da UGRHI-21 e 22

Pós-graduação em Química - IQ

Degradação dos fármacos ciprofloxacino e sertalina pelos processos ferro zero e foto-Fenton - aplicação em amostras de efluentes de estação de tratamento de esgoto

Pós-graduação em Química - IQ

Bioindicadores neotropicais de ecotoxicidade e risco ambiental de fármacos de interesse para aquicultura

The aims of this research were to evaluate the acute toxicity (LC/EC50) and the environmental risk of toltrazuril (TOL) and florfenicol (FFC) for plant Lemna minor, snail Pomacea canalicuta, fish Piaractus mesopotamicus and Hyphessobrycon eques and the microcrustacean Daphnia magna. The organisms were acclimated in room bioassay with controlled temperature according to standard to each one. They were exposed at nominal concentrations in static system. For environmental risk (RQ) was used the estimated environmental concentration (EEC) that is the dosage indicate to treatment and the lethal or effective concentration (LC/CE50) from each drug in acute exposure. FFC showed LC50;7d of 97.03 mg L-1 for L. minor; >100.0 mg L-1 for P. mesopotamicus and H. eques and EC50;48h > 100.0 mg L-1 for P. canaliculata and D. magna, and it was classified low risk (RQ = 0.01) for all bioindicators. TOL howed LC50;7d >100.0 mg L-1 for L. minor, 3.72 mg L-1 for P. mesopotamicus; 6.22 mg L-1 for H. eques and CE50;48h of 7.59 mg L-1 for P. canaliculata and 18.57 mg L-1 for D. magna, and it was classified low risk (RQ = 0.01) for L. minor and high risk for P. mesopotamicus (RQ = 2.68), H. eques (RQ = 6.22), P. canaliculata (RQ = 1.31) and D. magna (RQ = 0.53). Lemna minor was the bioindicator indicating of FFC toxicity and H. eques, bioindicator of the TOL. FFC is safety however and the use of TOL necessaries cautions to treat the wastewater before discard on the environment.

Síntese e avaliação farmacológica de pró-fármacos derivados do ácido micofenólico úteis na prevenção e no tratamento da rejeição de transplantes

Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR