Desenvolvimento de sistema magnético polimérico contendo antimicrobianos para tratamento de infecções por Helicobacter pylori

Helicobacter pylori is the main cause of gastritis, gastroduodenal ulcer disease and gastric cancer. The most recommended treatment for eradication of this bacteria often leads to side effects and patient poor compliance, which induce treatment failure. Magnetic drug targeting is a very efficient method that overcomes these drawbacks through association of the drug with a magnetic compound. Such approach may allow such systems to be placed slowed down to a specific target area by an external magnetic field. This work reports a study of the synthesis and characterization of polymeric magnetic particles loaded with the currently used antimicrobial agents for the treatment of Helicobacter pylori infections, aiming the production of magnetic drug delivery system by oral route. Optical microscopy, scanning electron microscopy, transmission electron microscopy, x-ray powder diffraction, nitrogen adsorption/desorption isotherms and vibrating sample magnetometry revealed that the magnetite particles, produced by the co-precipitation method, consisted of a large number of aggregated nanometer-size crystallites (about 6 nm), creating superparamagnetic micrometer with high magnetic susceptibility particles with an average diameter of 6.8 ± 0.2 μm. Also, the polymeric magnetic particles produced by spray drying had a core-shell structure based on magnetite microparticles, amoxicillin and clarithromycin and coated with Eudragit® S100. The system presented an average diameter of 14.2 ± 0.2 μm. The amount of magnetite present in the system may be tailored by suitably controlling the suspension used to feed the spray dryer. In the present work it was 2.9% (w/w). The magnetic system produced may prove to be very promising for eradication of Helicobacter pylori infections

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior

A Helicobacter pylori é a principal causa de gastrites, úlceras gastroduodenais e câncer gástrico. O esquema terapêutico de primeira escolha para a erradicação desse patógeno leva muitas vezes a elevado número de reações adversas, baixa adesão do paciente e consequentemente falha na terapêutica. A vetorização magnética é uma técnica bastante difundida na literatura que visa minimizar esses problemas, através da associação de fármacos a núcleos magnéticos direcionando para o local de ação por intermédio de campo magnético externo. O presente trabalho relata o estudo da síntese e caracterização de partículas poliméricas magnéticas contendo os mais frequentes antimicrobianos (amoxicilina e claritromicina) usados no tratamento de infecções por Helicobacter pylori, objetivando a produção de um sistema para vetorização magnética por via oral. Granulometria baseada no diâmetro de Feret, microscopia eletrônica de varredura e transmissão, difratometria de raio-x, isotermas de adsorção/dessorção de nitrogênio e magnetometria de amostra vibrante revelaram que as partículas de magnetita, produzidas pelo método da coprecipitação, consistem em grande número de agregados de cristalitos de tamanhos nanométricos (da ordem de 6 nm) os quais formam partículas micrométricas superparamagnéticas de alta susceptibilidade magnética, tendo formato irregular com diâmetro médio de 6,8 ± 0,2 μm. Os núcleos magnéticos foram revestidos por polímero (Eudragit® S100) em conjunto com amoxicilina e claritromicina (forma polimórfica II) sendo obtido micropartículas núcleo-camada de formato irregular, pela técnica de secagem por aspersão (spray dryer), com um diâmetro médio de 14,2 ± 0,2 μm. A quantidade de magnetita presente no sistema pode ser adaptada pelo controle da suspensão inicial usada na alimentação do spray dryer. No presente trabalho o conteúdo magnético final foi estimado em 2,9 % (p/p). Com base nos resultados obtidos, o sistema magnético produzido pode se tornar bastante promissor na erradicação de infecções por Helicobacter pylori