Estudo acelerado de estabilidade de hiclato de doxiciclina em comprimidos

Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP)

As tetraciclinas foram primeiramente descobertas por volta de 1945 por Benjamin Duggar, sendo produzidas por espécies de Streptomyces. São agentes bacteriostáticos e apresentam vantagens em relação a outras classes de antibióticos entre elas o amplo espectro de ação, baixa toxicidade, baixo custo e a opção de ser administrada oralmente. Entre a família das tetraciclinas semi-sintéticas de segunda geração, a doxiciclina (DOX) apresenta-se com um dos compostos mais importantes pois é a molécula com maior lipofilicidade. É distribuída gratuitamente, mediante prescrição médica, no Sistema Único de Saúde no Brasil, sendo o controle de qualidade de extrema importância. Dentro do controle de qualidade, o estudo de estabilidade é importante já que a DOX sofre reações de epimerização resultando em produtos de degradação que podem ser hepatotóxicos. O presente trabalho teve como objetivo realizar estudo acelerado de estabilidade de hiclato de doxiciclina em comprimidos, tanto íntegro como comprimidos pulverizados, e em matéria-prima. Foram utilizadas duas técnicas físico-químicas, espectrofotometria na região do ultravioleta, cromatografia líquida de alta eficiência, e uma microbiológica, por turbidimetria. O estudo acelerado de estabilidade do hiclato de doxiciclina em comprimidos e em matéria-prima comprovou que o fármaco é sensível quando exposto a condições de 40 ºC ± 0,2 ºC e 75 % ± 1,0 % de umidade, pois houve diminuição da atividade antimicrobiana e possível formação de produtos de degradação que foram detectados no tempo de 6 meses. Consequentemente, o hiclato de doxiciclina é instável em condições extremas de calor e umidade.