103 resultados para Antiinflamatórios não esteróides

em Repositório Institucional UNESP - Universidade Estadual Paulista "Julio de Mesquita Filho"


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Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas - FCFAR

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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As patologias do segmento anterior e posterior dos olhos têm sido responsáveis pela perda de visão de grande número de pacientes. A liberação intra-ocular de fármacos é um aspecto extremamente importante nesses processos, uma vez que o maior problema na terapêutica com oftálmicos é atingir e manter concentrações eficazes de fármaco no local de ação por um período de tempo prolongado e com diminuição significativa da toxicidade. O cetorolaco de trometamina é um antiinflamatório não-esteróide, utilizado no tratamento de conjuntivites sazonais e na prevenção de inflamações decorrentes de cirurgias de catarata com ou sem implantação de lentes intraoculares. A grande vantagem na utilização dos antiinflamatórios não-esteroidais está em evitar os efeitos adversos severos que a administração frequente de antiinflamatórios esteróides induz. Sistemas transportadores de fármacos como os lipossomas têm permitido novas formas de tratamento, pois quando administrados por via tópica, subconjuntival ou diretamente no vítreo, permitem a redução da freqüência de administração, maior eficiência e comodidade para o paciente. Além disso, minimiza os efeitos colaterais de fármacos antiinflamatórios não esteróides e previne o aparecimento de doenças secundárias, como ocorre quando da utilização de corticóides no tratamento de doenças do globo ocular. Este trabalho tem como objetivo principal o estudo da encapsulação do cetorolaco de trometamina em lipossomas unilamelares de fosfatidilcolina de soja hidrogenada para administração intra-ocular do fármaco, visando o controle da liberação, aumento da biocompatibilidade e o estudo dos parâmetros de encapsulação. Para realização desse trabalho foram preparados lipossomas de fosfatidilcolina de soja hidrogenada, contendo diferentes concentrações de cetorolaco de trometamina, veiculado em tampão... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo)

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Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq)

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Avaliou-se a inibição da produção do fator de necrose tumoral alfa (TNF-alfa) devido ao pré-tratamento com antiinflamatório esteroidal (dexametasona) e não esteroidal (diclofenaco sódico) em eqüinos com endotoxemia induzida experimentalmente. Foram utilizados 15 cavalos machos não castrados, distribuídos em três grupos de cinco animais: controle (C), diclofenaco sódico (DS) e dexametasona (DM). A endotoxemia subletal foi induzida pela infusão intravenosa (IV) de 0,1mg/kg/pv de lipopolissacarídeo (LPS) de Escherichia coli 055:B5, administrado em 250ml de solução estéril de cloreto de sódio a 0,9%, durante 15min. Os cavalos do grupo-controle foram tratados com solução de cloreto de sódio a 9% IV. Nos animais do grupo DS, administraram-se, por via oral, 2,2mg/kg de diclofenaco sódico e, nos do grupo DM, 1,1mg/kg de dexametasona IV, respectivamente, 60 e 30min antes da infusão da endotoxina. Mensurou-se, por meio de ensaio de toxicidade com células da linhagem L929, a concentração de TNF-alfa no soro e no líquido peritoneal às 0, 1¼, 3 e 6 horas após injeção do LPS. No grupo-controle, observou-se aumento significativo de TNF-alfa sérico, em relação ao valor basal e aos grupos DS e DM, 1,15 horas após a indução da endotoxemia. No líquido peritoneal, as concentrações observadas estavam abaixo daquelas da curva padrão de TNF-alfa, não havendo diferença entre os grupos (P>0,05).

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Em geral, todos os efeitos dos antiinflamatórios estão relacionados com a inibição da ciclo-oxigenase (COX) do ácido araquidônico e, portanto, inibição da produção de prostaglandinas e tromboxanos. Existem dois tipos de COX, quais sejam COX-1 e COX-2. A COX-1 é uma enzima constitucional expressa em muitos tecidos, incluindo plaquetas sangüíneas, e está envolvida na homeostase tecidual. Por outro lado, a COX-2 é induzida em células inflamatórias quando elas são ativadas, sendo considerada a enzima que produz os mediadores da inflamação da classe dos prostanóides. A ação dos antiinflamatórios está relacionada à inibição da COX-2 e é provável que seus efeitos indesejados se devam principalmente à inibição da COX-1. Tratamentos maternos com antiinflamatórios não esteroidais (AINEs) têm sido associados, com freqüência, à vasoconstrição do ducto arterioso fetal, hipertensão arterial pulmonar e inibição da agregação plaquetária. Alterações na hemostasia são alguns dos efeitos colaterais produzidos pelo uso incontrolado dos AINEs, os quais induzem a um desequilíbrio na liberação de prostaglandinas e tromboxanos, que se reflete na adesividade e agregação plaquetária. As alterações hemostáticas observadas em neonatos, decorrentes do uso de salicilatos pela mãe, ocorrem devido à inibição da agregação plaquetária e à diminuição da atividade do fator XII relacionado à coagulação sangüínea. Estudos em camundongos revelaram que o uso de corticóides durante a gestação pode levar a anormalidades no desenvolvimento fetal, por alterações na diferenciação celular.

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A prescrição abusiva de medicamentos na odontologia constitui um desafio aos programas de saúde pública que visam corrigir a prescrição inadequada de fármacos. Os anti-inflamatórios não esteróides (AINE) podem alteram a eficácia dos anti-hipertensivos, elevando a pressão arterial, sobretudo em pacientes idosos e/ou com hipertensão arterial sistêmica (HAS). O objetivo foi avaliar o nível de conhecimentos dos cirurgiões-dentistas (CD) da rede pública da saúde da Prefeitura Municipal de São José dos Campos (PMSJC) sobre a prescrição de AINE a pacientes com HAS. Trata-se de estudo descritivo, realizado por meio de questionário aplicado aos 92 CD da PMSJC. Os resultados foram analisados estatisticamente utilizando-se os testes de Wald e de Fisher. A associação entre as variáveis foi estudada por meio da razão de chances (OR) com p-valor<0,05. Os resultados mostraram que o nível de conhecimento para a prescrição de AINE para pacientes com HAS foi insuficiente e as interações medicamentosas entre AINE e anti-hipertensivos são desconhecidas pela quase totalidade da amostra. Concluiu-se que os cursos de atualização em odontologia não estão suprindo as necessidades dos CD no âmbito da farmacoterapia.

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Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES)

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

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The present invention relates to phthalimide derivatives of non-steroidal and/or TNF-+- modulating anti-inflammatory compounds as well as the process of obtaining the so-called derivatives, pharmaceutical compositions containing such derivatives and their uses, including use in the treatment of inflammatory diseases, especially those related to chronic inflammatory processes, such as rheumatoid arthritis and intestinal inflammatory diseases (for instance, Chron's disease) and the use of the referred to pharmaceutical compositions as antipyretic, analgesic and platelet antiaggregating medications.

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A presente invenção se refere ao processo de obtenção de compostos derivados de anti-inflamatórios esteróides (AIEs) e de talidomida com propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e imunossupressoras úteis no tratamento de processos inflamatórios. A presente invenção se refere também as composições farmacêuticas contendo tais compostos e seus usos na fabricação de medicamentos para o tratamento de doenças inflamatórias principalmente aquelas relacionadas a processos inflamatórios crônicos.