Desenvolvimento de uma formulação cólon específica visando o tratamento da colite ulcerativa

Micro and nanoparticulate systems as drug delivery carriers have achieved successful therapeutic use by enhancing efficacy and reducing toxicity of potent drugs. The improvement of pharmaceutical grade polymers has allowed the development of such therapeutic systems. Microencapsulation is a process in which very thin coatings of inert natural or synthetic polymeric materials are deposited around microsized particles of solids or around droplets. Products thus formed are known as microparticles. Xylan is a natural polymer abundantly found in nature. It is the most common hemicellulose, representing more than 60% of the polysaccharides existing in the cell walls of corn cobs, and is normally degraded by the bacterial enzymes present in the colon of the human body. Therefore, this polymer is an eligible material to produce colon-specific drug carriers. The aim of this study was to evaluate the technological potential of xylan for the development of colon delivery systems for the treatment of inflammatory bowel diseases. First, coacervation was evaluated as a feasible method to produce xylan microcapsules. Afterwards, interfacial cross-linking polymerization was studied as a method to produce microcapsules with hydrophilic core. Additionally, magnetic xylan-coated microcapsules were prepared in order to investigate the ability of producing gastroresistant systems. Besides, the influence of the external phase composition on the production and mean diameter of microcapsules produced by interfacial cross-linking polymerization was investigated. Also, technological properties of xylan were determined in order to predict its possible application in other pharmaceutical dosage forms

Os sistemas micro e nanoparticulados têm sido cada vez mais utilizados por promoverem um aumento da eficácia de um determinado medicamento bem como redução da toxicidade de fármacos potentes. A descoberta e pesquisa de materiais poliméricos, naturais e sintéticos, permitiram o desenvolvimento de inúmeros sistemas terapêuticos. A microencapsulação é um processo com o qual finas camadas de um revestimento constituídas de uma matéria prima polimérica inerte, de origem natural ou sintética, são depositadas ao redor de partículas sólidas micronizadas ou gotículas. A xilana é um polímero natural abundantemente encontrado na natureza, representando mais de 60% dos polissacarídeos presentes na parede celular dos vegetais de grande porte, entre eles o sabugo de milho. Ela é normalmente digerida em nível de cólon durante a degradação residual de carboidratos, realizada por um conjunto de enzimas bacterianas existentes no trato gastro intestinal. Desta maneira, este polímero tornou-se uma matéria prima elegível para o desenvolvimento de carreadores cólon específicos. O objetivo deste estudo foi avaliar o potencial tecnológico da xilana para o desenvolvimento de uma formulação visando a liberação de fármacos no cólon para o tratamento de distúrbios inflamatórios intestinais. Inicialmente, foi avaliado a capacidade de xilana formar micropartículas pela técnica da coacervação. Posteriormente, foi estudada uma nova técnica de obtenção de microcápsulas com núcleo hidrofílico pela técnica da reticulação polimérica interfacial. Depois, sua habilidade de formar sistemas gastrorresistentes foi avaliada com as micropartículas magnéticas, em seguida, foi avaliada a influência da composição da fase externa na produção e diâmetro médio das microcápsulas de xilana produzidas por reticulação interfacial, bem como as propriedades tecnológicas da xilana, visando a sua aplicação em outras formas farmacêuticas