Novos sistemas farmacêuticos para administração ocular

Projeto de Pós-Graduação/Dissertação apresentado à Universidade Fernando Pessoa como parte dos requisitos para obtenção do grau de Mestre em Ciências Farmacêuticas

O globo ocular apresenta uma estrutura anatómica e fisiológica bastante complexa, com várias barreiras que dificultam a penetração dos fármacos administrados para o tratamento das diversas afecções oculares. Geralmente, os fármacos são administrados recorrendo às formas farmacêuticas convencionais, as quais apresentam vários inconvenientes, nomeadamente a incapacidade de ultrapassar as várias barreiras oculares, serem rapidamente eliminados pelas lágrimas e não protegerem os fármacos contra a degradação causada por agentes externos. Os novos sistemas farmacêuticos de administração ocular surgem como uma alternativa terapêutica no sentido de ultrapassar as referidas desvantagens associadas aos sistemas convencionais. A presente dissertação apresenta uma revisão pormenorizada destes novos sistemas (microemulsões, nanoemulsões, lipossomas, nanopartículas poliméricas e lipídicas, hidrogel, implantes e ciclodextrinas) e as aplicações mais relevantes na vectorização e libertação controlada de fármacos na administração ocular. São também citados vários estudos realizados com o intuito de demonstrarem as vantagens que surgem com a utilização destes sistemas. Os novos sistemas farmacêuticos mais promissores são os lipossomas e as nanopartículas. Os lipossomas, apesar da sua instabilidade a longo prazo, possuem a capacidade de interagir com os tecidos oculares permitindo uma maior absorção do fármaco, logo uma maior eficácia terapêutica. As nanopartículas são sistemas facilmente produzidas a grande escala, a baixo custo e com elevada estabilidade. A nível ocular, permitem que ocorra uma libertação controlada, aumento da penetração e consequentemente aumento da eficácia terapêutica.

The human eye is a very complex physiological and anatomical structure, with many barriers that hinder the penetration of drugs used in the treatment of various ocular diseases. Generally, the drugs are administered using conventional dosage forms, which present several drawbacks, including the inability to overcome several ocular barriers, there are quickly eliminated by lachrymal fluid secretion (i.e. tears) and not protect the drug against degradation caused by external agents. The novel drug delivery systems for ocular administration emerges as an alternative therapy in order to overcome the disadvantages associated with conventional systems. This paper presents a detail review of novel systems (microemulsions, nanoemulsions, liposomes and polymeric nanoparticles lipid hydrogel implants and cyclodextrins), and the most relevant applications to carrier and controlled drug release in ocular administration. Various studies in order to demonstrate the advantages that arise from the use of novel drug delivery systems. The most promising ones are liposomes and nanoparticles. Liposomes, although instability over time, have the capability to interact with ocular tissue allowing greater absorption of the drug then increased therapeutic efficacy. The nanoparticles are easily produced on a large scale at low cost and with high stability. In ocular administration, permit controlled release occurs, and consequently increased penetration increased therapeutic efficacy.